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61.
目的采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜[3H]格列本脲([3H]Glibenclamide,[3H]Gli)特异性结合位点的影响.方法以吡那地尔作阳性对照,制备大鼠心室膜标本,采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜[3H]Gli结合特性的调节作用.结果[3H]Gli与心室膜标本呈特异性、可逆性结合,非标格列本脲可剂量依赖性的取代[3H]Gli与心室膜标本的结合,半数抑制量值为(195±62)nmol/L.在相同条件下,埃他卡林(1 nmol/L~1 mmol/L)和吡那地尔(10 μmol/L~1 mmol/L)不取代心室膜[3H]Gli的特异性结合.动力学试验表明[3H]Gli与心室膜标本的结合和解离均符合一级动力学.埃他卡林和吡那地尔(0.1 mmol/L)虽不影响[3H]Gli与心室膜结合的结合动力学过程,但可加速其解离动力学过程.结论埃他卡林与吡那地尔相似,其药理学结合位点不同于Gli结合位点,但对心室膜[3H]Gli特异性结合位点具有负性变构调节作用.  相似文献   
62.
目的:研究核苷酸类物质对心肌膜[^3H]格列本脲([^3H]Gli)特异性结合位点的影响。方法:制备心肌膜标本,采用竞争结合和/或动力学试验,分别研究ATP、ADP、UDP、AMP和腺苷(Ade)等核苷酸物质对心肌[^3H]Gli结合特性的影响。结果:[^3H]Gli与心肌膜标本呈特异性、可逆性结合,非标Gli可剂量依赖性地取代[^3H]Gli与心肌膜标本的结合,IC50值为195nmol/L。在相同条件下,ATP、ADP和LIDP均可抑制[^3H]Gli结合,IC50值分别为1.68、O.80和2.08mmol/L,;而AMP和Ade对心肌[^3H]Gli结合无明显影响。动力学试验表明:[^3H]Gli与心肌膜标本的结合和解离均符合一级动力学,ATP、ADP和UDP能减慢[^3H]Gli与心肌膜结合,并降低最大结合容量,但不影响解离动力学过程。结论:ATP、ADP和UDP可诱导SUR构象的改变,从而对心肌[^3H]Gli特异性结合位点具有负性变构调节作用。  相似文献   
63.
目的利用动物模型观察实验型阻塞型睡眠呼吸暂停综合征小型猪的氧化应激反应,以探讨睡眠呼吸暂停致动脉粥样硬化的可能机制。方法中国小型猪16头,分为阻塞型睡眠呼吸暂停(OSA)组和对照组,每组8头。OSA组用凝胶注射法制作动物模型。分别于制作模型前及12周后取实验动物静脉血检测黄嘌呤氧化酶(XOD)、超氧化物岐化酶(SOD)及丙二醛(MDA)。结果(1)实验后,OSA组XOD水平明显升高,前后分别为(3.71土0.07)U/L和(4.82±0.08)U/L,两者相比差异有统计学意义,对照组XOD水平无明显变化。实验后OSA组与对照组XOD值相比差异有统计学意义。(2)实验后,OSA组的SOD水平明显降低,前后分别为(142.33±6.82)NU/ml和(121.21士1.93)NU/ml,两者相比差异有统计学意义;MDA水平明显升高,前后分别为(3.66±0.47)μmol/L和(5.59士0.75)μmol/L,两者相比差异有统计学意义。对照组SOD水平及MDA水平无明显变化,实验后OSA组与对照组二指标相比差异有统计学意义(P〈0.05)。结论实验性阻塞型睡眠呼吸暂停使动物机体处于氧化应激状态,产生了大量的氧自由基,增多的氧自由基介导了一系列病理生理反应,促进了动脉粥样硬化的发生和发展。  相似文献   
64.
不稳定型心绞痛早期预后的相关因素分析   总被引:1,自引:0,他引:1       下载免费PDF全文
目的探讨与不稳定型心绞痛患者早期预后相关的临床因素.方法对118例不稳定型心绞痛患者进行Braunwald分级,测定cTnI及CK、CK-MB水平,行冠脉造影、心电图及超声检查,记录42 d内心脏事件发生情况.结果发生早期心脏终点事件组患者具备糖尿病病史、有心电图、超声异常改变、多于一支冠脉狭窄的比例明显高于未发生终点事件组,同时临床Braunwald分级在Ⅱ、Ⅲ级及CK-MB和cTnI阳性的比例也高于对照组.Logistic回归分析结果显示:糖尿病病史、cTnI阳性、Braunwald分级Ⅱ~Ⅲ级、心电图和超声异常改变以及CK-MB阳性对终点事件有较强预测价值.结论糖尿病病史、cTnI阳性、Braunwald分级、心电图和超声异常改变以及CK-MB阳性是不稳定性心绞痛早期预后的有价值的预测因子.  相似文献   
65.
严重急性呼吸综合征(SARS)具有急性起病、传染性强、易感人群普遍、传播快、病死率高的临床特点。SAILS发病人群以青壮年为主,但死亡者以老年人为主。对SAILS死亡病例的分析发现,70%-100%伴有肺外器官功能改变,70.9%伴发其他基础疾病,30%为65岁以上的老年人。因此,患有  相似文献   
66.
葛根素为葛根异黄酮的主要有效成分,具有多种药理作用和广泛的临床应用。对葛根素的药物代谢动力学、药效学及其临床应用进行了较系统的综述。  相似文献   
67.
葛根素的药理学和临床应用研究进展   总被引:101,自引:1,他引:101  
朱庆磊  吕欣然 《中草药》1997,28(11):693-696
葛根素为葛根异黄酮的主要有效成分,具有多种药理作用和广泛的临床应用。对葛根素的药物代谢动力学、药效学及其临床应用进行了较系统的综述。  相似文献   
68.
蝎毒与吗啡中枢镇痛作用效果比较   总被引:18,自引:0,他引:18  
蝎毒及其提取物有明显的镇痛作用,我们对其中枢镇痛作用效果与吗啡进行了比较。向大鼠中脑导水管周围灰质(PAG)内微量注射蝎毒(scorpionvenom,SV)和吗啡(morphine),以热辐射甩尾法为指标,观察比较二者中枢镇痛作用效果。结果表明:向大鼠PAG内恒速注射0.025%~0.10%SV0.5μL(相当于0.5μg/kg~2μg/kg)即出现痛阈升高,20min达峰值(痛阈最大提高150%以上),与对照组比较有显著差异(P<0.01),而欲使大鼠痛阈提高150%,PAG内注射吗啡的用量约为10μg/kg。提示SV有很强的中枢镇痛作用,作用强于吗啡4倍以上。  相似文献   
69.
目的 研究KATP开放剂对大鼠骨髓间充质干细胞(BM-MSCs)凋亡和向心肌细胞转化心肌标志物的影响。方法 培养4周雄性SD大鼠的BM-MSCs,以二氮嗪(Dia)和吡那地尔(Pin)预处理细胞,H2O2诱导细胞凋亡,用流式细胞仪检测细胞凋亡率。在KATP开放剂处理2h后提取各组细胞总mRNA,实时定量PCR法检测心肌特异基因肌钙蛋白I(cTnI)、肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、缝隙连接蛋白43(Cx43)以及α重链蛋白(α-MHC)的mRNA表达情况。提取细胞蛋白,Western印迹法检测cTnI、CK、CK-MB蛋白的表达情况。结果 Dia和Pin 50mol/L预处理可明显降低BM-MSCs凋亡率(P<0.05)。Dia和Pin处理2h,能使BM-MSCs的cTnI、CK、Cx43 mRNA表达显著增加(P<0.05);同时明显增加CK、CK-MB蛋白表达(P<0.05)。结论 Dia和Pin能增加BM-MSCs向心肌细胞的转化心肌标志物的表达,并具有抗凋亡的作用。  相似文献   
70.
目的 探讨老年大鼠肺部感染后血气、血流动力学改变的发生机制。 方法  4 0只雄性老年大鼠 ,随机分为 3个不同时间处死组及对照组。观察血流动力学参数、血气分析指标、血浆肿瘤坏死因子 α(TNF α)水平、心肺组织病理及TNF α免疫组化。 4 0只成年雄性大鼠作对照。 结果 大鼠肺部感染后动脉血氧分压 (PaO2 )、血氧饱和度 (SaO2 )降低 ,血浆TNF α增高 (P <0 0 5 ) ,心肌及肺组织TNF α表达增多。心率、等容收缩期左室内压力最大上升速率 ( dp/dtmax)、等容舒张期左室内压力最大下降速率 (-dp/dtmax)均降低 ;左心室舒张末期压 (LVEDP)升高、等容舒张期左室内压力下降的时间常数 (T值 )延长 ,肺部感染后 4 8h、72h ,老年组LVEDP〔(6 5± 0 7)、(8 9± 1 0 )mmHg〕,均高于对照组 (4 4± 1 3)和非老年组〔(6 4± 1 1)、(4 2± 1 2 )mmHg〕 ,均为P <0 0 5。 结论 老年大鼠肺部感染后血气及血流动力学改变持续时间长 ,可能有不同的分子网络机制。  相似文献   
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