达沙替尼的合成

2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯经N-Boc保护、水解,经酰氯成酰胺、脱保护和与2-甲基-4,6-二氯嘧啶进行亲核取代等反应制得N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺,然后再与N-(2-羟乙基)哌嗪缩合制得抗肿瘤药达沙替尼,总收率约46%.     

肝细胞癌组织尾加压素受体Ⅱ的表达与肝癌分期之间的关系

目的探讨肝细胞癌组织中的尾加压素Ⅱ受体(UTR)的表达水平与肝癌分期之间的关系。方法选取2010年1月至2013年3月首都医科大学附属北京佑安医院收治的47例行手术切除的肝细胞癌患者的术后病理标本作为回顾性研究对象。免疫组织化学染色及Western blotting两种办法评价肝细胞癌组织UTR水平,依照UICC/AJCC第7版进行肝细胞癌TNM分期。UTR表达水平与肝癌TNM分期关系采用spearman相关分析进行。结果肝细胞癌组织UTR免疫组织化学染色程度与肝癌TNM分期呈正相关(r=0. 610,P 0. 01),肝细胞癌组织的UTR免疫组织化学染色强度及UTR相对蛋白定量水平随着TNM分期增加而增高;肝细胞癌组织的UTR水平与肝癌分化程度也存在正相关关系(r=0. 709,P=0. 000),肝癌分化越差,肝细胞癌组织的UTR免疫组织化学染色度越强。结论肝细胞癌组织UTR高表达与肝癌的高TNM分期和低分化有关,测定肝癌组织中的UTR表达水平将有助于判断肝癌患者的预后。