盐酸青藤碱-聚乳酸/羟基乙酸共聚物缓释微球制备工艺的研究

目的 制备盐酸青藤碱(SM)-PLGA缓释微球.方法 以PLGA为骨架材料,采用油包油乳化-溶剂挥发法制备盐酸青藤碱-PLGA缓释微球,以粒径、载药量为评价指标经正交试验筛选最优工艺;应用显微镜、扫描电镜、差示扫描量热分析等手段对微球进行表征,用高效液相色谱法测定微球载药量.结果 正交试验最优工艺条件:Span80的质量分数为1％、溶剂挥发时间为6h、PLGA摩尔质量为20 000 g/mol、SM与PLGA质量比为1∶5、转速为700r/min、PLGA质量浓度为80 mg/mL;按最优工艺制备所得微球圆整,平均粒径为7.90 μm,载药量为4.54％.结论 采用油包油乳化-溶剂挥发法制备盐酸青藤碱-聚乳酸/羟基乙酸共聚物微球有较高载药量,具有较大的应用前景.     

灰关联聚类法评价几种促透剂对延胡索乙素的促渗效果

目的 探讨灰关联聚类法在几种促透剂的促渗效果综合评价中的运用.方法 以延胡索乙素为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香油等促透剂对药物在离体大鼠背部皮肤上的透皮行为的影响,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数等透皮吸收参数,运用灰关联聚类法对促透效果进行综合评价.结果 对延胡索乙素的促渗作用,几种促透剂的优劣顺序为:1％(以下均为质量分数)氮酮＞1％丁香＞1％薄荷醇+1％广藿香＞1％氮酮+1％薄荷醇＞1％氮酮+1％丁香＞1％薄荷醇+1％丁香＞1％薄荷醇＞1％氮酮+1％广藿香＞1％广藿香＞1％丁香+1％广藿香;其中最优的是1％氮酮,关联度为0.9460,最差的是1％丁香+1％广藿香,关联度为0.455 0.结论 灰关联聚类法对促透剂促透效果进行综合评价是可行的,可作为促透剂促透作用的综合评价方法.     

HPLC测定脱脂紫苏子中迷迭香酸和木犀草素的含量

目的:建立HPLC同时测定脱脂紫苏子中迷迭香酸和木犀草素含量的方法。方法:采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(55∶45),流速1 m L·min-1,检测波长330,350 nm,柱温30℃。结果:迷迭香酸在9.91~158.55 mg·L-1回归方程为Y=108.83X+0.14(r=0.999 9),平均回收率为99.68%,RSD 2.01%;木犀草素在0.997~15.952 mg·L-1回归方程为Y=119.63X-3.68(r=0.999 9),平均回收率为100.34%,RSD 2.86%。结果:该方法操作简便、准确,重复性良好,可用于测定脱脂紫苏子中迷迭香酸和木犀草素的含量。     

选择性雌激素受体调节剂盐酸雷洛昔芬的合成

以α-溴代对甲氧基苯乙酮和间甲氧基苯硫酚为起始原料，经缩合、环合、酰化、脱甲基化等反应步骤合成盐酸雷洛昔芬，总收率达49.2%。该制备方法反应条件温和，原料易得，适合大规模生产。所得到标题化合物的结构经^H-NMR、MS、IR和元素分析确证。     

克拉霉素纳米乳的制备及体外释放度研究

目的 制备克拉霉素(CLM)纳米乳,并对药物释放机制进行初步研究.方法 以乙基纤维素(EC)为阻滞材料,将CLM制成缓释纳米乳,考察EC的种类及用量、油水相比例、乳化剂用量和制备工艺等对其体外释放度的影响.结果 CLM纳米乳的体外释药符合Higuchi规律,释药速率主要受EC的种类及用量、乳化剂用量和制备工艺等因素的影响.结论 CLM纳米乳体外释药符合缓释制剂要求.     

尼美舒利分散片的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的 :研究尼美舒利分散片在人体内的药物动力学 ,并对其生物等效性进行评价。方法 :10名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量 (2 0 0mg)分散片或普通片。采用HPLC测定血浆中的血药浓度。结果 :血药浓度 -时间曲线符合一室模型 ;尼美舒利分散片的相对生物利用度为 96 %。结论 :尼美舒利分散片和普通片药动学性质相似 ,两者具有生物等效性     

盐酸雷洛昔芬胶囊的制备及其质量标准研究

目的:建立盐酸雷洛昔芬胶囊的制备工艺及质量标准。方法:筛选辅料,确定处方的组成,制备盐酸雷洛昔芬胶囊,并建立紫外分光光度法测定盐酸雷洛昔芬的含量,制定其质量标准。结果:使用微晶纤维素及羧甲淀粉钠作为本胶囊的主要辅料,45 min溶出度为(94.60±3.14)％、(96.32±2.33)％、(96.75±2.14)％;雷洛昔芬的平均回收率为99.32％,RSD为0.89％。结论:该制剂制备工艺简单、稳定性好、质量控制方法简便、准确、精密度好,有较好的应用推广前景。     

反相高效液相色谱法测定多西紫杉醇在输液中的含量

多西紫杉醇（docetaxel）是由浆果紫杉（Taxus baccata,European yew）针叶中提取的前体物,再经半合成的第2代紫杉烷类抗癌药,对复发性乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌等有较好疗效,且副作用小.临用应用时,将其加到5%葡萄糖或0.9%氯化钠输液中,国内外几种使用说明书均表明,药物加入输液后4 h内,稳定性良好.因《中国药典》2005版尚未收载该品种,因此,本实验建立了反相高效液相色谱法测定输液中多西紫杉醇的含量,并于10 h内,考察其含量的稳定性.     

3D打印华法林钠片的质量评价

目的：对不同剂量的3D打印华法林钠片进行质量评价。方法：采用HPLC法进行样品含量及有关物质测定,含量均匀度测定;采用质构仪测定片剂的硬度和崩解时间;采用《中国药典》方法将3D打印华法林钠片溶出时间与传统压片制剂比较;采用《欧洲药典》方法将3D打印分剂量方式与传统分劈分剂量方式进行比较;采用光学显微镜和相机观察3D打印片剂的内部结构和外观。结果：3D打印华法林钠片的各项指标均合格,且溶出时间较传统片剂快,分剂量方式也更准确简便。结论：3D打印技术可作为片剂分剂量的一种重要手段。