提高葛根素生物利用度的研究进展

葛根素具有很好的临床应用价值,但是其较低的生物利用度限制其临床应用。笔者通过检索近年来的相关文献,综述了提高葛根素生物利用度方面的研究进展,从添加助溶剂、运用新剂型、结构修饰和复方配伍等方面介绍了提高葛根素生物利用度的可行方法。     

茵栀黄口服液联合蓝光照射治疗新生儿黄疸39例临床观察

目的:观察茵栀黄口服液联合蓝光照射治疗新生儿黄疸临床疗效。方法:选择新生儿黄疸患者117例作为对象,按照治疗方法不同分为A组(茵栀黄口服液组)、B组(蓝光照射治疗组)及C组(联合治疗组),每组均为39例,观察1周后各组患儿的胆红素降低水平及治疗效果。结果:联合治疗组自第2天至1周后其患儿胆红素水平及总体的治疗效果明显优于单纯茵栀黄口服液组及蓝光照射治疗组,差异具有统计学意义(P0.05);治疗期间单纯蓝光照射治疗组的胆红素水平稍低于茵栀黄口服液组,两组间整体治疗效果比较差异无统计学意义。结论:茵栀黄口服液联合蓝光照射治疗新生儿黄疸临床疗效较好,相关并发症较少,值得临床推广应用。     

基于文本挖掘技术的高血压病中成药与西药用药规律分析

目的:使用文本挖掘技术探索高血压病中成药、西药的用药规律。方法:在中国生物医学文献数据中检索高血压相关文献,利用专有的文本工具进行信息提取,通过反复清洗,去除噪音,分析治疗高血压病的常用中药、中成药、西药及中成药、西药配伍使用情况。结果:治疗高血压病最常用的中药是天麻、钩藤,最常用的中成药是丹参注射液和珍菊降压片,最常用的西药是卡托普利和硝苯地平,最常用的中成药、西药配伍是卡托普利和珍菊降压片、硝苯地平和珍菊降压片。结论:使用文本挖掘技术能够得到符合临床实际的治疗高血压病的常用中药、中成药、西药、中成药与西药配伍,为探索中成药、西药治疗高血压病用药规律提供文献学支持。     

熊果酸对乳腺癌细胞caspase-3和PARP表达的影响

目的:探讨三萜类中药成分熊果酸(UA)诱导乳腺癌细胞MCF-7的凋亡作用,并通过分析UA作用后MCF-7细胞的caspase-3和多聚ADP核糖多聚糖(PARP)蛋白表达的变化,探讨其诱导MCF-7细胞凋亡的分子机制。方法:采用细胞培养技术,用不同浓度的药物在一定的时间内处理细胞株,采用MTT法、活细胞原位光镜和荧光染色技术、流式细胞技术(FCM)、荧光免疫组织化学技术,图象分析技术,研究UA对caspase-3和PARP蛋白表达的影响,诱导细胞凋亡的作用。结果:UA剂量依赖性的抑制MCF-7细胞增殖,半数生长抑制剂量(IC₅₀)为(22.6±3.0)μmol.L^-1,诱导caspase-3和PARP表达增加,使细胞呈现典型的凋亡形态学特征,核质浓集,有凋亡小体。结论:UA诱导MCF-7细胞凋亡,其机制涉及到caspase-3和PARP依赖性凋亡调节信号通路。     

黄芩抗氧化化学成分的研究

目的研究黄芩(Scutellaria radix)的化学成分及其抗氧化活性。方法采用硅胶和反相硅胶柱色谱方法进行分离,核磁共振等波谱学方法进行结构鉴定,抗氧化活性评价采用体外二苯代苦味酰肼(DPPH)自由基清除实验。结果从黄芩中分离鉴定了4个黄酮类化合物:汉黄芩素,黄芩苷元,5,7,2,′5′-四羟基-8,6′-二甲氧基黄酮和5,7,2,′6′-四羟基黄酮,其中黄芩苷元(化合物2)对DPPH自由基的清除率50%时的浓度(IC50)为19μmol/L。结论黄芩苷元具有抗氧化活性作用,是黄芩具有抗氧化作用的主要物质成分之一。     

小檗碱对糖尿病肾病大鼠肾小球系膜细胞 TGF-β1 与Ⅳ型胶原蛋白表达的影响

目的:探讨小檗碱对糖尿病肾病(DN)大鼠肾病变的保护作用及其机制.方法:以链脲佐菌素(STZ)复制DN大鼠模型,动物分为正常对照组、模型组、小檗碱低、中、高剂量治疗组(50,100,200mg·kg-1 ·d-1)、消渴丸治疗组( XKW,0.8g·kg-1·d-1),8周后检测空腹血糖(FBG)、肾重/体重比(KW/BW)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)及尿蛋白(Upro);免疫组织化学检测肾小球系膜细胞转化生长因子β1(TGF-β1)与Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)蛋白的表达.结果:ig给药,小檗碱可降低大鼠FBG,KW/BW,BUN,Cr及Upro水平,降低肾小球系膜细胞TGF-与Ⅳ-C蛋白的表达.结论:小檗碱对DN大鼠肾微循环病变具有保护作用,这种作用可能与其抑制肾组织TGF-β1与Ⅳ-C蛋白表达有关.     

不同辅料对通塞脉浸膏粉体物理性质及其微丸成型性的影响研究

目的:初步探讨通塞脉浸膏与不同辅料混合物的物理性质与其微丸成型性的相关性.方法:通过测定不同处方混合物的内聚力、塑性指数及所成微丸粉体学性质,运用主客观赋权法及多元回归分析其相关性.结果:混合物的塑性指数对微丸成型起主要影响,在所考察范嗣内呈正相关,内聚力与微丸成型呈负相关.结论:混合物的物理性质能显著地影响微丸成型.     

甲磺酸多沙唑嗪片在健康人体内的生物等效性研究

目的:评价2种甲磺酸多沙唑嗪片生物等效性。方法:20名健康男性受试者自身交叉单剂量口服甲磺酸多沙唑嗪片受试制剂与参比制剂各4mg后,用高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血药浓度,计算其主要药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(39.31±6.04)、(31.83±6.33)ng.mL-1,tmax分别为(2.00±0.83)、(2.25±0.70)h,t1/2分别为(14.12±4.55)、(15.13±4.66)h,AUC0～72分别为(449.14±101.12)、(430.25±118.10)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(457.09±105.92)、(439.40±121.83)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.75±23.06)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

参丹芎注射液对大鼠长期毒性实验研究

目的研究连续静脉给予参丹芎注射液对SD大鼠产生的毒性反应。方法参丹芎注射液342、228、152mg生药·kg^-1（高、中、低剂量）连续尾静脉注射给药30天,整个实验期间观察动物的一般状态、测定体重和摄食量,分别于给药30天及停药后14天取部分大鼠进行血液学指标、血清生化学指标、脏器系数和病理组织学检查。结果大鼠未发生因给药而引起的异常症状,各给药组大鼠体重增长和摄食正常。与阴性对照组比较,在给药30天时,高剂量组导致大鼠WBC、GR％、Urea、CR、TBIL和肝脏系数、肾脏系数、肾上腺系数明显增高,中剂量组GR％、CR、TBIL显著增高和LY％显著降低（P〈0．05）,停药恢复14天后,除CR和肾系数之外,高剂量组其他指标均恢复正常,中剂量组所有指标恢复正常。高剂量组大鼠肾脏组织出现不可逆性病变,中剂量组大鼠肾脏组织出现可逆性病变。结论中剂量静脉注射参丹芎注射液30天,可导致SD大鼠出现肾脏功能及病理组织学可逆性改变。     

黄莪胶囊治疗良性前列腺增生症疗效分析

目的探讨黄莪胶囊治疗良性前列腺增生症的疗效和安全性。方法采用随机、开放、平行对照的多中心II、III期临床试验及补充临床试验,869例入选病例为经确诊的良性前列腺增生患者。试验组516例,服用黄莪胶囊,每日3次,每次4粒;II、III期临床试验对照组患者分别有117、162例,均服用癃闭舒胶囊,每日2次,每次3粒;补充临床试验对照组患者74例,服用安慰剂,每日3次,每次4粒,疗程均为42 d。结果黄莪胶囊对良性前列腺增生患者气虚血瘀、湿热阻滞证的主要疗效指标IPSS积分、终点尿流率的改善均有临床意义。结论黄莪胶囊是一种治疗良性前列腺增生症气虚血瘀、湿热阻滞证安全有效的中药。