托伐普坦片的制备及体外溶出评价

目的探讨流化床干燥法制备固体分散体,以改善托伐普坦的溶出度。方法以乳糖为底物,水溶性材料羟丙纤维素为载体,采用流化床干燥法制备托伐普坦固体分散体,利用粉末X射线衍射对固体分散体进行表征,并研究其体外溶出度。结果X射线衍射结果显示,托伐普坦在流化床干燥过程中转变成了无定形;体外溶出结果显示,固体分散体样品的溶出度优于物理混合物样品。结论采用流化床干燥法制成固体分散体,可显著提高托伐普坦的体外溶出度。     

靶向给药系统的研究进展

本文就近年来靶向给药系统作为药物载体的研究及其在临床治疗中的应用进行综述.     

乐于学习,做学习的主人——核心素养下的小学语文教学

核心素养分为文化基础、自主发展、社会参与三个方面。其中自主发展方面,要求学生学会学习,健康生活。围绕学会学习,我的做法包括激发学生兴趣,让学生主动参与学习、由“包办课堂”变为“开放课堂”、把自主学习的权利还给学生。     

扶正健儿膏方治疗非急性期小儿反复呼吸道感染

目的:观察扶正健儿膏方对小儿反复呼吸道感染(RRTI)非急性期患者病情的控制作用及对T淋巴细胞亚群、免疫球蛋白和Th1/Th2细胞因子的影响。方法:将160例RRTI非急性期患儿,采用SAS软件生成的数字表法,按就诊先后顺序随机分为对照组和观察组。对照组采用匹多莫德口服溶液,400 mg/次,1次/d;葡萄糖酸锌口服溶液,3~6岁,5 m L/次,2次/d;7~12岁,7.5 m L/次,2次/d;适量补充维生素C和A。观察组采用扶正健儿膏方,3~6岁,5 m L/次,温水冲服,晨起空腹,3次/d;7~12岁,10 m L/次,2次/d。两组疗程均连续服用24周,疗程结束均进行24周的随访。记录48周内呼吸道感染发作次数,每次发作的持续时间,每次发病病种;检测治疗前后血清免疫球蛋白G(Ig G),免疫球蛋白A(Ig A),免疫球蛋白M(Ig M)和T淋巴细胞亚群(CD3~+,CD4~+,CD8~+,CD4~+/CD8~+)水平,检测治疗前后白细胞介素-2(IL-2),干扰素-γ(FN-γ),白细胞介素-4(IL-4),白细胞介素-5(IL-5)水平。结果:观察组临床疗效痊愈率为52.7%高于对照组的32.88%(χ~2=5.898,P0.05);观察组中医证候疗效总有效率为94.59%,对照组为78.08%,观察组高于对照组(χ~2=8.524,P0.01);在48周的观察期内,观察组平均发作次数,即反复上呼吸道感染、反复气管支气管炎和反复肺炎的发作次数均少于对照组,平均发病病程也短于对照组(P0.01);治疗后观察组IgG,IgA,IgM水平高于对照组(P0.01);治疗后观察组CD3~+,CD4~+和CD4~+/CD8~+均高于对照组,CD8~+低于对照组(P0.01);治疗后观察组血清IL-2和IFN-γ水平均高于对照组,IL-4和IL-5水平均低于对照组(P0.01)。结论:扶正健儿膏方治疗反复呼吸道感染患儿,能提高患者的免疫功能,调节Th1/Th2平衡,增加患儿机体免疫能力,从而减少呼吸道感染发生频率,缩短发作病程,提高临床疗效。     

细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制和对策

本文介绍了细菌对β-内酰胺抗生素的耐药性的机制,以及耐药基因的传播情况,分析了耐药性广泛传播的原因,并提出全面可行的解决办法。     

盐酸哌唑嗪缓释贴片的释药行为及其生物相容性评价

背景：盐酸哌唑嗪半衰期短,首剂效应明显,国内仅有普通片上市。 目的：研制以聚乙烯醇和明胶为骨架材料的盐酸哌唑嗪缓释贴片,并考察其释药行为和生物相容性。 设计、时间及地点：随机设计,动物对照实验,于2007-01/08在重庆医科大学药学院实验室进行。 材料：采用水性分散体法,以聚乙烯醇、明胶为骨架材料制备盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片。 方法：①随机选用新西兰大白兔6只,取腹部皮肤进行体外透皮实验,以氮酮、丙二醇、骨架材料配比、载药量为影响因素,稳态透皮速率、时滞为指标,采用正交设计筛选最佳处方。②验证最佳处方,考察贴片物理特性、黏性及透皮行为,并采用差示扫描量热法对其进行差热分析。③随机选用新西兰大白兔12只,通过皮肤刺激性实验,考察贴片的生物相容性。 主要观察指标：①贴片最佳处方筛选及验证。②贴片的物理特性评价。③贴片的差热分析。④皮肤刺激性反应。 结果：①正交实验筛选的最佳处方为氮酮2%,丙二醇15%,骨架材料配比为5∶4,载药量1.0%。②按最佳处方制备的贴片外观、黏性良好;其稳态透皮速率、时滞和综合评分分别为(8.92±0.58)μg/(cm2•h),(3.38±1.17) h,81.58±8.42,其体外72 h内释药行为符合Higuchi方程模式(r=0.995 7),并趋近于零级释药模式(r=0.987 3),经皮渗透曲线重现性良好(P > 0.05);差热分析表明,盐酸哌唑嗪在骨架材料中以分子或无定形存在。③贴片生物相容性良好,对兔皮肤无刺激性。 结论：制备的亲水性凝胶骨架盐酸哌唑嗪缓释贴片生物相容性良好,具有持续平稳释药的特性。     

盐酸哌唑嗪缓释贴片的释药行为及其生物相容性评价

背景:盐酸哌唑嗪半衰期短,首剂效应明显,国内仅有普通片上市.目的:研制以聚乙烯醇和明胶为骨架材料的盐酸哌唑嗪缓释贴片,并考察其释药行为和生物相容性.设计、时间及地点:随机设计,动物对照实验,于2007-01/08在重庆医科大学约学院实验室进行.材料:采用水性分散体法,以聚乙烯醇、明胶为骨架材料制备盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片.方法:①随机选用新两兰大白兔6只,取腹部皮肤进行体外透皮实验,以氮酮、丙二醇、骨架材料配比、载药量为影响因素,稳态透皮速率、时滞为指标,采用正交设计筛选最侍处方.②验证最佳处方,考察贴片物理特性、黏性及透皮行为,并采用差示扫描量热法对其进行差热分析.③随机选用新两兰大白兔12只,通过皮肤刺激性实验,考察贴片的生物相容性.主要观察指标:①贴片最佳处方筛选及验证.②贴片的物理特性评价.③贴片的差热分析.④皮肤刺激性反应.结果:①正交实验筛选的最佳处方为氮酮2%,丙二醇15%,骨架材料配比为5∶4,载药昔1.0%.②按最佳处方制备的贴片外观、黏性良好;其稳态透皮速率、时滞和综合评分分别为(8.92±0.58)μg?(cm2·h),(3.38±1.17)h,81.58±8.42,其体外72 h内释药行为符合Higuchi方程模式(r=0.995 7),并趋近于零级释药模式(r=0.987 3),经皮渗透曲线重现性良好(P>0.05);差热分析表明,盐酸哌唑嗪在骨架材料中以分子或无定形存在.③贴片生物相容性良好,对兔皮肤无刺激性.结论:制备的亲水性凝胶骨架盐酸哌唑嗪缓释贴片生物相容性良好,具有持续平稳释药的特性.     

HMEDV描述法对氨基喹啉类抗疟药活性预测

目的:研究氨基喹啉类化合物抗疟原虫活性的定量构效关系.方法:应用按氢分类的分子电距矢量描述40个氨基喹啉类化合物的分子结构,运用多元线性回归方法,对其抗疟原虫活性进行定量构效关系研究.结果:对于两组抗疟原虫活性数据所得结果相关系数分别为0.920和0.910.结论:说明所建立的多参数模型稳定并具有良好的估计和预测能力.     

德氮吡格对人肝癌细胞株增殖抑制的体外研究

目的:观察德氮吡格(TNBG)对人肝癌细胞株SMMC-7721和HepG2增殖的影响,探讨其抗肿瘤作用机制.方法:运用MTT法检测德氮吡格对肿瘤细胞增殖的影响,流式细胞仪观察细胞周期分布情况,Western blot分析cyclinB1和p34cdc2的变化.结果:德氮吡格作用SMMC-7721和HepG2细胞72h后,能抑制细胞增殖,呈剂量依赖性.流式细胞仪检测到两株细胞均有S期和G2/M期细胞增加,并且德氮吡格还能诱导HepG2细胞发生凋亡.Western blot发现CyclinB1表达在药物处理组明显降低,而p34cdc2则无明显改变.结论:德氮吡格能抑制肿瘤细胞增殖,可能通过调控CyclinB1表达将肿瘤细胞阻滞于G2/M期,从而达到抗肿瘤的效应.