N,N-′4,4′-二苯甲烷双马来酰亚胺的均相合成

以4,4′-二胺基二苯基甲烷和顺丁烯二酸酐为原料,采用均相体系、共沸蒸馏的方法,一步合成了N,N-′4,4′-二苯甲烷双马来酰亚胺(BM I),收率为86%。并用高效液相色谱测定出产物的相对含量为98.3%,用红外光谱表征了产物的分子结构,用毛细管法测定了产物熔点为158~160°C。     

米非司酮在子宫黏膜下肌瘤宫腔镜术前的应用价值

目的：研究米非司酮（Ru486）在子宫黏膜下肌瘤宫腔镜术前的应用价值。方法：67例患者分两组。Ⅰ组31例服用Ru4863个月后实施经宫颈子宫肌瘤切除术（TCRM）．Ⅱ组36例直接行TCRM治疗。观察Ⅰ组Ru486治疗后不同时间肌瘤大小及血红蛋白变化；两组手术时间及术中出血量比较；子宫肌瘤大小与手术时间、术中出血量的相关性。结果：Ⅰ组治疗后1个月肌瘤较治疗前无明显缩小．治疗后两个月及3个月与治疗前比较肌瘤明显缩小，差异显著，P〈0．01；治疗后血红蛋白增高明显．P〈0．01；两组间手术时间、术中出血量比较差异显著．P〈0．05；子宫肌瘤大小与手术时间覆术中出血量均呈正相关。结论：Ru486作为TCRM术前的药物治疗可有效地缩小子宫肌瘤，相时扩大手术适应证，减少术中出血量，缩短手术时间；Ru486导致药物性闭经，有利于术前纠正岔血。     

血脂康辛伐他汀治疗2型糖尿病并血脂异常

目的 比较血脂康与辛伐他汀治疗2型糖尿病（DM）并血脂异常的临床疗效。方法 2型DM并血脂异常患者89例，分A组（血脂康组）及B组（辛伐他汀组）分别测定两组患者服药前及服药后3个月的空腹血糖（FG）、餐后2h血糖（2hPG）、空腹胰岛素（Fins）、血胆固醇（TC）、甘油三脂（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL—c）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）水平，并进行比较。结果 两组患者的血TC、TG、LDL—C都较服药前降低，HDL—C水平较服药前升高，差异有显著意义。A组空腹血糖、餐后血糖明显较服药前降低，差异有显著意义，B组空腹血糖、餐后血糖较服药前降低，但差异无显著意义。两组的胰岛素敏感指数（IAI）都较服药前提高，但A组较明显（P〈0．05），B组不明显（P〉0．05）。结论 血脂康与辛伐他汀都有明显的调节血脂作用，血脂康还有协助降糖及提高胰岛素敏感性作用。     

RP-HPLC法测定比沙可啶片剂含量及有关物质

目的建立RP-HPLC法测定比沙可啶片剂含量及有关物质。方法色谱柱为Hypersil ODS C18(300mm×4mm,5μm),以乙腈-水(45∶55)为流动相,流速为1.0mL/min,进样量为10μL,检测波长为265nm。结果比沙可啶浓度在0.115～1.150g/L范围内,色谱峰面积与浓度线性关系良好,r=0.9999;线性范围内3个浓度的平均回收率(n=3)分别为99.2%(RSD=0.68%)、99.3%(RSD=0.21%)和99.1%(RSD=0.87%)。样品中有关物质检查符合质量要求。结论该方法简便、快速、准确、重现性好,可用于比沙可啶片剂的含量测定和有关物质检查。     

可生物降解的聚乳酸羟基乙酸牙周缓释凝胶的研究

目的采用聚乳酸羟基乙酸(PLGA)研制替硝唑牙周缓释凝胶。方法根据聚合物的分子量、浓度、载药量和增塑剂等因素来优选最佳配方。结果聚合物溶液中N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)P、EG400、PLGA(75∶25)的最佳比例为65∶5∶30,5%替硝唑与聚合物溶液均匀混合即得凝胶。凝胶必须在室温下避光保存。结论该凝胶缓释时间长达7d,用于牙周炎的治疗有效。     

Pharmacokinetics of tacrolimus and mycophenolic acid are altered, but recover at different times during hepatic regeneration in rats.

Hepatic regeneration is very critical to the success of living donor liver transplantation, which allows a reduced size liver to grow in size to accommodate the requirements of both the donor and the recipient. The objectives of this study were to evaluate 1) the hepatic metabolism of the two immunosuppressive drugs, tacrolimus and mycophenolic acid (MPA), and 2) the pharmacokinetics of tacrolimus and mycophenolic acid at various time points after initiation of hepatic regeneration by partial hepatectomy in rats. The hepatic intrinsic clearance of tacrolimus was decreased to 70% and 51% of the control level at the 24th h and the 6th day, respectively, but returned to normal level by day 14. The total body clearance of tacrolimus was reduced transiently but recovered completely by day 18. The hepatic intrinsic clearance of MPA was decreased to 52% and 51% of that in control rats at the 24th h and the 6th day, respectively, but recovered to normal level by day 14. The total body clearance of MPA was reduced at the 24th h but recovered by day 6. The magnitude of reduction in the clearance of tacrolimus and MPA was much smaller than what was predicted from in vitro data. The elimination clearance of MPA glucuronide was also impaired during hepatic regeneration but recovered to normal level with time. In conclusion, the pharmacokinetics of tacrolimus and mycophenolic acid were altered during hepatic regeneration but recovered completely at different rates over time. Caution must be exercised in extrapolating in vitro data to in vivo conditions during hepatic regeneration.     

CD44分子对胃癌细胞腹膜种植影响的体外实验研究

目的体外研究CD44分子对胃癌细胞(MKN45)腹膜种植转移的影响.方法在体外预先将抗CD44S抗体与MKN45细胞在细胞培养箱中作用45 min,然后在24孔培养板或Boyden小室中与生长良好的间皮细胞共同培养不同时间,在显微镜下直接计数与间皮细胞粘附的MKN45细胞,而用MTT法评估胃癌细胞在间皮细胞间的迁移和侵袭情况.结果在体外,抗CD44S抗体对MKN45细胞与间皮细胞间的粘附有明显的抑制作用(P＜0.01),在高浓度时对迁移和侵袭也有一定的抑制作用.结论CD44分子参与了胃癌细胞腹膜种植转移过程,抗CD44S抗体对胃癌细胞腹膜种植转移有一定的抑制作用.     

COX-2 基因与基质金属蛋白酶在星形细胞瘤中的表达及二者相关性研

 目的 探讨COX-2基因与基质金属蛋白酶在星形细胞瘤中的表达及二者相关性。方法 用原位杂交的方法检测星形细胞瘤组织中COX-2 mRNA的表达；用Ultrasensitive S-P法(链霉素抗生物素蛋白-过氧化物免疫组化染色)检测同等标本中基质金属蛋白酶-2和基质金属蛋白酶-9蛋白的表达；并将COX-2 mRNA与基质金属蛋白酶的表达作相关性分析。结果 COX-2 mRNA及MMP2、MMP9在星形细胞瘤中高度表达，表达阳性率分别为62．69％、56．70％和58．20％；COX-2 mRNA与MMP2和MMP9均有正相线性关系，Pearson积距相关系数分别为0．260、0．347，P<0．05。结论 COX-2基因和基质金属蛋白酶在星形细胞瘤组织中的表达密切相关，说明它在星形细胞瘤向周围组织侵袭中起重要作用。     

对苄氧基氯苄的HPLC测定

对苄氧基氯苄(p-benzyloxy benzyl chloride,1)是合成抗肿瘤新药的中间体,其纯度直接影响成品的质量.本研究建立了RP-HPLC法测定1纯度[1,2].方法简便、快速,可用于1的质量评定.     

0.15％左旋布比卡因用于子宫全切术后硬膜外自控镇痛的临床观察

目的:比较0.15%左旋布比卡因和布比卡因用于经腹子宫全切术后患者自控硬膜外镇痛(PCEA)的临床效应.方法:择期经腹子宫全切术患者60例随机分成左旋布比卡因组(L组,n=30)和布比卡因组(B组,n=30)进行PCEA,观察患者24h镇痛效果、运动阻滞情况及不良反应.结果:两组视觉模拟评分(VAS)、舒适评级(BCS)相似,而24h硬膜外用药量、24h按压次数/实际有效进药次数(D/D)比值及PCA按压次数B组＞L组(P＜0 05);术后运动阻滞完全恢复时间,术后4h、8h、12h运动恢复分级两组差异无显著性;低血压发生率L组明显低于B组,差异有显著性(P＜0.05).结论:0.15%左旋布比卡因用于PCEA能达到满意镇痛效应,并减少局麻药及芬太尼用量,术后不良反应较少,安全性高;运动神经阻滞与布比卡因相同,作用时间较长.