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91.
92.
胆盐/磷脂混合胶束对疏水性天然药物增溶性能的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)体系对疏水性天然药物的增溶能力及影响因素。方法:选择不同纯度的大豆磷脂(SPC)、蛋黄磷脂(EPC)与高纯度的胆酸盐制备胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)。以透光率方法测定胆酸盐对磷脂的溶解能力,以20(S)人参皂苷Rg3、Rh2、黄芪甲苷、20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯为疏水性模型药物,考察了SDC/SPC-MM对药物的增溶特性。结果:高纯度的大豆磷脂和蛋黄磷脂适合制备成澄明的BS/PC-MM溶液。胆酸盐对磷脂的增溶能力为,脱氧胆酸钠>胆酸钠,胆酸盐对蛋黄磷脂的溶解度增加略高于大豆磷脂。20(S)原人参二醇、原人参三醇和呋喃二烯与SPC的亲和性较高。而20(S)人参皂苷Rh2、Rg3和黄芪甲苷与SDC的亲和性强,SDC/SPC-MM的脂质总质量增加,疏水性药物的溶解度提高。结论:胆盐/磷脂混合胶束(BS/PC-MM)对疏水性药物具有较好的溶解度,增溶能力受药物的理化性质和混合胶束的组成影响,可成为疏水性药物的非肠道给药新型载体。 相似文献
93.
目的探讨牛蒡子苷元对哮喘小鼠模型中对气道炎症的疗效以及其机制是否与SIRT1/NLRP3信号通路有关。方法选取40只♀清洁级BALB/c小鼠,分为control组,OVA模型组,ATG组(5、10和20 mg·kg-1)。HE及PAS染色法观察肺组织病理改变;Diff-Quick染色法对小鼠BALF中细胞分类及计数;流式细胞术测定小鼠肺组织中细胞因子在CD4阳性细胞群中的阳性比例;Western blot测定肺组织SIRT1、NLRP3、caspase-1、IL-18和IL-1β蛋白表达;免疫荧光法检测小鼠肺组织中NLRP3荧光强度。结果牛蒡子苷元能抑制OVA诱导的炎症细胞的渗出及杯状细胞增生;牛蒡子苷元抑制小鼠肺泡灌洗液中总细胞数及NEU、EOS、LYM的生成,并升高肺组织中IFN-γ水平的同时降低IL-4的水平;Western blot结果显示,牛蒡子苷元增加SIRT1蛋白表达同时抑制NLRP3、caspase-1、IL-18和IL-1β蛋白表达;免疫荧光结果显示,牛蒡子苷元可以减弱肺组织NLRP3的荧光强度。结论牛蒡子苷元通过SIRT1/NLRP3途径减轻哮喘小鼠气道炎症。 相似文献
94.
目的对一株具有明显细胞毒活性的南极海洋真菌Penicillium chrysogenum PR4-1-3的活性成分进行研究。方法采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物进行活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价化合物的抗肿瘤活性,采用CPE方法对化合物1和2进行抗H1N1甲型流感病毒活性测试。结果从中分离得到5个芳香酚醌类化合物,其结构分别鉴定为secalonic acid D(1)s、ecalonic acid F(2)、chrysophanol(3)、emodin(4)和citreorosein(5)。这几个化合物均具有不同程度的细胞毒活性。化合物1在50μg.mL-1时,对H1N1病毒的抑制率为50%,具有一定的抗病毒活性。结论以上化合物均为首次从南极海洋微生物中分离得到,并初步发现secalonic acid D具有一定的抗H1N1病毒活性。 相似文献
95.
初步总结了近年来国内外在红豆杉属植物组织、细胞培养生产紫杉醇的研究情况,包括愈伤组织的诱导、培养及特性研究;培养方法和条件对紫杉醇产生的影响;生物反应器工艺条件的研究等,为今后利用组织、细胞培养进行紫杉醇工业化生产提供进一步研究的资料。 相似文献
96.
目的:分析复方苁蓉益智胶囊联合奥氮平治疗阿尔茨海默病的临床效果。方法:前瞻性选择200例阿尔茨海默病患者为研究对象,以随机数字表法分为联合组(100例)、对照组(100例)。对照组接受奥氮平片口服,联合组在对照组基础上接受复方苁蓉益智胶囊口服,两组均治疗6个月。观察两组治疗后的疗效,比较两组治疗前、治疗6个月后的中医证候评分、血清学指标及精神行为状态评分。结果:治疗后,联合组总有效率为94.00%,高于对照组的85.00%(P<0.05)。治疗后,两组言语能力、运动能力、智能、日常生活能力量表(ADL)、简易智力状态检查量表(MMSE)评分高于治疗前,联合组高于对照组(P<0.05)。治疗6个月后,两组血清缓激肽(BK)、β淀粉样蛋白(Aβ)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平及阿尔茨海默病评定量表-认知量表(ADAS-cog)、阿尔茨海默病行为病理评定量表(BEHAVE-AD)评分低于治疗前,联合组低于对照组(P<0.05)。结论:复方苁蓉益智胶囊联合奥氮平治疗阿尔茨海默病可有效降低患者血清BK、Aβ、IL-6、IL-1β水平,抑制机体炎症反应,有效控制病情进展,进而改善患者中医证候及精神行为状态,疗效显著。 相似文献
97.
目的:研究人参皂苷Rh2静脉注射亚微乳(Rh2-SME)的化学稳定性,并预测其有效期。方法:采用高效液相色谱法测定乳剂中人参皂苷Rh2的含量,分别采用威布尔分布拟合法和经典恒温法处理恒温加速试验数据来预测其有效期,通过对长期试验数据进行统计分析估算其有效期。结果:威布尔分布拟合法预测的有效期与长期试验数据经统计分析估算的有效期较为接近,分别为29.58个月和30.44个月,经典恒温法预测的有效期为40.94个月,与长期试验结果有较大的误差。结论:威布尔分布拟合法与经典恒温法相比,更加适合微粒分散体系Rh2-SME化学稳定性的预测。 相似文献
99.
目前,临床使用的抗艾滋病药物主要是逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂。由于这些药物的毒性和耐药性等问题日益严重,寻找抗艾滋病药物的新靶点已经成为当务之急。在细胞水平上对HIV病毒自身生活周期的研究发现了一些新的药物靶点,其中包括病毒自身生活周期所需的蛋白,宿主细胞内源性抗病毒因子及其他抗HIV-1感染的潜在靶标。本文对近年来研究中出现的新的抗艾滋病药物靶点作一综述。 相似文献
100.
摘要:目的 探究化合物GQQ-ZML-2对H358细胞(KRASG12C)的增殖抑制作用并初步研究其作用机制。方法 采用磺酰罗丹明B法(SRB法)测定GQQ-ZML-2对不同KRAS突变的肿瘤细胞的细胞毒;采用流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡;利用荧光探针DCFH-DA检测细胞内总活性氧(ROS)水平;Western Blotting检测相关信号蛋白的表达水平;结果 GQQ-ZML-2选择性抑制H358细胞增殖,以浓度依赖的方式抑制克隆形成并将细胞周期阻滞于G2/M期而诱导细胞凋亡。机制研究表明GQQ-ZML-2引起KRAS G12C依赖的ROS产生,抑制AKT/mTOR和JAK2/STAT3信号通路。结论 GQQ-ZML-2是一种新型的具有选择性抑制H358细胞增殖作用的海洋来源化合物,其作用机制可能与诱导KRASG12C依赖的ROS增加相关。本文研究为开发新型的拮抗具有KRASG12C突变肿瘤的药物提供了实验依据。 相似文献