柱前衍生-HPLC测定白消安在家兔体内的药动学参数

目的 建立测定家兔血清中白消安浓度和家兔体内药动学特征的柱前衍生化HPLC。方法 以1,5-戊二醇二甲磺酸酯为内标,二乙基二硫代氨基甲酸钠为衍生化试剂。流动相：甲醇-水（54∶46）,流速：0~20 min（1.0 mL·min^-1）,20~27 min（1.3 mL·min^-1）。柱温：30℃,检测波长：280 nm,进样量：25 μL。家兔分别以灌胃、静注的方式给予白消安,按本法测定血药浓度,DAS 3.0计算药动学参数。结果 白消安的血药浓度在0.1~3.4 mg·-L¹ 内线性关系良好（r=0.999 7）,日内、日间精密度以及样品稳定性符合中国药典2015年版的规定。低、中、高浓度的萃取回收率分别为90.0%,89.0%,91.5%。不同给药途径获得的药动学参数：单剂量口服t_1/2=（2.26±0.66）h,k=（0.33±0.12）·h^-1,k_a=（2.54±1.3）·h^-1,AUC_0–t=（1.95±0.18）h·mg·mL^-1;单剂量静脉注射t_1/2=（1.53±0.09）h,k=（0.45±0.03）·h^-1,AUC_0–∞=（4.38±0.26）h·mg·mL^-1。多剂量口服后C_ss=（0.48±0.03）mg·mL^-1,AUC_0–τ=（3.87±0.26）h·mg·mL^-1。结论 建立的柱前衍生-HPLC法适用于白消安血药浓度测定及药动学研究,不同给药途径的药动学参数为临床药动学研究提供了依据。     

液相色谱-质谱联用法测定犬血浆中青蒿素浓度

目的建立犬血浆中青蒿素(ART)浓度的液相色谱-质谱联用方法。方法以蒿甲醚(AMT)为内标,采用乙腈和10mmoL/L醋酸铵(含0.1%甲酸)溶液(85:15,V/V)为流动相,流速为0.3ml/min,Agilent-C18(50mm×4.6mm,1.8μm)色谱柱为分析柱,采用电喷雾电离源(ESI),多反应监测方式进行正离子检测。结果测定犬血浆中青蒿素浓度的线性范围为2～500ng/ml,定量下限为2ng/ml。日内、日间精密度(RSD)均<7.7%,提取回收率78%～90%。结论本方法适应于犬体内青蒿素药代动力学研究。     

盐酸青藤碱控释微丸在Beagle犬体内药物动力学研究

目的测定盐酸青藤碱控释微丸在Beagle犬体内药物动力学参数,计算相对生物利用度。方法采用反相高效液相色谱法,流动相为甲醇-乙腈-0．05mol·L^-1磷酸二氢铵溶液（50：12：190）,柱温为30℃,流速为0．7mL·min^-1;检测波长为264nm;结果盐酸青藤碱在50—4000ng·mL^-1内,主药与内标峰面积比（R）与浓度（C）间线性关系良好,线性方程为R=3．6×10^-4C＋0．02,r=0．9964,方法的精密度和回收率均符合中国药典2005版二部的规定。受试制剂和参比制剂的主要药物动力学参数分别为：t1／2：（19．9±4．3）h,（17．8±2．1）h;Cmax（638±128）ng·mL^-1,（1738±396）ng·mL^-1;Tmax：（6．2±1．1）h,（7．0±1．0）h;AUC0-1（20．2±3．3）h·ug·mL^-1,（22．8±5．0）h·ug·mL^-1,相对生物利用度为（90．1±10．4）％。结论盐酸青藤碱控释微丸在Beagle犬体内血药浓度曲线平稳,维持时间长,控释效果较好,达到了预期的目标。     

马来酸曲美布汀大鼠肠吸收动力学研究

目的研究马来酸曲美布汀在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供生物药剂学依据。方法采用大鼠在体肠循环法研究马来酸曲美布汀的吸收部位和吸收动力学特征,利用紫外-可见分光光度法和反相-高效液相色谱法分别测定肠循环液中酚红和甲硝唑浓度。结果马来酸曲美布汀在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数分别为0.230±0.023、0.084±0.051、0.202±0.021、0.170±0.038(h-1),不同药物浓度(10、20、25μg/ml)在小肠的吸收速率常数分别为0.393±0.044、0.354±0.017、0.365±0.075(h-1),胆总管引流与不引流时药物在小肠的吸收速率常数分别为0.354±0.017、0.370±0.014(h-1)。结论马来酸曲美布汀在全肠段中均有吸收,吸收在10～25μg/ml浓度范围内符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,胆汁排泄对药物吸收影响不大。     

马来酸曲美布汀平衡溶解度及其缓释微丸释放度的pH依赖性

<正>马来酸曲美布汀(trimebutine maleate,TMB)是新型胃功能调节剂,主治胃肠道功能紊乱性疾病,如肠易激惹综合征(IBS)、慢性胃炎所致的胃肠道功能紊乱和手术后肠道功能紊乱等[1]。马来酸曲美布汀直接作用于胃内平滑肌,延长其在胃内的滞留时间可增加其作用强度[2]。目前市场其主要剂型有     

盐酸左旋氧氟沙星粉针剂体外配伍用药考察

采用薄层色谱及测定pH变化，对盐酸左旋氧氟沙星粉针剂在临床应用时所用的溶媒和常用配伍用药进行了体外考察。结果表明：10％葡萄糖注射液和0．9％氯化钠注射液均为盐酸左旋氧氟沙星粉针剂的良好溶媒，且左旋氧氟沙星与多种药物配伍后，稳定性良好，薄层斑点数、斑点位置及pH均未改变，为临床应用提供一定的依据。     

维生素C泡腾片的制备

目的　维生素C泡腾片的处方筛选。方法　四种不同的方法制备维生素C泡腾片 ,从崩解度、溶解性 ,泡腾效果、外观等综合评价。结果　采用酸碱混合非水制粒法和粉末直接压片法制得的泡腾片各项评价指标均较好。结论　采用以上二法制得的维生素C泡腾片质量符合中国药典规定 ,具有一定的推广价值     

计算机技术在医院药学中的应用

纵观我们医院药学中计算机技术应用的进程，总体来说是起步晚，发展快。从20世纪80年代起，一批有识之士就致力于医院药学计算机软件的综合研究，立志实现我国医院药学的系统化、网络化、科学化管理。10多年来已开发了《药品总库管理系统》、《门诊药房管理系统》、《病房药房管理系统》、《中药调剂管理系统》、《合理用药知识系统》、     

大鼠肝微粒体中有机锡抗癌化合物DBDCT的测定与酶促动力学研究

目的 建立测定大鼠肝微粒体中有机锡抗癌化合物DBDCT的方法并研究其相应的酶促动力学。方法 采用HPLC测定DBDCT在体外代谢系统中的酶促动力学,用Eadie-Hofstee法分析数据,求算酶促动力学参数Km和Vmax以及肝代谢速率Clin。结果 在体外代谢系统中,DBDCT代谢酶促动力学参数Km=159.07 μmol·L^-1,Vmax=2.813 μmol·(min·mg)^-1以及肝清除率Clin=V_max/Km=0.017 L·(min·mg)^-1。结论 此分析方法符合方法学验证要求且简单准确,可满足DBDCT体外代谢的研究。     

甲硝唑大鼠肠吸收实验研究

目的考察甲硝唑在大鼠不同肠段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,为其结肠定位缓控释制剂的设计提供理论依据。方法采用大鼠在体灌流肠吸收实验,考察了甲硝唑的吸收部位和吸收动力学特征。结果甲硝唑在大鼠肠道内无特定吸收部位,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次上升,吸收速率常数分别为0.078、0.136、0.155、0.168/h。在2～20μg/ml的浓度范围内,甲硝唑的吸收量与浓度有良好的线性关系。结论甲硝唑在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,适于制备结肠定位缓控释制剂。