Avermectins菌丝提取液的分析与主要成分的分离富集

采用高效液相色谱（HPLC）-紫外检测（UVD）／蒸发光散射检测（ELSD）的方法分析avermectins菌丝提取液，发现主要成分为具有紫外吸收和无紫外吸收的物质。利用硅胶吸附柱层析方法分离富集了其中的主要成分。对几种有紫外吸收的组分（A1a、A2a、B1a、B2a）进行了核磁共振（NMR）分析，根据异核单量子相干谱（HSQC）对所有的^13C—NMR和^1H—NMR谱带进行了归属。鉴定了无紫外吸收的物质中含有糖类物质。     

阿米卡星在不同年龄呼吸系统感染病人中的药物动力学

为研究阿米卡星（ＡＭＫ）在不同年龄呼吸系感染病人中的药物动力学特性,采用荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ）测定病人血中ＡＭＫ浓度,根据药－时数据求出药物动力学参数。结果表明,ＡＭＫ在青年病人组和老年病人组中的末端相消除半衰期分别为３．０２±０．６３ｈ和４．４８±１．３９ｈ,老年病人组明显长于青年病人组（Ｐ＜０．０５）。药物峰浓度分别为３８．７０±７．５１ｍｇ／Ｌ和４０．０６±５．３０ｍｇ／Ｌ,两组间无差异。研究证明,在肾功正常的条件下,年龄因素是影响ＡＭＫ消除半衰期的重要因素之一,但不影响药物峰浓度及其它药物动力学参数。因此,老年病人应用ＡＭＫ时应进行血药浓度监测     

六味热可解颗粒挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的研究六味热可解颗粒中挥发油β-环糊精包合的最佳工艺。方法以包合物收得率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用正交试验优选最佳包合工艺条件。结果最佳包合工艺条件为挥发油和β-环糊精包合比例1mL：6g,包合温度40℃,搅拌时间2h。结论正交试验优选的包合工艺合理,包合率高,工艺稳定。     

地佐辛与酮咯酸氨丁三醇在颈髓过伸伤的镇痛效果比较

目的 回顾性分析比较地佐辛与酮咯酸氨丁三醇在颈髓过伸伤中不同疼痛程度的患者的镇痛效果,指导合理选择镇痛药物. 方法 回顾性分析2012年12月至2015年12月解放军第98医院80例颈髓过伸伤出现痛觉过敏患者的病历资料,以长海痛尺评分评定患者疼痛程度,长海痛尺评分≥3分为用药指征,随机分为观察组和对照组,观察组给于地佐辛7.5mg肌注,对照组给于酮咯酸氨丁三醇60mg肌注,比较2组对于不同疼痛程度患者用药后疼痛评分情况,3分以下为有效,≥3分为无效镇痛,并观察2组用药后发生的不良反应情况. 结果 从镇痛有效率比较,2组用药30min后,中重度疼痛,观察组有效率100.0%,对照组有效率94.7%,差异无统计学意义(P>0.05),均为有效镇痛.剧烈以上疼痛,观察组镇痛有效率95.0%,对照组有效率仅为42.9%,差异有统计学意义(P<0.01),地佐辛镇痛效果优于酮咯酸氨丁三醇.从镇痛前后疼痛评分比较,2组在中重度疼痛镇痛后评分差异无统计学意义(P>0.05);观察组与对照组剧烈以上疼痛镇痛后评分分别为(1.32±0.99)、(3.40±2.20),差异有统计学意义(P<0.05).观察组药品不良反应发生率(20.0%)高于对照组(7.5%),差异有统计学意义(P<0.05). 结论 在颈髓过伸伤的镇痛治疗中,中重度疼痛可选择地佐辛或酮咯酸氨丁三醇,剧烈以上疼痛地佐辛镇痛效果明显优于酮咯酸氨丁三醇,但地佐辛不良反应率较高,因此临床用药上建议根据疼痛评分来合理选择镇痛药.     

Stilbene C-glucosides from Cissus repens

Four new stilbene C-glucosides, namely trans-3-O-methyl-resveratrol-2-C-β-glucoside (1), cis-3-O-methyl-resveratrol-2-C-β-glucoside (2), trans-3-O-methyl-resveratrol-2-(2-p-coumaric)-C-β-glucoside (cissuside A) (3), and trans-3-O-methyl-resveratrol-2-(3-p-coumaric)-C-β-glucoside (cissuside B) (4), were isolated from the aerial parts of Cissus repens, along with known trans-resveratrol (5), trans-resveratrol-2-C-β-glucoside (6) and cis-resveratrol-2-C-β-glucoside (7). Their structures were established by spectroscopic methods. Stilbene C-glucosides were found in the genus Cissus for the first time.     

荆芥挥发油及其主要成分抗流感病毒作用研究

目的:观察荆芥挥发油及其主要成分薄荷酮、胡薄荷酮在鸡胚内及小鼠体内的抗流感病毒作用。方法:分别以预防(鸡胚感染病毒前1h给药)和治疗(鸡胚染毒后1h给药)两种给药方式,经鸡胚尿囊腔和卵黄囊两种给药途径将不同浓度的药物注入鸡胚,孵育48h后收取鸡胚尿囊液进行血凝试验来评价药物在鸡胚内的抗病毒效应。分别以预防(小鼠感染病毒前5d开始给药,连续5d)和治疗(小鼠感染病毒后当天开始给药,连续5d)方式给药,计算肺指数来评价药物的体内抗病毒效应。结果:胡薄荷酮0.1×2-8ml/胚剂量经尿囊腔预防给药后鸡胚尿囊液的血凝滴度明显降低;荆芥挥发油0.05×2-15ml/胚剂量经尿囊腔治疗给药后尿囊液血凝滴度明显降低;荆芥挥发油0.1×2-12、0.05×2-12、0.025×2-12ml/胚剂量与胡薄荷酮0.1×2-8、0.05×2-8、0.025×2-8ml/胚剂量经卵黄囊预防给药后尿囊液血凝滴度明显降低;荆芥挥发油0.1×2-12、0.05×2-12ml/胚、薄荷酮0.05×2-6ml/胚剂量及胡薄荷酮0.1×2-8、0.05×2-8、0.025×2-8ml/胚剂量经卵黄囊治疗给药后尿囊液血凝滴度明显降低。荆芥挥发油0.226ml/kg、薄荷酮0.5ml/kg、胡薄荷酮0.19 ml/kg剂量治疗方式给药明显降低病毒感染小鼠的肺指数。结论:荆芥挥发油及其主要成分胡薄荷酮在鸡胚内具有较好的抗流感病毒作用,且以卵黄囊途径给药效果为优,薄荷酮的抗病毒效应不明显。荆芥挥发油、薄荷酮及胡薄荷酮治疗方式给药对流感病毒感染小鼠有良好保护作用,但预防给药效果不明显。     

细胞周期蛋白G_1参与孕激素对子宫内膜基质细胞增殖作用的研究

目的在体外培养条件下,研究孕激素(P)对子宫内膜基质细胞(ESC)的增殖作用和细胞周期分布的影响及细胞周期蛋白G1(cyclin G1)的表达情况。方法分离小鼠ESC进行原代培养,采用四甲基氨唑蓝法(MTT)检测P处理后ESC的增殖情况,用流式细胞仪检测细胞周期各时相的分布,用细胞免疫化学技术检测cyclin G1蛋白的表达情况。结果孕激素对ESC起增殖作用,在一定范围内呈时间依赖性。孕激素作用12 h后,S期细胞百分数明显上调。雌激素(E)、孕激素(P)、雌激素+孕激素(EP)联合分别刺激ESC 24 h,P组和EP组的ESC增殖,S期的细胞百分数升高,且cyclin G1蛋白表达阳性。E组与空白对照组(C组)的ESC增殖抑制,S期的细胞百分数维持低水平,且cyclin G1蛋白表达阴性。结论孕激素对ESC起增殖作用,引起细胞周期重新分布可能是孕激素促ESC增殖的机制之一。cyclin G1呈孕激素依赖性表达,可能参与孕激素对ESC的促增殖作用。     

益肾健脾泻浊中药对慢性肾脏病妊娠大鼠肾脏NLRP3/caspase-1/IL-1β信号通路及细胞焦亡的影响＊

目的 观察益肾健脾泻浊中药对慢性肾脏病妊娠大鼠肾脏NLRP3/caspase-1/IL-1β信号通路及细胞焦亡的影响。方法 将雌性Wistar大鼠随机分为6组，分别为对照组（Sham）、对照组 + 妊娠组（SP）、单侧输尿管结扎组（UUO）、UUO + 妊娠组（UP）、UUO + 妊娠 + 益肾健脾泻浊中药组（TCM）、UUO + 妊娠 + 依普利酮组（EPL）。UUO各组采用结扎单侧输尿管的方法复制慢性肾病模型，治疗组分别给予依普利酮100 mg?（kg?天）^-1和益肾健脾泻浊方3.11 g?（kg?天）^-1治疗。8周后妊娠各组大鼠按动情周期与雄鼠合笼，妊娠第19天处死母鼠。检测各组肾功能，醛固酮含量，采用SABC法及Western blot法检测核因子κB（Nuclear factor-kappa B，NF-κB）、核苷酸结合寡聚结构域样受体蛋白3 NOD［nucleotide-binding oligomerization domain-like receptor protein 3，NLRP3］、天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白1［Caspase-1］、白介素1β（Interleukine-1 beta，IL-1β）的表达，TUNEL法检测肾细胞DNA损伤情况。结果 与UUO组比较，UP组血清肌酐（Scr）、血尿素氮（BUN）和24 h尿蛋白及醛固酮含量较Sham组显著升高（P < 0.05），治疗后，两给药组Scr、BUN、24 h尿蛋白、醛固酮显著降低（P < 0.05）。与Sham组比较，SP组大鼠肾组织NF-κB、NLRP3、Caspase-1、IL-1β表达明显升高（P < 0.05），TUNEL阳性细胞少量增加（P < 0.05）。NLRP3炎症小体主要表达于浸润巨噬细胞及肾小管上皮细胞；Caspase-1和IL-1β主要表达于肾小管上皮细胞胞浆；TUNEL阳性细胞主要见于远端小管上皮细胞。与UUO组比较，UP组大鼠肾组织NF-κB、NLRP3、Pro-caspase-1、Caspase-1、Pro-IL-1β、IL-1β指标表达也明显升高（P < 0.05），TUNEL阳性细胞明显增多（P < 0.05）。与UP组比较，EPL、TCM组大鼠肾组织上述指标表达明显降低（P < 0.05），TUNEL阳性细胞明显减少（P < 0.05）。两个给药组间各项指标无明显差异。结论 益肾健脾泻浊方及依普利酮可缓解慢性肾病妊娠大鼠肾脏炎症损伤，下调肾脏NLRP3炎症小体信号通路分子表达，从而抑制细胞焦亡，减轻肾脏炎症损伤。     

埃克特注射液抑制人肺癌A549细胞作用研究

目的:观察埃克特注射液对人肺癌A549细胞和裸鼠人肺癌A549细胞移植瘤的抑制作用.方法:用MTT方法和生长曲线实验研究埃克特注射液对人肺癌A549细胞生长的抑制作用;建立荷A549肺癌的裸鼠模型,随机分为溶剂对照组、阳性(环磷酰胺)对照组和高剂量组、中剂量组、低剂量组埃克特,观察肿瘤生长情况.给药6次后,称取肿瘤质量,计算抑瘤率.结果:埃克特注射液对人肺癌A549细胞有抑制作用,三次试验的IC50分别为(5.41±0.96)g/ml、(6.02±0.95)g/ml和(5.6±0.86)g/ml:生长曲线提示埃克特注射液对人肺癌A549细胞的抑制作用呈明显的时间和剂量关系;高剂量组、中剂量组和低剂量组对裸鼠人肺癌A549细胞移植瘤的抑瘤率分别为55.03%、30.84%和28.05%,高剂量组平均肿瘤质量与溶剂对照有明显差异(P<0.05).结论:埃克特注射液对体外培养的人肺癌A549细胞在一定剂量时有明显抑制A549细胞增殖作用,对裸鼠人肺癌A549细胞移植瘤也有一定的抑制作用.     

铜绿假单胞菌生物膜形成机制及中药对其调控作用研究进展

铜绿假单胞菌是一种能引起机体急性或慢性感染的条件致病菌,极易形成生物膜是其产生耐药的一个重要因素。近年来研究表明,中药对铜绿假单胞菌生物膜形成具有明显的抑制作用。作者就铜绿假单胞菌生物膜形成周期、生物膜形成的主要调控信号系统以及中药对生物膜形成的影响进行综述。