新型降糖药沙格列汀在中国精神分裂症合并2型糖尿病患者中的药动学和药效学研究

目的研究沙格列汀片在精神分裂症合并2型糖尿病患者中多次给药后的药动药效学。方法 10例精神分裂症合并2型糖尿病男性住院患者口服沙格列汀片5 mq qd 7 d,在第7天采集12 h内动态血标本,采用HPLC-MS/MS测定血浆中沙格列汀的浓度,同时测定全血样本中血糖水平,并用DAS3.2.4软件对试验数据进行处理,计算药动学参数。结果多次口服沙格列汀片5 mg qd的主要药动学参数ρmax为(16.27±9.28)μg·L-1,tmax为(1.70±0.48)h,t1/2为(3.33±0.59)h,AUC0-12为(45.19±18.67)μg·h·L-1,AUC0-∞为(49.15±19.71)μg·h·L-1。沙格列汀的血药浓度与血糖水平无特异相关性。结论沙格列汀应用于精神分裂症合并2型糖尿病患者药动学特征在正常范围内,安全性较好,对于部分血糖波动较大的患者控制血糖能力一般。     

“赵氏脱疽方”干预AGEs及糖尿病足相关因子的研究

目的:探讨"赵氏脱疽方"治疗糖尿病足,干预血脂、糖基化终末产物(AGEs)及相关因子的作用。方法:将符合纳入标准的糖尿病足患者39例随机分成3组,各组在给予糖尿病常规治疗基础上,给予纯中药组(13例)口服赵氏脱疽汤,并用赵氏脱疽膏外敷;给予中西药结合组(12例)口服赵氏脱疽汤,并用依沙吖啶外敷;给予纯西药对照组(14例)口服已酮可可碱,并用依沙吖啶外敷。观察各组治疗前后糖化血红蛋白、AGEs等。结果:3组治疗前后有明显变化,各组疗效比较,纯中药组疗效优于中西药结合组,纯中药组和中西药结合组疗效均明显优于西药对照组。结论:中医药治疗糖尿病足坏疽有其独特优势,"赵氏脱疽方"对于AGE及相关因子均有不同程度的改善,同时配合中药外治糖尿病足坏疽有明显优势。     

西洋参干预胰岛素抵抗大鼠活性部位的化学成分研究Ⅱ

目的:研究西洋参干预胰岛素抵抗大鼠活性部位的化学成分。方法:以乙醇提取,用大孔树脂吸附,乙醇洗脱得总皂苷,再用硅胶柱色谱及HPLC等分离技术与方法分离和纯化,通过理化常数及光谱数据确定其结构。结果:共分得3个化合物,经鉴定后分别证明为:6-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-20(24)-环氧-3,β6,α12,β25-四醇(Ⅰ);6-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-20-O-β-D吡喃葡萄糖基-达玛-24-烯-3,β6α,12,β20S-四醇(Ⅱ);(14S)-3-(4,5-二羟-6-(羟甲基)-3-(3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)-顺-4-四氢吡喃-2-氧)-顺-4-四氢吡喃-2-氧)-4,4,8,10,14-五甲基-17-((S)-6-甲基-2-(3,4,5-三羟基-6-((3,4,5-三羟基-6-羟甲基)-顺-4-四氢吡喃-2-氧)甲基)-顺-4-四氢吡喃-2-氧)庚-5-烯-2-基)-2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊烯并[a]菲2-醋酸酯(Ⅲ)。     

清眩软胶囊的质量控制研究

目的建立清眩软胶囊的定性鉴别和定量测定方法。方法采用TLC法对本方中的川芎、荆芥穗和薄荷进行定性鉴别;采用HPLC法对方中主要成分欧前胡素进行测定。Agilent C18色谱柱（250mm×4．6mm,5um）;以乙腈-水（42．5：57．5）为流动相;检测波长300nm,柱温为35℃,体积流量为1．5mL／min。结果薄层色谱斑点清晰,阴性样品无干扰。欧前胡素在1．09-54．55μg／mL与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为97．0％,RSD值为0．77％（n=6）。结论所建立的定性和定量方法结果可靠、准确,重现性好,无干扰,可用于清眩软胶囊的质量控制。     

低能量小光斑氩激光光凝治疗糖尿病性视网膜病变的疗效观察

目的观察低能量小光斑氩激光全视网膜光凝治疗糖尿病性视网膜病变的临床疗效和光凝引起的不良反应。方法对2003年来我院就诊的糖尿病性视网膜病变患者13例(20只眼)行低能量、小光斑氩激光光凝治疗,观察疗效及术后并发症。结果术后3个月视力提高3只眼(15％),视力不变13只眼(65％),视力下降 4只眼(20％)。经FFA证实光凝有效者15只眼(75％),光凝无效者5只眼(25％)。结论低能量小光斑氩激光全视网膜光凝治疗糖尿病性视网膜病变既能取得良好的效果,又能减少光凝对视网膜的付损伤。     

子宫肌瘤和子宫内膜异位症对女性性功能的影响

目的评价子宫肌瘤和子宫内膜异位症对女性性功能的影响。方法选取有手术适应证的子宫肌瘤、子宫内膜异位症患者及正常对照各100例,采用国际女性性功能评价表,调查3组人群性欲、性兴奋、性高潮和性交疼痛等状况,并进行统计学分析。结果子宫肌瘤和子宫内膜异位症与正常组相比较,妇女性欲、性兴奋、性高潮的程度等多个项目中差异均有显著性;肌瘤和内膜异位症之间仅性交伴随症状如疼痛等方面差异有显著性。结论子宫肌瘤和子宫腺肌症对女性性功能都有负面影响,两者之间的差异较少。     

HPLC法测定驱虫斑鸠菊中紫铆素的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定驱虫斑鸠菊中紫铆素含量的方法。方法:色谱柱为HypersilODS(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%磷酸溶液(40∶60),检测波长为280nm。结果:紫铆素进样量在0.01～0.5mg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均回收率为93.6%,RSD=2.89%(n=9)。结论:本法简单、准确,可用于驱虫斑鸠菊的质量控制。     

液-质联用法测定犬血浆中苯环喹溴铵的浓度

目的:建立HPLC-MS测定犬血浆中苯环喹溴铵浓度的方法。方法:色谱柱为Phenomenex C18(2)100A(Luna3μm,100mm×2.0mm),预柱为Luna C18(2)(3μm,10mm×2.0mm)柱,流动相为含1%甲酸的醋酸铵(8mmol.L-1)溶液-甲醇(47∶53),流速为0.20mL.min-1;ESI选择性正离子检测。结果:在5~3 600μg.L-1范围内,苯环喹溴铵血药浓度呈线性关系,r=0.999 4。最低检测限为3μg.L-1,日内、日间精密度RSD均小于9.3%。结论:本方法专属性强,灵敏度高,准确性好,适合狗血浆中苯环喹溴铵的药动学研究。     

美洛昔康咀嚼片的生物等效性研究

目的 研究美洛昔康咀嚼片在比格犬体内的药动学和生物等效性。方法 12只健康成年比格犬随机分为2组,采用双周期交叉实验设计,分别口服测试片剂和参比片剂2 mg,用RP-HPLC方法测定血浆中美洛昔康的浓度,应用3P97软件计算药动学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 测试片剂和参比片剂的AUC_{0~96 h}分别为（2.85±0.64）和（2.79±0.48）μg/mL·h,T_max分别为（4.33±0.65）和（4.16±0.71）h,C_max分别为（0.091±0.017）和（0.086±0.021）μg/mL,t_1/2分别为（26.08±3.64）和（26.94±4.21）h,两者的lnAUC和lnC_max经双单侧t检验证明差异无统计意义。结论 测试片剂与国外上市的参比片剂具有生物等效性,其平均相对生物利用度为（98.0±9.76）%。     

当归芍药散活性部位DSS-A-N-30对大鼠离体子宫平滑肌收缩的影响

目的观察当归芍药散提取部位DSS-A-N-30对离体子宫平滑肌收缩的影响,并探讨其可能的作用机制。方法制备离体大鼠子宫肌条,观察DSS-A-N-30对子宫平滑肌自发性收缩,子宫收缩激动剂诱发的子宫平滑肌条剧烈收缩,KCl致子宫平滑肌条强直收缩及缩宫素(催产素)在无钙平衡盐溶液中致子宫平滑肌条持续收缩的影响。结果DSS-A-N-30(141.5,283和566mg.L-1)可以显著抑制子宫平滑肌的自发性收缩;对缩宫素(10IU.L-1)、前列腺素F2α(1mg.L-1)和乙酰胆碱(10μmol.L-1)引起的子宫平滑肌剧烈收缩有抑制作用;对KCl(60mmol.L-1)引起的子宫平滑肌强直收缩无明显作用;对缩宫素(10IU.L-1)在无钙平衡盐溶液中引起的子宫平滑肌条持续收缩有显著抑制作用。结论DSS-A-N-30可能主要通过抑制细胞内钙库释放而松弛子宫平滑肌,对子宫平滑肌收缩产生直接的抑制作用。提示DSS-A-N-30是当归芍药散的活性部位之一,有可能开发为新型痛经治疗药物。