卡维地洛与一些常用化学药的体外葡醛酸化代谢性相互作用

 目的研究卡维地洛与一些常用化学药的葡醛酸化代谢性相互作用,为临床合理用药提供科学依据。方法选择42种临床上可能合用的药物与卡维地洛在鼠肝微粒体中共孵育。以HPLC测定孵育液中卡维地洛葡醛酸结合物的浓度,计算共孵育药物对卡维地洛2个葡醛酸结合物的IC₅₀或K_i值。结果非洛地平,拉西地平,尼群地平,辛伐他汀和洛伐他汀对卡维地洛葡醛酸化代谢均有较强的体外抑制作用,Ki值在0.65～63.48μmol·L^-1之间。这5种药物对卡维地洛葡醛酸结合物M1的K_i值均低于对M2的K_i值,对M1的抑制作用强于对M2的抑制作用。其中拉西地平对M1和M2的抑制作用最强,K_i值分别约0.65和6.44μmol·L^-1。结论这5种药物对卡维地洛葡醛酸化代谢有较强的体外抑制作用,在联合用药时应引起注意。     

Apoptin对宫颈癌Hela细胞的抑制效应

目的：探讨Apoptin基因对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用和作用方式。方法：应用脂质体转染法将重组质粒pVAX1-Apoptin和载体质粒pVAX1分别体外转染Hela细胞,作为重组质粒pVAX1-Apoptin组和载体质粒pVAX1组,同时设空白细胞对照组。应用Western blotting检测Apoptin基因在Hela细胞中的表达;运用噻唑兰(MTT)分析法检测重组质粒对Hela肿瘤细胞的抑制作用;罗丹明123 和DCFA 染色测定线粒体跨膜电位(ΔΨm) 和活性氧水平变化;底物染色反应检测caspase-3活性。结果：pVAX1-Apoptin组转染48 h后,Hela细胞的抑制率为69.28%,明显高于对照组（0.74%）和pVAX1组（10.11%）（P<0.01）。与对照组比较,pVAX1-Apoptin组线粒体ΔΨm下降(P<0.01),细胞内活性氧水平升高(P<0.05), caspase-3活性增强(P<0.01)。结论：Apoptin可通过诱导Hela细胞凋亡,进而特异性杀伤Hela肿瘤细胞。     

不同龄养殖珍珠粉中钙的分析与测定

目的建立珍珠粉钙的测定方法,研究不同龄珍珠粉中钙的变化规律或含量动态范围。方法以EDTA-2Na为络合剂、抗坏血酸为抗氧剂、乙二胺四乙酸络合硫酸镁试液为滴定终点判断增敏剂、铬黑T为滴定终点指示剂进行直接滴定。结果方法有良好的重复性(RSD%=0.02%),回收率为99.89%(RSD=0.14%)符合定量要求。同时测定了1～5年龄的珠珍粉的碳酸钙含量。结论所建立的方法简便快捷,结果准确,可作为珍珠粉钙的测定方法;并提示,不同龄养殖珍珠粉中碳酸钙的含量无递变性规律,其含量动态范围为94.1%～94.8%。     

胰蛋白酶消化法合用乙二胺四醋酸二钠对兔肝和血中药物得率的影响

本文研究了胰蛋白酶—乙二胺四醋酸二钠消化法的工作条件,并用于生物体内一些安眠镇静类药物的测定.在该法的最佳工作条件(10~(-3)MEDTA,10mg/g 酶,50℃消化1 h)下,药物的回收率为:安定91.28±5.43,氯丙嗪91.58±4.26。实验结果表明:本法不仅具有常规酶消化法的优点,还可以缩短消化时间和减少酶的用量。     

蒙托石散联合葡萄糖酸锌治疗小儿腹泻疗效分析

目的:探究蒙托石散联合葡萄糖酸锌治疗小儿腹泻的疗效。方法:选取南召县妇幼保健院2017年8月至2018年9月治疗的小儿腹泻患儿126例采用随机数字表法分为两组,各63例。对照组予以蒙托石散治疗,观察组给予蒙托石散联合葡萄糖酸锌治疗。统计比较两组患者临床治疗效果、临床症状改善情况及不良反应发生率。结果:观察组治疗总有效率为95.24%较高于对照组的80.95%,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组止泻时间、大便性状变稠时间、退热时间均短于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组出现1例恶心呕吐等胃肠道不适症状、1例大便干结,对照组出现1例大便干结,减少药物剂量后上述症状消失,均未见其他严重不良反应。结论:蒙托石散联合葡萄糖酸锌治疗小儿腹泻,可缩短患儿症状改善时间,提高临床治疗效果。     

手性流动相添加剂法测定5－（对－羟基苯基）－5－苯基乙内酰脲的体外代谢的立体选择性

作者研究了５－（对－羟基苯基）－５－苯基乙内酰脲（ｐ－ＨＰＰＨ）体外形成葡萄糖醛酸甙的立体选择性。以β－环糊精为手性流动相添加剂，反相高效液相法测定底物Ｓ－和Ｒ－ｐ－ＨＰＰＨ的消失量。结果显示，在苯巴比妥（ＰＢ）和β－萘黄酮（β－ＮＦ）诱导的鼠肝微粒体中，Ｒ－ｐ－ＨＰＰＨ形成葡萄糖醛酸甙较Ｓ－ｐ－ＨＰＰＨ快，尤其是β－ＮＦ诱导的微粒体，反应液中Ｓ－／Ｒ－浓度比值由起始时１．０，经反应５０ｍｉｎ后上升到１．８５；而ＰＢ诱导的微粒体，经５０ｍｉｎ反应后，Ｓ－／Ｒ－浓度比值为１．０９。这一结果表明，β－ＮＦ诱导的鼠肝微粒体对Ｒ－ｐ－ＨＰＰＨ葡萄糖醛酸甙的形成，具有显著的立体选择性。     

不同剂量地奥司明片治疗原发性下肢静脉曲张的临床对照研究

目的 观察不同剂量地奥司明治疗原发性下肢静脉曲张的临床效果.方法 选取2018年1月—2021年1月本院收治的126例原发性下肢静脉曲张患者,根据地奥司明应用剂量的不同分为高剂量组(0.90 g早、晚各1次口服)、低剂量组(0.45 g早、晚各1次口服)各63例.比较2组治疗前后下肢静脉曲张CEAP分级情况,治疗前和治...     

苯巴比妥诱导对普萘洛尔对映体葡醛酸化立体选择性的影响

目的:以空白及苯巴比妥(PB)诱导的大鼠肝微粒体作为代谢反应酶源,研究R-( )及S-(-)-普萘洛尔体外葡醛酸化反应的立体选择性,考察酶动力学特性和对映体之间的代谢性相互影响.方法:采用体外孵育法进行底物葡醛酸化反应,高效液相色谱法分离测定普萘洛尔2种对映体葡醛酸化代谢产物.结果:空白及诱导组中,各种浓度下均以R-( )-普萘洛尔为优代谢对映体;与空白组相比,PB诱导组中R-( )、S-(-)-普萘洛尔的最大反应速度均显著增强(P<0.01);R-( )-普萘洛尔与酶的亲和力显著增强(P<0.01),S-(-)-普萘洛尔与酶的亲和力显著降低(P<0.05).结论:普萘洛尔2种对映体葡醛酸结合反应呈立体选择性;2种对映体间在高底物浓度时存在代谢抑制作用.     

综合性大学高等药学教育改革发展的探索与实践

浙江大学药学院为综合性大学的学院，近年来利用综合性大学的资源优势，以培养和造就能适应推动我国医药事业发展的高素质创新型人才为培养目标，在改革培养模式和教学内容、优化课程体系、改进教学手段、加强学生科研能力训练和实习基地建设、改进教学管理、强化师资队伍建设等方面进行了有益的探索与实践，成效显著。     

三种海龙中脂肪酸的分析研究

分析３种海龙中脂肪酸的组成。方法：采用ＧＣ－ＭＳ进行了分离鉴定,面积归一化法进行定量,结果：粗吻海龙、拟海龙、尖海龙中含有较多的长链不饱和脂肪酸和奇数碳脂肪酸,并含有不常见的９,１０环次甲基十酸。结论：海龙可能具有治疗心血管疾病的药理作用,海龙中环次甲基脂肪酸有可能作为海龙药材定性标准之一。