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谷氨酰胺∶6-磷酸-果糖酰基转移酶抑制剂细胞筛选模型的建立 总被引:1,自引:0,他引:1
目的建立己糖胺途径的关键酶谷氨酰胺∶6-磷酸-果糖酰基转移酶(glutamine∶fructose-6-phosphate amidotransferase,GFAT)抑制剂的细胞筛选模型。方法用改进的GDH法测定GFAT的活性。以速效胰岛素依赖的葡萄糖摄取观察细胞对胰岛素的反应性;用长效胰岛素诱导HIRc细胞,形成己糖胺途径过度活跃和胰岛素抵抗的细胞模型,并应用该细胞模型和GDH法筛选GFAT抑制剂。结果用25 nmol·L-1长效胰岛素刺激HIRc细胞36 h,可明显激活己糖胺途径,使GFAT活性上升47%;同时产生胰岛素抵抗,使速效胰岛素依赖的葡萄糖摄取能力降低21%。Azaserine可明显抑制该模型中GFAT的活性。结论长效胰岛素既可过度激活HIRc细胞己糖胺途径,又可使其产生胰岛素抵抗。该模型可用于筛选GFAT抑制剂。 相似文献
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目的 对苯磺顺阿曲库铵合成工艺的优化 方法 以3,4-二甲氧基苯乙胺和3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,依次经酰化、脱水环化及还原制得四氢罂粟碱。采用半量拆分法,以D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸为拆分剂,进行拆分,得到R-四氢罂粟碱,经过麦克加成,氮甲基化反应得苯磺酸阿曲库铵。 结果 目标产物结构通过质谱法、核磁共振氢谱、碳谱和DEPT谱对结构进行了确证,产物的纯度经 HPLC检测为99.18 %,总产率为24.79%。结论 优化后的工艺反应条件温和、操作简便,反应产率高,为工业化生产提供了信息和依据。 相似文献
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目的:建立宣木瓜配方颗粒"原料-中间产品-成品"的质量相关性评价方法,为中药配方颗粒生产全过程的质量控制提供参考。方法:采用RP-HPLC测定药材、饮片、提取物和配方颗粒中齐墩果酸和熊果酸含量,流动相甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(265∶35∶0.1∶0.05),检测波长210 nm,流速0.6 m L·min~(-1),柱温25℃,分析其色谱图特征。结果:5批宣木瓜药材中齐墩果酸和熊果酸含量符合2015年版《中国药典》的要求,由其炮制的饮片、加工的提取物和配方颗粒制成品中齐墩果酸和熊果酸含量相对稳定;药材、饮片、提取物和配方颗粒的特征图谱均有6个共有峰,呈现良好的相关性。结论:建立的方法能表征宣木瓜药材-饮片-提取物-配方颗粒在活性成分群组成上的一致性,可用于宣木瓜配方颗粒生产全过程的质量控制。 相似文献
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目的探讨血管生成抑制剂的作用靶点及其分类,对临床研究进展进行综述,尤其在肿瘤方面,为新药合成和发现提供参考。方法综述了近年来国内外相关报道,根据血管生成抑制剂的作用靶点进行分类,并对临床研究和作用机制进行讨论,重点强调了小分子酪氨酸激酶(protein-tyrosine kinases,PTK)抑制剂的分类和作用机制。结果血管生成抑制剂分为八大类,分别进行抗肿瘤治疗的讨论,并就其代表药物及开发上市状况进行概述,同时阐明血管生成抑制剂的其他应用。结论血管生成抑制剂与传统的化疗药物抑制肿瘤细胞相比,能够直接抑制血管生成,这将在抗肿瘤转移方面有广阔的前景。 相似文献
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冠心病心绞痛中西医治疗现状浅析 总被引:1,自引:0,他引:1
<正>冠状动脉粥样硬化性心脏病简称冠心病,主要临床表现是心肌缺血、缺氧而导致的心绞痛、心律失常,严重者可发生心肌梗死,出现多种并发症而危及生命。本病多发于40岁以 相似文献
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目的 探讨腓骨近端截骨治疗内翻型膝关节骨性关节炎的并发症及其预防对策。方法 对2013年10月-2019年8月滑县新区医院、滑县骨科医院收治的127例(165膝)内翻型膝关节骨性关节炎患者的病例资料。采用SPSS 19.0统计软件进行数据录入和分析,分析该治疗方法的影响因素、并发症及预防。结果 127例(165膝)均获得3个月随访,其中110例(145膝)获得6个月随访,86例(120膝)获得12个月随访,超过一年随访的58例(79膝)。本组手术时间15~45 min,平均(18±8) min;住院时间3~7 d,平均(6±1)d;住院费用2 600~4 500元,平均(3 500±600)元。结论 手术适应证的选择、精湛的手术技术、术后早期有效的精准康复训练,辅加个体化治疗是该手术获得良好疗效的关键。 相似文献
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