新一代钙通道阻滞剂——米倍地尔(美吡拉地)

近30年来,钙通道阻滞剂(calcium chan-nel blockers,CCB)已成为治疗心血管疾病的重要药物之一,迄今问世的已有20余种,根据开发年代和作用特点可分为三代。第一代有硝苯地平、尼卡地平、地尔硫(艹卓)和维拉帕米。第二代最多,除上述药物的控、缓释制剂外,还有尼莫地平、尼索地平、尼群地平、尼鲁地平、依拉地平、非洛地平等。第三代有氨氯地平、拉西地平、乐卡地平以及依福地平。它们结构不同、功能各异,但作用机制均为阻滞L-型钙通道,因此,不可避免的带来一些不良作用,如负性肌力和反射性心动过速等,这是目前有关短效CCB安全性争论的根本原因。1989年罗氏药厂从成千个化合物中,筛选出第一个选择性T-通道阻滞剂-美吡拉地(Mibefradil),商品名为博思嘉(Posicor),1997年美国FDA已批准用于治疗高血压和慢性稳定型心绞痛。实验表明,美吡拉地对T通道的阻滞作用较对L型通道作用约强10倍,反之,氨氯地平对L-型通道作用较对T-通道阻滞作用强约12倍。这一作用还表现在该药对组织的选择性,即对血管平滑肌的作用大于心肌;对冠状动脉的作用大于外周血管。在推荐剂量时,对心率和PQ间期无明显影响,也无负性肌力作用,此外,还可逆转心血管的病理性重构。因此在治疗高血压、慢性稳定性心绞痛以及抗心律失常中具有重大意义。经     

牛磺酸的人体药物动力学及对血压、心率的药效学影响

本文报道了牛磺酸静脉注射给药（２００ｍｇ）后，在健康受试者（６例）和高血压病患者（６例）体内的药物动力学特性及对血压、心率的药效学影响。牛磺酸静脉注射给药后在人体内配置呈二房室模型。对健康组和高血压病人组的药动学参数进行统计学处理，结果两组间差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。药效学的研究表明，静脉注射给药后，健康受试者和高血压病人的卧位动脉收缩压（ＬＡＳＢＰ）、卧位动脉舒张压（ＬＡＤＢＰ）及卧位动脉平均压（ＬＡＭＢＰ）均有一定程度降低。其中ＬＡＭＢＰ最大降低值两组间比较有统计学意义（Ｐ＜０．０５）。牛磺酸静脉注射给药后未发现对心率的影响。牛磺酸静脉注射给药后的药动学－药效学间的相关性也不显著。     

牛磺酸对大鼠心肌梗塞及血管活性物质的影响

结扎大鼠左冠状动脉前降支,建立心肌梗塞模型,观察牛磺酸对心肌梗塞的治疗作用及对血管活性物质的影响.结果显示外源性注射牛磺酸可减少大鼠心肌梗塞坏死面积和缩小梗塞范围;血清CPK、CK-MB活性下降、MDA含量降低;牛磺酸还可使血浆ET、GAL、SP、CAMP、CGMP水平下降,提示:牛磺酸对急性心肌缺血坏死有明显的保护作用.     

呋喃(口旦)啶尿药浓度的紫外测定法

呋喃(口旦)啶(NFT)是目前临床治疗泌尿系感染的有效药物之一,但其毒、付反应较大,且毒性随剂量的提高而增加。因此,有必要通过对尿药浓度的监测以调整治疗剂量。     

5—HT3受体拮抗剂

5-羟色胺(5-HT)是人体内分布最广泛的递质之一,对介导其作用的几种类型受体的鉴别,使对5-HT许多作用的分析成为可能。目前已知有4种受体,各有其独特的作用,有的受体还有若干种亚型。5-HT_3受体拮抗剂的开发,与对其在控     

药物之星——阿司匹林：纪念阿司匹林诞生100周年

阿司匹林(Aspirin)又称乙酰水杨酸,是德国拜耳药厂霍夫曼教授合成的第一个解热镇痛药,迄今为人类健康服务了整整100年,其药理性能、作用机制以及临床应用都有了巨大发展,已成为家喻户晓、老幼皆知的良药,可以毫无愧色地说:阿司匹林是药物之星。     

访问西德先灵药厂简介

<正> 1990年3月10日应西德先灵(Schering)制药公司的邀请,我随总后卫生部考察组(一行5人)用了1周时间考察了设在西柏林的先灵公司总部和制剂厂,设在蒙斯特市(Münster)贝尔卡门的化工、原料厂。此外,还参观了西柏林自由大学附属医院(1 300床位)的药房和放射线科。受到了公司、医院、药厂各级领导、专家、职工的热情接待、先后有10位包括各方面专业的专家向我们作了专题报告。实地考察与专题介绍使我     

β受体阻滞剂在心肌梗死应用中的评价

β受体阻滞剂在高血压、心律失常及心力衰竭中的应用均取得了世人瞩目的成就。对于它在治疗心肌梗死的疗效、安全性及合理使用等方面的问题 ,也正在进行广泛而深入的研究。现将有关资料综述如下。1　冠心病的新观点及流行病学经过大量实验研究和临床循证 ,现在把冠心病 (ＣＨＤ