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罗哌卡因乳酸-羟基乙酸共聚物微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究罗哌卡因聚乳酸-羟基乙酸微球(RoP-PLGA-MS)在家兔皮下给药的药效学和药代动力学。方法:24只新西兰兔随机分为A、B、C3组,分别皮下注射罗哌卡因(RoP)4mg/kg、RoP-PLGA-MS200mg/kg(相当于RoP12mg/kg)和PLGA-MS200mg/kg。以针刺皮肤无反应圈直径(PND)和逃跑运动电刺激阈值(EMT)评价镇痛效果。采用HPLC测定给药后各时间点血浆RoP浓度。结果:A、B组PNDmax为5.28和2.76cm,EMTmax为13.02和11.66s,给药1h后峰值浓度为2.238μg/mL和1.306μg/mL,消除半衰期为2.848h和17.606h,平均滞留时间为4.175h和24.823h。B组镇痛持续时间(34h)较A组(5h)长,C组无镇痛作用。结论:RoP-PLGA-MS局部镇痛持续时间长,扩散范围小,血药浓度稳定且水平低,表明其在体内有明显的缓释作用和良好的安全性。 相似文献
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1997、1998年国内主要医药期刊有关中药不良反应文献综述 总被引:2,自引:0,他引:2
随着人民生活水平的不断提高,人们日益崇尚自然,回归自然。以中药为原料,利用现代科学技术制成的中成药及其制剂在临床上得以广泛应用。但随之而来中成药及其制剂不良反应的报道也屡见不鲜。这就提醒了人们只有高度重视药物的不良反应,走出中药无毒无副作用的误区;并且深入了解药物的不良反应,才能有效地预防不良反应的发生和提高医疗质量。据不完全统计,自1991年至今在有关杂志上报道中药不良反应的文章1121篇,病例数2187例,涉及中药品种880多个。在众多的不良反应中,过敏反应的例数约占80%。这可能与过敏反应… 相似文献
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罗哌卡因乳酸羟乙基乙酸共聚物微球在小鼠体内的药效及毒性学 总被引:2,自引:0,他引:2
目的研究局麻药缓释制剂罗哌卡因乳酸羟乙基乙酸共聚物微球(ROP-PLGA-MS)在小鼠坐骨神经阻滞的药效学及对局部组织、神经及全身主要脏器的组织毒性。方法昆明小鼠25只,双侧坐骨神经旁分别植入罗哌卡因乳酸羟乙基乙酸共聚物微球和乳酸羟乙基乙酸共聚物空白微球(PLAC-MS)建立动物模型(每侧植药量为400mg/kg)。按微球植入后4,10,18,30,48h5个时间点随机分5组(n=5),进行局麻药效学测定。每组小鼠按设定时间点比较双侧肢体感觉运动的阻滞情况(以空白微球植入侧为对照)。感觉阻滞评估采用热踏板法以撤腿潜伏时间为小鼠感觉阻滞时间;运动阻滞评估按小鼠后爪的屈伸能力进行4-pointscale评分。同时观察小鼠全身及植入部位情况,1周后观察小鼠植入侧坐骨神经、周围组织及全身主要脏器的病理学变化。结果微球植入后4,10,18,30h小鼠ROP-PLGA-MS植入侧肢体感觉阻滞时间明显较PLAC-MC植入侧长(P=0.015,0.000,0.002,0.013)。运动阻滞结果表明各小鼠PLAC-MS植入侧肢体均未受阻滞,评分均为1分,ROP-PLGA-MS植入侧在药物植入后4~30h评分为1~3分,运动阻滞轻微(P<0.05)。48h后感觉运动阻滞恢复(P>0.05)。ROP-PLGA-MS植入部位神经及附近组织病理切片仅见轻微炎症反应,全身主要脏器无病理学改变。结论罗哌卡因乳酸羟乙基乙酸共聚物微球组织毒性小,在小鼠体内具有缓释、延长镇痛时间的作用。 相似文献
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目的 探讨精制妇科千金片对生物性大鼠子宫内膜炎的作用.方法 SD大鼠随机分为正常对照组,模型组,阳性药物金鸡胶囊组,精制妇科千金片高、中、低荆量组.除正常对照组外,其他动物均用大肠埃希茵造成生物性大鼠子宫内膜炎模型.药物治疗20 d后,取子宫做病理学检查,取血观察各组大鼠血液流变学改变;放射免疫法测大鼠血清中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1.(6-Keto-PGF1α)的含量,比色法测大鼠血清中丙二醛(MDA)的含量.结果 模型组与正常对照组比较,子宫内膜炎症细胞增生明显,上皮细胞变性坏死,炎症细胞浸润,内膜充血水肿;全血黏度、红细胞压积及血浆黏度均明显升高;TXB2与6-Keto-PGF1α含量均有明显降低;血清中MDA的含量明显升高.给予精制妇科千金片、金鸡胶囊治疗后能显著抑制大鼠子宫内膜炎症细胞增生,促进其病变上皮细胞增生修复;降低全血黏度、红细胞压积及血浆黏度.与正常对照组比较,精制妇科千金片高、中、低剂量组和金鸡胶囊组大鼠血清中6-Keto-PGF1α含量显著升高,MDA含量明显下降.结论 精制妇科千金片对大肠埃希菌所致大鼠慢性子宫内膜炎有治疗作用,该治疗作用可能是通过改善血液流变性,提高炎症后血清中6-Ke-to-PGF1α含量,降低血清中MDA含量实现的. 相似文献
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目的 采用HPLC法同时测定口服液类保健食品中的6种防腐剂.方法 色谱柱为Agilent Zorbax SB-Aq(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol∶L-乙酸铵溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长240 nm,柱温35℃.结果 苯甲酸、山梨酸及对羟基苯甲酸酯类在一定范围内的线性关系良好(r为0.9995~0.9999),回收率为96.4% ~ 99.6%,RSD为0.16% ~ 1.33%(n=6).结论 所用方法简便、可靠、准确,可用于口服液类保健食品中防腐剂含量的测定. 相似文献
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目的研究罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球(RVP-PLGA-MS)在小鼠的坐骨神经阻滞时效及体内的生物相容性。方法雌性昆明小鼠25只,双侧坐骨神经旁分别植入RVP-PLGA-MS和乳酸羟基乙酸共聚物空白微球(PLAC-PLGA-MS)建立动物模型(每侧植药量为400mg/kg)。按微球植入后4、10、18、30、48h分为A、B、C、D、E五组,以PLAC-PLGA-MS植入侧为对照,采用热踏板法及4-point scale评分测定小鼠坐骨神经的阻滞效应。考察小鼠RVP-PLGA-MS植入侧手术切口情况,坐骨神经、周围组织及全身主要脏器的病理学变化研究其生物相容性。结果微球植入后4~30h小鼠RVP-PLGA-MS植入侧肢体感觉阻滞时间明显较PLAC-PLGA-MS植入侧长(P<0.05)。PLAC-PLGA-MS植入侧肢体运动均未受阻滞,4-point scale评分均为1分;RVP-PLGA-MS植入侧在药物植入后4h至30h4-point scale评分为1~3分,明显高于PLAC-PLGA-MS侧,运动阻滞轻微(P<0.05),48h后感觉运动阻滞恢复。RVP-PLGA-MS植入侧手术切口未见明显的炎症... 相似文献
39.
肝炎灵注射液的生物活性测定方法研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立肝炎灵注射液生物活性的测定方法,以探讨用生物活性测定控制其质量的可行性.方法:测定CCI4肝损伤小鼠ALT水平,并对模型的影响因素进行研究,比较了同一厂家多批样品和不同厂家样品的生物活性.结果:雄性小鼠ig 0.1%CCI4造模,并于造模后于1、24、48 h分别ip肝炎灵注射液5 mg·kg-1.给药组与模型组比较,ALT均明显降低.同时两个厂家8个批号肝炎灵注射液均显示出生物活性.结论:生物活性测定能有效控制肝炎灵注射液的内在质量. 相似文献
40.
目的探讨早期抗抑郁治疗对基底节区脑出血患者预后的影响。方法 103例患者随机分为两组。对照组给予常规治疗和护理,实验组在对照组基础上给予早期抗抑郁治疗,包括早期心理干预和抗抑郁药物治疗。采用汉密尔顿抑郁量表评分(HAMD-17)、临床神经功能缺损评分(NFA)、简式Fugl-Meyer评分(FMA)及Barthel指数BI评定,比较入院时和治疗后3个月的评分变化,评估患者抑郁状态、神经功能缺损、运动功能以及日常生活能力。结果治疗后3个月,与对照组比较,实验组HAMD评分、FMA评分、BI指数均优于对照组(P<0.01),两组NFA评分无显著差异(P>0.05)。结论早期抗抑郁治疗能够缓解基底节区脑出血患者的不良情绪,并能提高患者的预后和日常生活能力。 相似文献