潺槁树的化学成分研究

从潺槁树中分离得2个结晶,经测定理化性质及光谱数据后,鉴定晶Ⅰ为α-苯基肉桂酸(α-phenylcinnamic acid),晶Ⅱ为对羟基桂应酸(p-coumaric acid)。     

五味子中内生拮抗活性细菌的分离与筛选

目的 从不同地区采集五味子植株,分离内生细菌,并进行菌群密度、拮抗菌筛选和抑菌活性研究。方法 采用平板分离法分离内生细菌并纯化典型菌株;平板对峙法测定体外拮抗活性;生长速率法测定抑菌活性。结果 不同种植地、五味子不同器官中内生细菌的菌群密度差异较大,野生的较栽培的大;五味子各器官中,根中的内生细菌最多,其次为茎,叶片中最少。从分得的大量内生细菌中共纯化出302株内生细菌,拮抗菌比率平均为24.19%。从中选出了12株对五味子茎基腐病菌、人参根腐病菌、棉花枯萎病菌、番茄灰霉病菌、人参黑斑病菌具有较好拮抗作用的菌株。12株菌株的发酵产物对供试病原菌菌丝生长均有一定的抑制作用,其中JYg-2对人参根腐病的抑制率最高,达80.02%。结论 五味子植株体内存在大量内生细菌,并且含有一定比率的拮抗菌,拮抗活性稳定。因此五味子内生细菌可以成为开发拮抗菌资源的重要途径,并具有较大潜能。     

参芎化瘀胶囊预处理对大鼠脑缺血再灌注损伤后一氧化氮合酶亚型表达的影响

目的：观察参芎化瘀胶囊预处理对大鼠脑缺血再灌注损伤后一氧化氮合酶（NOS）亚型内皮型（eNOS）、神经元型（nNOS）及诱导型（iNOS）表达的影响,探讨参芎化瘀胶囊对大鼠急性脑缺血再灌注损伤保护作用的机制。方法: 实验大鼠随机分为：假手术组,缺血再灌注组,参芎化瘀胶囊高、中、低剂量预处理 组（480、240、120 mg?kg－1）,各组又分为缺血2 h 再灌注后3、6、12、24、48、72 h 组,每组6 只。灌胃给药7天,每天1 次,第7 天灌胃2 h 后线栓法制作大脑中动脉阻断（MCAO）再灌注模型。免疫组化方法检测 eNOS、nNOS 和iNOS 蛋白表达。结果：①与假手术组比较,缺血再灌注组各时间点（3、6、12、24、48、72 h）eNOS、nNOS 和iNOS 表达均增强（P<0.05 或P<0.01）;于与缺血再灌注组比较,参芎化瘀胶囊预处理组各 时间点eNOS 表达均增强（P<0.05 或P<0.01）,nNOS 和iNOS 表达均减少（P<0.05 或P<0.01）,其中均以高剂量组效果最为显著。结论：参芎化瘀胶囊预处理对脑缺血再灌注损伤具有保护作用,其作用机制可能与调节NOS 分型表达有关。     

Antihyperglycemic sesquiterpenes from Psacalium decompositum.

Psacalium decompositum was investigated for antihyperglycemic compounds using diabetic ob/ob mice as a model for type 2 diabetes. In vivo bioassay-guided fractionation of an aqueous extract from the roots of P. decompositum led to the isolation of two new eremophilanolides, 3-hydroxycacalolide (1a) and epi-3-hydroxycacalolide (1b). A 1:1 mixture of 1a/1b exhibited antihyperglycemic activity when tested at 1.09 mmol/kg in ob/ob mice. The known furanoeremophilanes, cacalone (2a) and epicacalone (2b), were also isolated from the aqueous extract and were inactive. The known furanoeremophilane, cacalol (3), was isolated from a CH2Cl2 extract of P. decompositum roots and possessed antihyperglycemic activity. The relative stereochemistry in 1a and 1b was assigned 3R,5S and 3S,5S, respectively, based on ROESY data, 3J H-H values, and molecular mechanics calculations. Complete 13C and 1H NMR chemical shifts were assigned for 1a, 1b, 2a, 2b, and 3, and several revisions in 13C NMR assignments for 2a and 3 were made. Results from the conformational analysis of 1a, 1b, 2a, and 2b indicate that each compound exists in one major conformation in solution with H3-12 in a pseudoaxial position.     

高效液相色谱-荧光光谱法测定大鼠血浆中葛根素及其药动学研究

目的建立高效液相色谱-荧光光谱法测定大鼠血浆中葛根素含量。方法色谱柱选用Hypersil ODS柱,流动相为甲醇∶水(含50 mmol/L醋酸铵)=23∶77(V/V),流速为1 mL/min,荧光检测器参数:激发波长250 nm,发射波长480 nm,增益为11,柱温30℃。结果该方法专属性强,在0.16~120 mg/L浓度范围内线性关系良好,最低检测限为10μg/L,准确度介于99%~104%,日间、日内精密度均小于10%。该方法成功应用于大鼠静脉注射葛根素的药动学研究中,葛根素在大鼠体内符合开放二房室模型,主要的药动学参数如下:AUC0→t(41.94±12.90)mg/(L.h),AUC0→∞(44.37±28.90)mg/(L.h),MRT(0.97±0.37)h,T1/2(1.06±0.39)h,Vss(0.09±0.02)L,Vz(0.14±0.03)L,Cl(0.10±0.05)L/h。结论本方法无需柱后修饰,简单、可靠,适于大鼠血浆中葛根素的检测。     

吴茱萸提取液对急性心肌缺氧缺血大鼠血流动力学的影响

目的:观察吴茱萸提取液对急性心肌缺氧缺血大鼠血流动力学的影响.方法:将24只大鼠采用气管夹闭法制备急性心肌缺氧缺血模型,随机分成空白对照组、模型组、吴茱萸水浸膏组、吴茱萸醇浸膏组各6只.测定各组大鼠血流动力学指标的心率(HR)、左室收缩压(LVSP)、左室舒张末期压力(LVEDP)、左心室内压最大上升和下降速率(±dp/dtm).结果:吴茱萸水浸膏组和吴茱萸醇浸膏组HR、LVSP、+dp/dtm、-dp/dtm水平均高于模型组,LVEDP水平低于模型组(P＜0.05或P＜0.01).结论:吴茱萸提取液对急性心肌缺氧缺血大鼠心功能有一定的保护作用.     

治疗慢性胆囊炎中药小复方优化的思路与方法

目的：以治疗慢性胆囊炎中药小复方为例，探讨均匀设计与正交设计有机结合实施处方剂量配比和结构优化的思路与方法。方法：本文以特征性药效学指标为评价指标，采用均匀设计初步判定处方组成，进而利用正交设计对均匀设计优化结果进行取舍与确定。并依据不同因素自身及相互间交互作用F检验结果及各药性味主治理论，对复方内部的配伍关系加以科学诠释，对组方配伍结果做出合理判定。结果：筛选最佳处方组成及比例为赤芍15g、X17g、枳壳13g、槟榔13g、当归1．8g。结论均匀设计与正交设计相结合，可以克服两者单独为用筛选处方时各自存在的不足，从而获得最佳的筛选结果。     

药效学筛选表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的研究

目的: 筛选药理作用与丹参二萜醌组分整体药理作用无显著性差异的主成分的组合,从而确定能够表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的配伍形式. 方法: 根据体外药效实验结果,结合腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠急性心肌缺血模型,从心电图(J点的变化)、酶学指标(SOD,MDA,CK,LDH)以及病理学(心肌组织形态学变化)3个方面比较丹参二萜醌组分、主成分A组合以及主成分B组合的药理作用,从中筛选出能够代表丹参二萜醌组分整体性质的配伍形式. 结果: 丹参二萜醌高剂量组和主成分B高剂量组在各方面的药理作用相似,均无显著性差异. 结论: 丹参二萜醌组分高剂量组和主成分B高剂量组对ISO诱导的心肌缺血具有一定的治疗作用,且疗效相当,因此,初步认为主成分B组中4个成分能够作为丹参二萜醌组分的代表性成分.     

麦冬水浸提液对大鼠胚胎/胎儿发育毒性研究

目的:观察麦冬水浸提液对SD大鼠胚胎/胎儿的发育毒性。方法:采用SD孕鼠,分为溶媒对照组、麦冬组,每组20只交配成功动物,于妊娠第6~17天经口灌胃给予麦冬水浸提液26.9 g.kg-1,每天1次,于妊娠第20天解剖。观察母体动物的临床症状、体重变化、黄体数、着床数、胚胎生存死亡情况、生存胎仔的体重、性别、外观、内脏及骨骼检查等指标。结果:麦冬水浸提液对SD大鼠的母体及胚胎/胎儿发育各项指标未见明显影响。结论:在本实验条件下,麦冬水浸提液未见明显的母体毒性与胚胎/胎儿发育毒性。     

葛根素对大鼠应激性胃黏膜损伤的保护作用

目的:研究葛根素对大鼠应激性胃黏膜损伤的保护作用。方法:采用浸水束缚应激法建立大鼠应激性胃溃疡模型。气囊法记录胃运动,激光多普勒血流计测定胃黏膜血流量,比色法测定胃黏膜组织一氧化氮(NO)和内皮素(ET)含量,并观察胃黏膜组织病理学变化。结果:葛根素可以明显减轻浸水应激引起的胃黏膜损伤;抑制胃运动亢进,尤其是降低胃运动指数、收缩时间百分比和高强度收缩次数;增加胃黏膜血流量;同时增加胃黏膜NO含量,并降低ET含量;胃黏膜组织损害程度显著减轻。结论:葛根素对应激性胃黏膜损伤具有明显的保护作用,其作用机制可能是通过舒张胃黏膜血管,升高胃黏膜NO水平,同时抑制胃运动亢进,增加局部胃黏膜血流量而产生作用。