9-卤代前列腺素衍生物的合成及其对子宫收缩活性的研究

设计合成了4个9-卤代的前列腺素衍生物,经红外、核磁、质谱等确证其结构.药理试验表明,化合物1、2对大鼠离体子宫的收缩活性与米索前列醇相似;化合物3、4则无活性.     

阿托伐他汀对急性冠脉综合征合并高脂血症的疗效

目的:探析阿托伐他汀治疗急性冠脉综合征合并高脂血症的临床疗效。方法:选取2018年10月至2019年2月在东莞市中医院内五科接受治疗的60例急性冠脉综合征合并高脂血症患者作为研究对象,采用随机数字表法分为两组,各30例。对照组患者和观察组患者分别采用辛伐他汀、阿托伐他汀口服治疗,比较两组患者的临床疗效和安全性。结果:两组患者治疗前的各项血脂指标比较,差异无统计学意义(P 0.05);治疗后,两组患者的三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白水平较治疗前明显降低,且观察组明显低于对照组,差异具有统计学意义(P 0.05),两组患者治疗后的高密度脂蛋白明显高于治疗前,差异具有统计学意义(P 0.05),但两组组间比较,差异无统计学意义(P 0.05);治疗后,观察组患者的心绞痛发作频率、发作持续时间明显少于对照组患者,组间比较,差异具有统计学意义(P 0.05);两组患者的不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P 0.05)。结论:在急性冠脉综合征合并高脂血症的临床治疗上,采用阿托伐他汀治疗可获得理想效果,兼具有效性和安全性,可降低血脂,改善心肌缺血。     

高效液相色谱法测定复方左炔诺孕酮缓释微球注射剂药物含量的研究

目的建立测定复方左炔诺孕酮缓释微球注射剂中左炔诺孕酮(levonorgestrel, LNG)和炔雌醇(ethinylestradiol, EE)含量的高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography, HPLC)。方法采用C18 色谱柱 Inertsil ODS-3(4.7 mm×250 mm, 5 μm), 流动相为乙腈-水(50∶50, V/V), 流速为1.0 mL/min, 柱温为35 ℃, 检测波长为265 nm, 进样量为20 μL。HPLC检测方法学验证后测定微球含量。结果 LNG在5.03～201.20 μg/mL, EE在1.55～61.92 μg/mL范围内均呈良好的线性关系(r2=0.999 8), 专属性、精密度、回收率、重复性、稳定性等符合要求。复方LNG缓释微球注射剂中LNG的含量是16.26%, EE的含量是2.58%。结论该HPLC测定方法简单、稳定、重现性好, 可为测定复方缓释制剂中左炔诺孕酮和炔雌醇含量提供参考。     

孕酮阴道环体外释放度的研究

目的:测定并比较自制孕酮阴道环和进口孕酮阴道环的体外释放度。方法:采用HPLC分析法进行体外释放实验,十八烷基键合硅胶为填充剂,以甲醇:水(63∶37)为流动相,流速为1.0ml/min,检测波长254nm。结果:自制孕酮阴道环的d7释药量和90d的平均释药量分别为10.5mg/d、9.0mg/d,进口孕酮阴道环的d7释药量和90d的平均释药量分别为10.4mg/d、9.2mg/d。结论:自制孕酮阴道环和进口孕酮阴道环体外释药量基本一致。     

孕二烯酮固体分散体微丸的工艺研究

目的 旨在提高孕激素孕二烯酮(gestodene,GSD)口服固体制剂的溶出度和含量均匀度。方法 以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)为载体材料,采用流化床技术制备GSD固体分散体微丸。以微丸上药率和溶出度为主要评价指标,单因素考察了药物载体比例、乙醇浓度和上药液体积等处方因素及进风风量、进风温度和雾化压力等工艺因素对微丸性质的影响;并采用二因素五水平星点设计效应面法优化处方制备工艺。结果 药物载体比例和上药液体积对GSD固体分散体微丸的性质影响较显著。处方最优区域为药物载体比例1︰25~1︰35,上药液体积25~55 m L。结论 星点设计优化制备的GSD固体分散体微丸5 min溶出度达90%以上。该优化区域与单因素考察结果基本一致,表明该法具有较好的可靠性和预测性。     

心脉康联合阿托伐他汀对急性冠脉 综合征患者疗效及血脂的影响

〔摘 要〕 目的：观察心脉康片联合常规剂量阿托伐他汀对急性冠脉综合征（ACS）患者血清炎症标记物和血脂的影响。 方法：选择广州中医药大学附属东莞中医院 2019 年 5 月至 2020 年 5 月期间收治的 100 例 ACS 患者,通过随机数字表法分 为对照组与观察组,各 50 例。观察组给予阿托伐他汀钙片联合心脉康片,对照组强化剂量阿托伐他汀钙片治疗。监测治疗 前后患者血脂及炎症因子变化,观察主要不良心血管事件（MACE）及评价生活质量。结果：治疗前两组患者的总胆固醇 （TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL–C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL–C）水平比较,差异无统计学意义 （P ＞ 0.05）。治疗后两组患者 TC、TG、LDL–C、HDL–C 水平均有不同程度改善,且观察组改善优于对照组,差异具有 统计学意义（P ＜ 0.05）;治疗前两组患者的血清超敏 C 反应蛋白（hs–CRP）、白细胞介素 –6（IL–6）、肿瘤坏死因子 （TNF–α）水平比较,差异无统计学意义（P ＞ 0.05）。治疗后观察组患者的血清 hs–CRP、IL–6、TNF–α 水平均有不同程度降 低,且观察组优于对照组,差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）;观察组患者的 MACE 发生率为 8.00 % 低于对照组的 22.00 %, 差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）。结论：心脉康片联合阿托伐他汀治疗对 ACS 患者的降脂效果更好。     

地诺孕素类似物的合成及其抑制黄体细胞的生物活性

目的:通过对地诺孕素进行结构改造,获得活性更高、副作用更小的抗生育甾体化合物。方法:以合成米非司酮的中间体3-(1',3'-二氧戊环)-5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮为原料,合成7个含N或S基团的地诺孕素类似物,并进行体外黄体细胞抑制活性的生物试验。结果:体外生物活性试验结果显示,其中2个化合物的体外抑制黄体细胞生物活性高于地诺孕素。结论:地诺孕素的分子结构经改造后仍具有优良的体外生物活性,提示有可能从这一类结构特征的化合物中得到比地诺孕素活性更高的甾体避孕药,值得进一步研究。     

睾酮经皮给药系统的研究与临床应用

<正>睾酮(testosterone,T)是一个19碳甾体化合物,男性体内主要的雄激素,主要由睾丸细胞所分泌,每日正常的分泌量为3～10mg[1]。T是雄性激素中活性最高的成份,在正常男性的成长中发挥着重要的作用,维持着男性很多特性,如肌肉的质量与力量、骨骼的重量、性能力、精子发育等。女性体内也有少量的雄激素T,由卵巢及肾上腺皮质合成,每日正常的分泌量为300μg[2]。     

非甾体止痛药联合推拿治疗急性腰扭伤的效果

〔摘 要〕 目的：探究非甾体止痛药联合推拿治疗急性腰扭伤的效果及对日常生活的影响。 方法：选取 2021 年 10 月至 2022 年 10 月厦门市同安区中医医院收治的 76 例急性腰扭伤患者,随机分成两组,每组 38 例。对照组患者 接受单一的非甾体止痛药治疗,观察组患者接受非甾体止痛药联合推拿治疗,比较两组患者治疗效果、治疗前后疼痛 程度、日常生活能力等。 结果：观察组患者总有效率高于对照组,差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）;治疗后,观察组 患者的视觉模拟评分法（VAS）低于对照组,改良日本骨科协会评估治疗分数（M–JOA）评分、改良 Barthel 指数高 于对照组,差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）;观察组患者的日常生活能力各项评分均高于对照组,差异具有统计学 意义（P ＜ 0.05）。 结论：在急性腰扭伤患者中,非甾体止痛药联合推拿治疗可以降低 VAS 评分,提高 M–JOA 评分 与日常生活能力。     

Rutaecarpine衍生物的合成及体外抗血小板聚集活性

目的合成新的rutaecarpine衍生物并对其抗血小板聚集活性进行研究。方法先合成rutaecarpine,再进行N-取代反应,合成目标化合物,并测试所合成化合物的体外抗血小板聚集活性。结果与结论共合成6个未见文献报道的新化合物,它们的结构经1H-NMR和MS确证。初步体外药理实验结果显示:有4个新化合物对血小板聚集的抑制作用强于母体化合物rutaecarpine。