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丹酚酸B及其活性代谢产物在大鼠体内药动学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的建立了灵敏快速的同时测定大鼠血浆中丹酚酸B及其主要代谢产物丹参素的LC-MS/MS方法。方法以氯霉素为内标,用醋酸乙酯萃取,色谱柱为Symmetry C18柱,流动相为甲醇-乙腈-0.5%甲酸(55︰5︰40),体积流量为0.4 mL/min。选用电喷雾电离(ESI)三重四极杆串联质谱仪,在负离子模式下以选择反应监测(SRM)方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z 717→519(丹酚酸B)、m/z 197→135(丹参素)和m/z 321→152(氯霉素)。结果在该测定条件下丹酚酸B、丹参素和内标物的保留时间分别为3.12、2.60、3.98 min。丹酚酸B的线性范围为10~5 000 ng/mL,r>0.995;丹参素的线性范围为5~5 000 ng/mL,r>0.995,丹酚酸B和丹参素定量限分别为10、5 ng/mL。批内、批间精密度(RSD)均小于12.6%。大鼠ig给予丹酚酸B后,迅速吸收并逐渐转化成丹参素,丹酚酸B和丹参素的Cmax分别为(1.21±0.31)、(0.27±0.05)μg/mL,tmax分别为(0.50±0.00)、(0.56±0.18)h,t1/2分别为(1.20±0.11)、(1.57±0.16)h,AUC0~t分别为(1.31±0.30)、(0.39±0.05)μg.mL?1.h。结论本方法可用于大鼠ig丹酚酸B后的血浆中丹酚酸B及其代谢产物丹参素药动学研究。 相似文献
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目的:观察通过D101大孔树脂精制的4年生泰山四叶参多糖对小鼠耐缺氧和抗疲劳能力的影响。方法:用水提醇沉法和大孔树脂对四叶参多糖进行提取和纯化,得到精制的四叶参多糖。昆明种小鼠,按照性别和体质量随机分4组(n=10),分别为对照组,高、中、低3个剂量组,灌胃10d后,采用耐缺氧和负重游泳的实验方法,测定小鼠不同时间的累计耗氧量,缺氧存活时间和负重游泳存活时间。结果:高剂量组可明显降低小鼠累计耗氧量,延长小鼠缺氧存活时间和负重游泳存活时间。结论:4年生泰山四叶参大孔树脂精制多糖具有明显的提高小鼠耐缺氧及抗疲劳能力的作用。 相似文献
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目的:模拟临床应用,在25℃条件下,将注射用头孢呋肟钠与常用输液配伍,观察枉伍后的外观、微粒、内毒素、PH值变化及含量测定。方法:采用紫外分光光度法进行光谱和测定。结果:8小时内各混合液均澄明、无颜色改变,微粒和内毒素检查符合规定,HP值无明显改变,吸收光谱和含量基本无变化。结论:头孢呋肟钠可与常用输液配伍。 相似文献
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左卡尼汀DN液体外抗氧化活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的观察左卡尼汀体外清除自由基、抗氧化活性。方法超氧阴离子(O2^-)由黄嘌呤(X)与黄嘌呤氧化酶(XOD)反应体系产生,羟自由基(·OH)由Fenton反应体系产生,观察不同浓度下左卡尼汀口服液产生超氧阴离子自由基(O2^-)和羟自由基(·OH)的能力;测定H2O2诱导大鼠红细胞氧化溶血及对EDTANa2-Fe^2+-H2O2系统所产羟自由基诱生的大鼠红细胞膜丙二醛(MDA)含量的影响来观察左卡尼汀的生物活性。结果分别在10-100g/L及1-100g/L浓度范围内,左卡尼汀口服液产生超氧阴离子自由基和羟自由基的能力随浓度降低而增加且与稀释倍数呈良好的线性关系,直线回归方程分别为Y=14.0652+24.9066X(O2^-)与Y=34.2673+38.0382X(·OH),相关系数(r)分别为0.9830(O2^-)和0.9969(·OH);在10—100g/L浓度范围内,显著抑制H2O2诱导的大鼠红细胞氧化性溶血并显著降低大鼠红细胞膜丙二醛含量,且抑制能力与浓度呈良好的性关系,直线回归方程分别为Y=23.5309+0.293X与Y=-0.6978+0.8971X,r分别为0.9811和0.9998。结论左卡尼汀具清除自由基及抗脂质过氧化的作用。 相似文献
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粉防己碱及5-溴粉防己碱在大鼠体内的代谢产物分析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究粉防己碱(Tet)及5-溴粉防己碱(BrTet)在大鼠体内的代谢物。方法大鼠分别ivTet及BrTet(20mg/kg)后采集尿液、粪便、胆汁和肝脏,用电喷雾离子阱多级质谱法(LC/MSn)对Tet及BrTet在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果大鼠ivTet后,在体内可测到2个单去甲基、1个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物;大鼠iv BrTet后,在体内可测到3个单去甲基、2个双去甲基、2个单羟化代谢物和2个氮氧化物,还测到脱溴代谢物(Tet)和进一步脱甲基代谢物,另外还测到4个相代谢物,分别是BrTet双去甲基硫酸结合物,单去甲基葡萄糖醛酸结合物,单羟化硫酸结合物和单羟化葡萄糖醛酸结合物。结论Tet和BrTet在大鼠体内广泛代谢,二者具有相似的代谢途径,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。 相似文献
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目的 ;立体定向同位素32P内放疗治疗颅咽管瘤。立体定向同位素32P内放疗治疗颅咽管瘤。方法对40例囊性颅咽管瘤行立体定向穿刺、囊性内放疗。结果 32例术后6~38个月随访,CT或MRI瘤腔消失率69%,显著缩小31%;30例视力、视野障碍改善。结论 CT导向立体定向技术为脑深部肿瘤的内放疗和化疗提供精确定位和简便安全给药有效途径,对周围组织结构的全身影响极为轻微。 相似文献
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肾移植患者口服国产环孢素A软胶囊后治疗药物监测指标的选择 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨肾移植患者口服国产环孢素A(CsA)软胶囊后治疗药物监测的适宜指标。方法:采集10例肾移植术后稳定期患者口服国产CsA软胶囊后12h内不同时间点的血样,以单克隆荧光偏振免疫(mFPIA)法测定血药浓度。计算各采样点CsA浓度与AUC0~12和AUC0~4的相关系数,考察相关系数间的差异性。结果:除0.5、0.75h外,其余各时间点与0h的相关系数两两间检验未显示有统计学意义的差异(P>0.05)。结论:对于肾移植术后稳定期口服国产CsA软胶囊患者,谷浓度(c0)仍然可以作为适宜的治疗药物监测指标之一。 相似文献
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目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定肾移植患者体内环孢素A及其两个代谢物浓度。方法:全血样品用乙腈沉淀蛋白后直接进样分析,流动相为乙腈-10mmol.L-1甲酸铵溶液-甲酸(85∶15∶0.5,v/v/v),流速0.5mL.min-1,采用电喷雾离子化源,检测方式为正离子多离子反应监测(MRM)。血药浓度数据用Topfit2.0软件,按非室模型计算药动学参数。结果:对所建分析方法进行了较全面的验证,考察了环孢素A及其代谢物的药动学特征。环孢素A的主要药动学参数谷浓度C0为(74.0±25.9)μg.L-1,峰浓度Cmax为(566.2±170.3)μg.L-1,达峰时间tmax为(1.8±0.4)h,消除半衰期t1/2为(4.6±0.9)h,0~12h药时曲线下面积AUC0-12为(2 173.5±580.1)μg.h.L-1。结论:所建方法灵敏,重现性好,选择性强,样品处理简单,可用于环孢素A及其代谢物浓度的监测和药动学研究。 相似文献
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目的 研究咖啡酸(CA)在大鼠体内的代谢产物。方法 大鼠灌胃(50 mg·kg-1)给予CA后采集0 ~ 4 h尿样,用电喷雾离子阱多级质谱法对CA在大鼠体内的代谢产物进行分析。结果 大鼠灌胃给予CA后,在体内可测到2个原形药的甲基化代谢物、2个原形药的单葡萄糖醛酸结合物、1个原形药的双葡萄糖醛酸结合物、2个原形药的单硫酸结合物、2个甲基化物的葡萄糖醛酸结合物和2个甲基化物的硫酸结合物。结论 CA在大鼠体内广泛代谢,其代谢物的结构有待于进一步分析后确证。 相似文献