对映体选择性测定尿中N-甲基-1-(3,4-亚甲二氧苯基)-2-丙胺及其代谢物

建立了尿中Ｎ－甲基－（３，４－亚甲二氧苯基）－２－丙胺及其代谢物对映体浓度的分析方法。药物经手性衍生化后，于非手性ＧＣ固定相上分离。采用该法测定了大鼠屎中各对映体浓度，结果表明药物及其代谢物均呈立体选择性代谢．     

手性色谱学与手性药物分析

自1848年 Pasteur 发现酒石酸光学异构体后,光学活性化合物已引起极大的注意。1987年美国药典药名字典收载的2050种药物中约一半含有一个不对称中心。在生物体内的手性环境中,药物的吸收、分布、代谢和排泄都牵涉到与酶、受体、载体、核酸和多糖的反应,这些生物大分子都具有立体特征结构。也就是说对映体分子应具有不同的生理活性,这种差异不仅表现在药效学而且还影响到药动学模式。美国 FDA 和欧共体等已要求在申报具手性结构的新药时,需要有各对映体的药理、毒理和药动学资料。对映体的理化性质在非手性条件下完全相同,为了分离对映体,手性色谱学应     

牛血清白蛋白手性柱直接拆分亚叶酸钙消旋体

目的:建立牛血清白蛋白手性柱直接拆分亚叶酸钙消旋体的方法.方法:采用高效液相色谱法,使用EC 150/4 RESOLVOSIL BSA-7 (150 mm×4 mm) 手性色谱柱,0.20 mol/L、pH 5.0磷酸盐缓冲液为流动相,对亚叶酸钙消旋体进行拆分,考察了流动相缓冲液浓度、pH值以及柱温对拆分效果的影响.结果:流动相的缓冲液浓度、pH和柱温对亚叶酸钙对映体的容量因子k′,以及分离度Rs,均有较大影响.左旋亚叶酸钙和右旋亚叶酸钙分别在18.5 min和22.6 min出峰,分离度Rs＝1.49.结论:用本方法可以成功拆分亚叶酸钙对映体.     

地高辛维持量疗法76例临床分析

临床资料分析一,一般资料;76例均系内科住院病人。男28例、女48例;年龄12～80岁。病因;风湿性心脏病(简称风心病)30例,慢性肺原性心脏病(简称肺心病)16例,其中2例伴风心病,1例伴冠状动脉硬化性心脏病(简称冠心病),高血压及冠心病16例,原发性充血性心肌病8例,产后心肌病4例,病毒性心肌炎2     

体外细胞模型中氟伐他汀对映体的手性分离和含量测定方法学研究

目的:建立手性固定相(CSP)正相高效液相色谱法分离细胞裂解液中氟伐他汀对映体的分析方法。方法:采用直链淀粉-三[3,5-二甲基氨基甲酸酯]衍生物(Chiralpak AD)手性色谱柱(4.6 mm×250 mm),流动相:正己烷-无水乙醇-三氟乙酸(90∶10∶0.1),流速0.5 ml/min,检测波长:239 nm。结果:在建立的手性分离方法下,氟伐他汀消旋体在20μmol/L~300μmol/L浓度范围内线性关系良好,两个对映异构体的相关系数r2分别为0.9993、0.9997,方法回收率为(99.4±0.8)%,日内、日间精密度(RSD)均小于10%。结论:建立的正相手性固定相高效液相色谱法分离和测定细胞裂解液中氟伐他汀对映体的方法准确、可靠,可用于体外细胞模型中氟伐他汀的立体选择性研究。     

付于教授运用皮部浅刺法治疗突发性耳聋经验

突发性耳聋是单耳或双耳突发的不明原因的感音神经性听力损失,西医以营养神经、改善局部血液循环、糖皮质激素治疗为主,部分患者单纯西医治疗效果不明显甚至无效。付于主任从事针灸临床工作20余年,从皮部角度治疗突发性耳聋,施"皮部浅刺法"以调整气血阴阳,疏通经络,濡养耳窍,从而达到针到病除的效果。     

健康人口服羟乙膦酸钠胶囊剂的相对生物利用度试验

 目的：研究羟乙膦酸钠胶囊在正常人体内的相时生物利用度。方法：采用钼蓝一乙酸丁酯萃取比色法测定8名志愿者单剂量 po 400mg羟乙膦酸钠胶囊和羟乙膦酸钠片剂后的血药浓度变化情况,计算二者的相时生物利用度。用双单侧t检验法分析两种制剂的生物等效性。结果：两种制剂的消除相半衰期分别为(3.03±1.07)h和(3.46±10.73)h;血药浓度曲线下面积分别为(8.18士1.99)和(8.14士1.94)μg·h·ml^-1,其达峰浓度分别为(0.88士0.17)和(1.04士0.32)h,达峰浓度分别为(2.05士0.56)和((1.79±0.60)μg·ml^-1。结论：羟乙膦酸钠胶囊与在乙膦酸钠片剂为生物等效制剂,羟乙膦酸钠胶囊的相对生物利用度为(100.6±10.0)%。