抗肿瘤活性抗菌肽的研究进展

综述了各种结构类型的具有抗肿瘤活性的抗菌肽(抗癌肽),并对其具体的作用机制、结构改造、联合应用及未来发展趋势进行了论述。     

栀子环烯醚萜类通过犬血脑屏障后成分的检测

目的:通过对栀子环烯醚萜类进入脑脊液的移行成分分析,阐明栀子治疗中枢神经系统疾病潜在的活性成分。方法:给予犬静脉注射栀子环烯醚萜类成分,并采集3个不同时间点的脑脊液,通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)技术检测并鉴定脑脊液中的栀子环烯醚萜类成分,通过MS和核磁共振(NMR)检测余下的栀子环烯醚萜成分。结果:在脑脊液中存在3种栀子环烯醚萜类成分。利用LC-MS分析确认其中1种成分为栀子苷;而采用MS和NMR数据确证的其他2种栀子环烯醚萜类成分分别为去乙酰基车叶草苷酸甲酯和京尼平-β-D-龙胆双糖苷。结论:栀子环烯醚萜类成分中栀子苷、去乙酰基车叶草苷酸甲酯和京尼平-β-D-龙胆双糖苷能够通过血脑屏障进入脑脊液,其透过的机制和药理作用还有待进一步研究。     

电导率法在线监测栀子提取物大孔树脂柱分离工艺

目的:利用电导法在线监测栀子提取液大孔树脂柱分离工艺.方法:利用电导计测定通过大孔树脂柱洗脱后流出成分的电导率变化,并考察其与去乙酰基车叶草苷酸甲酯、京尼平-1β-D龙胆双糖苷、栀子苷3个成分变化的相关性.结果:电导率先下降,之后随栀子等成分的被洗脱又明显升高,呈较好的相关性.结论:电导法可用于监测栀子提取物的大孔树脂分离工艺.     

结合药效学优选麻荆颗粒中麻黄提取方法

目的优选麻黄最佳提取溶剂和提取方法。方法以麻黄提取物中麻黄碱含量为指标,考察水煎法、乙醇回流提取法的提取率,并结合药效学实验进行提取溶剂和提取方法的优选。结果麻黄醇提提取率为68.39%,水提提取率为62.16%,小鼠止咳、祛痰药效学实验2种工艺均有显著效果,麻黄水提方法祛痰效果更佳。结论水提方法生产更加经济简便,最终采用水提方法。     

结直肠腹腔镜与开腹手术术后静脉血栓形成的临床调查及护理配合分析

目的分析结直肠腹腔镜与开腹手术术后静脉血栓形成发生率及护理配合。方法依据患者意愿将80例结直肠癌患者分为腹腔镜组与开腹组各40例,均接受围术期护理配合干预,比较两组术后导管拔出时间、住院时间、手术前后凝血功能指标、血小板计数及术后1周静脉血栓形成发生率。结果开腹组术后1 d Fbg水平明显高于腹腔镜组,术后即刻、术后1 d D二聚体(D-D)水平明显高于腹腔镜组(P0.05)。腹腔镜组导管拔出时间及住院时间明显短于开腹组(P0.05)。腹腔镜组术后1周静脉血栓形成发生率2.5%,显著低于开腹组的15.0%(P0.05)。结论结直肠腹腔镜与开腹手术均会造成患者术后高凝状态,但开腹手术影响更明显,增加术后静脉血栓形成几率,围术期护理配合能有效减少静脉血栓形成。     

结合药效学优化儿童清肺止嗽糖浆提取工艺北大核心CSCD

以青黛提取物中靛玉红含量为指标,考察乙醇回流提取法、水提法靛玉红的提取率,并结合氨水引咳小鼠模型、枸橼酸引咳豚鼠模型的止咳药效学实验研究进行君药青黛提取方法和全方提取工艺的优选。药学工艺部分所得醇提制剂中靛玉红提取率为51.89%,水提制剂中未检测到靛玉红。在药效学实验中,2种不同工艺制剂的儿童清肺止嗽糖浆均能有效延长咳嗽潜伏期,抑制咳嗽次数。在延长咳嗽潜伏期方面,2种工艺样品间比较无明显差异,在减少咳嗽次数方面,青黛等5味醇提、生石膏等3味水提样品高剂量在枸橼酸引咳豚鼠实验中止咳效果优于其他工艺制剂(P<0.05)。醇提工艺制备的儿童清肺止嗽糖浆中靛玉红的提取率高于水提工艺,止咳药效学研究中2种制剂均有较好的止咳效果,其中青黛等5味醇提、生石膏等3味水提制备的儿童清肺止嗽糖浆在枸橼酸引咳豚鼠模型实验中的止咳效果优于全方水提。综合以上2种方式所得结论,此工艺方药可利用度高,药效更佳,最终选择青黛等5味醇提、生石膏等3味水提为最佳提取工艺。     

多指标正交试验优选代谢综合征方提取工艺

目的:优选代谢综合征方水提部分回流提取工艺。方法:采用正交试验法,以黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、金丝桃苷和蒙花苷的含量做为综合评价指标,考察溶剂用量、提取时间及提取次数对代谢综合征方提取工艺的影响。采用高效液相测定提取液中黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、金丝桃苷和蒙花苷的含量。结果:提取次数对代谢综合征方水提部分提取效果具有显著性影响,加水量和提取时间对提取效果均无显著影响。故代谢综合征方的最佳水提取工艺为12倍水回流提取3次,每次2.5 h,所得黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、金丝桃苷和蒙花苷的平均提取量为1.235 mg·g~(-1)、0.580 mg·g~(-1)、3.693 mg·g~(-1)、15.010 mg·g~(-1)。结论:该优选工艺稳定、合理,可为代谢综合征方的大规模生产提供实验依据。     

花生四烯酸衍生物在腹主动脉瘤发生发展中的作用

腹主动脉瘤(AAA)是老年群体常发疾病,发病率逐年上升,其容易破裂,死亡率高,目前并无有效药物可以延缓AAA的发生发展。AAA发病机制与细胞外基质降解、血管平滑肌细胞凋亡及炎症反应等密切相关。花生四烯酸衍生物广泛参与炎症反应、氧化应激等病理过程,尤其是前列腺素E2(PGE2)、前列腺素D2(PGD2)和血栓素A2(TXA2)等前列腺素,对AAA的发生发展具有重要作用。该文综述了花生四烯酸衍生物在AAA发生发展中的作用及其机制,以及药物的最新研究进展,为治疗AAA和发现新药物靶点提供思路。     

基于GC-MS和网络药理学预测生姜炮制前后挥发性成分中的质量标志物

目的：基于气相色谱-质谱法（GC-MS）和网络药理学分析预测生姜炮制前后挥发性成分的质量标志物（Q-marker）。方法：基于GC-MS鉴定生姜和干姜的挥发油中化学成分,应用SIMCA软件进行主成分分析与正交偏最小二乘法-判别分析,并在此基础上探究3个不同产地的生姜炮制前后挥发性成分的差异,通过网络药理学分析差异成分作用靶点及通路,探讨生姜、干姜产生功效差异的作用机制。基于Q-marker筛选原则和网络药理学研究结果预测生姜、干姜挥发油的Q-marker。结果：通过GC-MS从生姜挥发油中鉴定出44个化合物,从干姜挥发油中鉴定出43个化合物,以差异成分作为Q-marker候选成分进行网络药理学分析,发现生姜挥发油中化学成分作用于核心靶点过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARG)、雌激素受体1 (ESR1)、缺氧诱导因子-1α (HIF1A)、前列腺素内过氧化物合酶2 (PTGS2)等,通过过氧化物酶体增殖剂激活受体（PPAR）信号通路、酪氨酸激酶-信号转导子和转录激活子（JAK-STAT）信号通路和钙信号通路等发挥作用;干姜挥发油中化学成分作用于核心靶点单胺氧化酶B(MAOB)、MAO...     

HPLC波长切换法同时测定黄芩-甘草药对中9种成分含量

目的建立HPLC同时测定黄芩-甘草药对中芹糖甘草苷、甘草苷、异甘草苷、黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素、甘草酸和汉黄芩素含量的方法,探讨黄芩-甘草配伍前后这9种主要成分含量变化规律。方法采用Phenomenex Synergi Polar-RP 80A色谱柱(4.6 mm×250 mm,4μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸,流速1.0 mL/min,柱温35℃,通过梯度洗脱和多波长切换技术,测定黄芩-甘草药对配伍前后9种主要成分的含量。结果芹糖甘草苷、甘草苷、异甘草苷、黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素、甘草酸和汉黄芩素的线性范围分别为0.0325~1.0400μg(r=0.9999)、0.0509~1.6300μg(r=0.9999)、0.0078~0.2480μg(r=0.9999)、0.4369~13.9800μg(r=0.9998)、0.0403~1.2900μg(r=0.9999)、0.0784~2.5100μg(r=0.9999)、0.0254~0.8120μg(r=0.9999)、0.0856~2.7400μg(r=0.9997)、0.0043~0.1390μg(r=0.9997)。黄芩和甘草配伍后,芹糖甘草苷含量升高(P<0.01),甘草苷含量降低(P<0.01),其他成分含量无明显变化。结论本研究建立的方法稳定、准确,可为黄芩-甘草药对及其制剂的质量评价和控制提供依据;黄芩-甘草配伍后部分成分含量发生变化。