雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶的制备与经皮渗透性研究

采用改良后的Franz扩散池法,以小鼠腹部皮肤为模型进行体外透皮扩散,收集不同时间点的接收液,用HPLC测定其中阿魏酸的浓度、用LC-MS/MS测定雷公藤甲素的浓度,比较醇质体凝胶、普通凝胶、乳膏3种剂型的透皮速度、透皮量与皮肤储量的差别,以探索雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮特性并与普通凝胶组和乳膏组比较。结果,雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶、普通凝胶和乳膏中阿魏酸稳态透皮速率分别为5.268 5,8.990 9,12.042 0μg·cm~(-2)·h~(-1),皮肤滞留量分别(30.234 8±1.525 4),(20.402 6±0.402 6),(7.635 3±1.094 2)μg·cm~(-2);雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中雷公藤甲素的稳态透皮速率为67.238 0 ng·cm~(-2)·h~(-1)约为乳膏的1.24倍,普通凝胶的3.28倍,皮肤滞留量为(371.351 4±35.317 1)ng·cm~(-2)约为乳膏的3.35倍,普通凝胶的5.25倍。故雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶透皮效果良好,有助于临床安全给药。     

乳香没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响及其皮肤血流促透机制研究

该文拟探索乳香、没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响,并从皮肤血流变化角度探讨乳香、没药挥发油可能的促透机制。通过改良的Franz扩散池和离体的小鼠皮进行体外透皮实验,HPLC测定川芎阿魏酸的累积透过量,考察乳香、没药挥发油对川芎透皮特性的影响,同时,采用激光多普勒法测定皮肤血流量。研究结果显示,川芎阿魏酸24 h的累积透皮量为(8.13±0.76)μg·cm~(-2),氮酮组、乳香组、没药组、乳没单提混合组、乳没混合提取组分别为(48.91±4.87),(57.80±2.86),(63.34±4.56),(54.17±4.40),(62.52±7.79)μg·cm~(-2),各组挥发油的增透倍数分别为7.68,8.26,7.26,8.28,均大于氮酮组的6.55。而且,乳香组、没药组、乳没单提混合组及乳没混合提取组大鼠分别在涂药10,20,30,10 min时,血流量相比涂药前有显著性差异,有明显的增加趋势,表明乳香、没药挥发油可在一定程度上增加皮肤血流量。可知,乳香、没药挥发油配伍前后对川芎均有一定的促透作用,且可能通过增加皮肤血流量,促进药物从皮肤表皮到真皮层毛细血管的消除,从而实现促透。     

雷公藤减毒研究进展

雷公藤为治疗类风湿性关节炎常用中药,具有清热解毒,祛风除湿,消肿止痛,杀虫止痒的功用,现代药理研究表明其具有抗炎、镇痛、抗肿瘤及免疫调节等作用,临床主要用于治疗免疫性疾病、肾脏性疾病、皮肤性疾病等,对类风湿性关节炎的疗效尤为显著。但严重的毒副作用,尤其是肝肾毒性,限制了其临床应用,成为迫切需要解决的难题,故雷公藤的减毒研究成为近年来的研究热点。本课题组主要研究雷公藤的经皮给药对其减毒增效的作用,但目前雷公藤的应用困境仍然没有得到改善,故对2006年至2016年近10年来雷公藤减毒研究的相关文献进行检索,包括传统的炮制减毒、配伍减毒和现代的制剂减毒、结构修饰减毒、生物技术减毒以及其相互的联合应用等,分析雷公藤的减毒现状和困境,对比现存减毒方式间的差异,为雷公藤减毒增效研究提供思路,促进其合理开发和临床安全应用,也为其他有毒中药的合理应用提供参考。     

3种乳化体系乳膏中黄芩苷、苦参碱、甘草次酸和大黄素的体外经皮渗透的影响研究

研究烷基糖苷、司盘-吐温和A6/25 3种乳化体系对乳膏中黄芩苷、苦参碱、甘草次酸和大黄素的体外经皮渗透的影响。以改良的Franz扩散池和离体小鼠皮进行体外渗透实验,采用HPLC同时测定3种不同乳化体系乳膏中4种中药单体的累积透过量与皮肤滞留量,并考察不同中药成分在相同乳化体系乳膏及不同乳化体系乳膏对相同中药成分的累积透过量、皮肤滞留量及透皮吸收速率的影响。结果表明,不同中药成分在相同乳化体系的累积透过量及透皮吸收速率大小为苦参碱黄芩苷甘草次酸大黄素。不同乳化体系乳膏对相同中药成分的累积透过量及透皮吸收速率的影响除甘草次酸和大黄素无显著性差异外,司盘-吐温乳化体系的累积透过量及透皮吸收速率较大。各中药成分在3种乳化体系中累积透过量及透皮吸收速率规律具有一致性。而不同乳化体系对相同中药成分的累积透过量、皮肤滞留量及透皮吸收速率的影响并无一致性规律。     

中药复方配伍研究现状与思考

对近年来关于中药复方配伍研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结.针对中药配伍饮片、组分层次研究模式及药效比较、体外成分分析、药动学研究等研究方法 的特点和不足进行了分析.在此基础七,对中药复方配伍释药单元层次及系统研究方法 进行了思考,从制剂学角度进行中药复方配伍优化及将中药复方配伍化学成分变化与体内过程、药效相结合的系统复方配伍研究,对丰富中药复方配伍及科学内涵的阐释具有重要意义.     

不同粒径的发酵虫草菌粉粉体学及溶出度

目的:考察不同粒径发酵虫草菌粉理化性质及溶出度的变化。方法:采用超微粉碎法将虫草发酵菌粉进行粉碎处理,并考察其松密度和振实密度、吸湿性、水分、流动性等粉体学性质差异,并以腺苷为检测指标,对其含量及溶出度进行测定。结果:发酵虫草菌粉微粉化前后,其休止角、吸湿增重率及含量无显著变化,微粉化后粉体密度变大;一定程度的微粉化能促进指标成分的溶出,但微粉过细后,阻碍指标成分的溶出。结论:发酵虫草菌粉微粉化前后理化性质变化不大,微粉化对溶出度有一定程度的影响。     

葛粉对小鼠糖脂代谢紊乱的改善作用研究

目的 探究长期摄入葛粉对糖脂代谢紊乱的改善作用。方法 将36只C57BL/6J小鼠随机分为空白组、对照组和葛粉组,每组12只。基于高脂饮食联合葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠糖脂代谢紊乱模型。葛粉组灌胃5g/kg体重的葛粉,其余两组灌胃等量生理盐水。每周测量各组小鼠体重并进行疾病活动度评分,15周后检测小鼠空腹血糖和葡萄糖耐性,对小鼠结肠长度、肝脏及脂肪重量进行测量并通过试剂盒检测小鼠血清中甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)水平。综合以上实验结果评估葛粉对小鼠糖脂代谢紊乱的改善作用。结果 高脂饮食联合葡聚糖硫酸钠诱导后小鼠体重出现非正常快速增长,葛粉饮食干预后增长速度降低。与空白组相比,对照组小鼠疾病活动度评分显著升高,结肠缩短且伴随肝脏及脂肪组织重量的显著增加;葛粉饮食干预后,各相关指标均有显著改善,表明长期摄入葛粉能够缓解小鼠肠道炎症,抑制小鼠体重非正常增长,改善肝脏及脂肪组织脂质代谢;与空白组比较,对照组小鼠空腹血糖、葡萄糖耐量、血清TG、TC、LDL-C水平均有显著增高,糖耐性、HDL-C则出现显著下降;葛粉饮食干预后所有指标均有所改...     

国产贝母属植物化学成分的研究进展

综述国产贝母属植物的化学成分，包括结构类型、物理常数以及其来源植物，探讨贝母属植物化学成分的规律性，为贝母化学成分的深入研究提供方向。     

葛根素亚微乳的制备及体内抗溶血评价

 目的制备葛根素亚微乳,并对葛根素亚微乳体内的抗溶血进行评价。方法以复合物-相转变-高压乳化法制备葛根素亚微乳,以红细胞数,血浆结合珠蛋白,血浆血红蛋白,红细胞渗透脆性等血液参数值为评价指标,以市售葛根素注射液为对照,进行葛根素亚微乳体内抗溶血评价研究。结果相转变乳化法制备的葛根素亚微乳的理化性质稳定,平均粒径188.14nm,Zeta电位-29.03 mV,包封率89.72%。体内溶血实验结果表明,葛根素亚微乳组家兔的红细胞数,血浆结合珠蛋白,血浆血红蛋白,红细胞渗透脆性等水平与空白对照组没有显著性差异,而市售葛根素注射液组家兔出现了血管内溶血现象。结论相转变乳化法制备的葛根素亚微乳理化性质稳定,凭借亚微乳载药系统对葛根素的包合作用,减轻了葛根素血管内溶血的不良反应,更安全有效。     

现代中药复方释药系统的构建

以“中药药性理论”和“中医方剂配伍理论”等理论为依据，通过对大川芎复方释药系统等的实践研究，结合对中医药基础理论的深刻理解，构建了“现代中药复方释药系统”的研究思路并界定其概念，同时阐明了现代中药复方释药系统的构架体系、基本类型、研究内容和研究意义，并客观地提出了研究难点和展望。