经方治疗肝胃郁热型胃食管反流病的网状Meta分析

[目的]系统评价经方治疗肝胃郁热型胃食管反流病(GERD)的临床疗效。[方法]计算机检索中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库、中国科技期刊全文数据库(VIP)、中国生物医学文献数据库(CBMdisc)、PubMed、Embase、和Cochrane图书馆，收集经方治疗肝胃郁热型GERD的随机对照试验(RCT),检索时限为自数据库收录以来至2020年11月正式发表文献，以及中、美国临床试验注册中心已有公开试验结果但未发表的文献，对纳入文献进行质量评价，采用RevMan 5.3软件及Stata 15.0软件进行统计分析。[结果]共纳入16篇文献，合计1 501例患者，涉及7个经方：左金丸、旋覆代赭汤、香附旋复花汤、四逆散、大柴胡汤、柴芍六君汤合左金丸、柴胡疏肝散加味。传统Meta分析结果显示：左金丸、香附旋复花汤、柴芍六君汤合左金丸的总有效率均高于质子泵抑制剂(PPI)+促动力药；左金丸、旋覆代赭汤、柴胡疏肝散加味的总有效率均高于PPI。网状Meta分析结果显示：在总有效率方面，香附旋复花汤、柴芍六君汤合左金丸、柴胡疏肝散加味、旋覆代赭汤、左金丸、大柴胡汤、四逆散、PPI+促动力药均...     

泛素特异性蛋白酶1抑制剂KSQ-4279的合成

目的 合成泛素特异性蛋白酶1(ubiquitin specific protease 1,USP1)抑制剂KSQ-4279。方法 以4-甲酰苯甲酸甲酯为起始原料，经环合、N-烷基化、还原、氯代得到2-[4-(氯甲基)苯基]-1-异丙基-4-(三氟甲基)-1H-咪唑(6);以2,4-二氯嘧啶-5-甲酸甲酯为起始原料，经还原、氧化、卤代、关环得到6-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶(10);中间体10与6发生N-烷基化后经Suzuki偶联反应得到目标化合物KSQ-4279。结果与结论合成的目标化合物经LC-MS和¹H-NMR谱确证，纯度为98.10%(HPLC面积归一化法)。该路线反应条件温和，避免了危险化学试剂的使用，起始原料及催化剂价廉易得，更符合工业化生产要求。