α-双炔失碳醇类似物的合成及其抑制黄体细胞的生物活性

目的:获得活性更高、副作用更小的抗生育甾体化合物。方法:以化合物A环失碳-17-羰基-5α-雄甾烷-2α乙炔基-2β-羟基为原料,通过对双炔失碳醇进行结构修饰,经数步反应得到各种含N或S基团的α-双炔失碳醇类似物,并对获得的新化合物进行体外黄体细胞抑制活性的生物试验。结果:合成了8个双炔失碳醇类似物,其体外生物活性试验结果显示,其中3个化合物的体外抑制黄体细胞生物活性高于双炔失碳醇。结论:双炔失碳醇的分子结构经改造后仍具有优良的体外生物活性,提示有可能从这一类结构特征的化合物中得到比双炔失碳醇活性更高、副作用更小的甾体避孕药,值得进一步研究。     

西沙必利联合乳果糖治疗对功能性便秘患者临床疗效、肛门直肠动力学的影响

目的:探讨西沙必利及乳果糖联合应用对功能性便秘患者临床疗效、肛门直肠动力学的影响.方法:选取2018年1月至2021年我院收治的143例功能性便秘患者,随机分为对照组78例(早、晚口服西沙必利5 mg·次-1,Bid)、观察组65例(早、晚口服西沙必利5 mg·次-1,Bid;并在早、中、晚口服乳果糖,初使剂量30～50 mL·次-1,Bid,维持剂量10～20 mL·次-1,Bid).治疗前1 d及治疗1 m后评估肛门直肠动力学指标,直肠静息压(Rectal resting pressure,RRP)、肛管静息压(Anal resting pressure,PAR)、肛管收缩压(Anal maximal contraction pressure,AMCP),观察不良反应,明确疗效.结果:观察组总有效率明显高于对照组(P<0.05);与治疗前相比,治疗后患者RRP、PAR、AMCP均明显下降(P<0.05),且观察组上述指标均明显低于对照组(P<0.05);两组患者不良反应总发生率未见统计学差异(P>0.05).结论:对功能性便秘患者予以西沙必利联合乳果糖治疗安全性高,疗效确切,能改善肛门直肠动力学指标.     

血栓通治疗急性脑梗死的疗效观察

目的观察血栓通在急性脑梗死病例治疗过程中的疗效。方法对比治疗两组急性脑梗死患者,在基本药物治疗的基础上,治疗组给予血栓通静脉滴注,对照组用丹参注射液和20％低分子右旋糖酐静脉滴注,均每天1次,15天为1个疗程。结果治疗组总有效率在90％以上,对照组总有效率55％,两者相比差异有显著性。结论血栓通在治疗急性脑梗死时比常规丹参加低分子右旋糖酐有更好的疗效,值得推广。     

17α－乙炔基－17β－羟基－18－甲基－△~（4，15）－雌甾二烯－3－酮（Gestodene）的合成研究

以３－甲氧基－１７－羟基－１８－甲基雌甾－１，３，５（１０），８（９）－四烯（１１）为起始原料，经１１步反应制得Ｇｅｓｔｏｄｅｎｅ，总收率为３１％。运用澳化和脱溴化氢的化学方法引入关键的△１５双键结构，该方法所用试剂价廉易得，收率也较高，可作为Ｇｅｓｔｏｄｅｎｅ全合成的实用合成路线之一。     

2007—2011年美国FDA批准上市的复方口服避孕药概况

本文就2007—2011年美国FDA批准上市的复方口服避孕药的概况进行总结归纳,它们分别是由孕激素——炔诺酮、左炔诺孕酮、屈螺酮、诺孕酯、去氧孕烯、地诺孕素与雌激素的组合制剂,并对这几种孕激素的药理学特点、药动学行为及其各种口服制剂的开发情况进行阐述,为复方口服避孕药的应用前景及发展趋势指出方向。     

抗青光眼新药莱它诺的合成及其降眼压作用

以科瑞醇（１）为起始原料，经过１０步反应合成得到了抗青光眼新药莱它诺（１１）；经红外光谱、核磁共振谱、质谱及元素分析等确证结构。通过药理试验证明其具有良好的降眼压作用；０．０１％的莱它诺滴眼液对急、慢性眼高压均具有良好的降眼压作用，用药１ｈ和６ｈ后能使眼压分别降低２．９８ｍｍＨｇ和１０．６６ｍｍＨｇ；而阳性对照组仅为２．０１ｍｍＨｇ和８．０２ｍｍＨｇ；与０．５％的噻吗洛尔相比有显著性差异。     

阴道避孕及其在计划生育与性病防治中的作用

阴道避孕(包括使用杀精剂、屏障等)是一种古老而有效的避孕方法,一直为人们所广泛使用。近十年来,用于阴道避孕的新剂型不断涌现。杀精剂(如NP-9)单独使用的避孕效果可与宫内节育器相比;同时,它还能抑制多种性病病原体的生长;屏障(如阴茎套)的避孕和预防性病的效果也相当令人满意;两者联用效果更佳。阴道避孕还具有副作用小、简便易行、无需监护等优点。因此,越来越受到人们的欢迎。     

孕二烯酮微量杂质分离及其结构测定

采用柱色谱方法分离孕二烯酮（１）中的杂质,经ＵＶ,ＩＲ,ＮＭＲ,ＭＳ光谱确证其结构１５α－乙酰氧基炔化物（２）,并分析其形成过程。     

siRNA沉默乳腺癌靶基因及递送治疗的研究进展

乳腺癌是最常见的女性恶性肿瘤之一,其治疗仍然存在多药耐药、复发和转移等问题。近年来,小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)在乳腺癌的研究中应用广泛,并有望成为新型的靶向性基因药物。本文检索近十年来siRNA在乳腺癌治疗研究方面的相关文献,着重从siRNA沉默乳腺癌相关的靶基因,siRNA的递送载体以及siRNA联合化疗药物治疗乳腺癌的研究3个方面进行综述,以期为乳腺癌的研究提供新方法和新思路。