碳青霉烯抗生素对质粒介导β-内酰胺酶的稳定性及抑酶效应研究

用紫外分光光度法，以其它β—内酰胺抗生素为对照，研究碳青霉烯类抗生素亚胺培南、美洛培南和帕尼培南对14种标准β—内酰胺酶(TEM—1，TEM—2，TEM—3，TEM—5，SHV—1，SHV—2，SHV—4，SHV—5，PSE—1，PSE—2，PSE—3，OXA—1，OXA—2，OXA—3)的稳定性及抑酶作用。亚胺培南、美洛培南、帕尼培南和头孢西丁对14种标准β—内酰胺酶均高度稳定。所有抗生素对超广诺β—内酰胺酶(TEM—3、TEM—5、SHV—2、SHV—4、SHV—5)的IC50低于3μmol/L；但对广谱酶(TEM—1，TEM—2，SHV—1，OXA)的IC50超过100μmol/L。整体上美洛培南对14种β—内酰胺酶的抑制作用强于亚胺培南和帕尼培南。     

姜黄属中药抗氧化成分及其性能的实验分析

目的:探讨姜黄、郁金和莪术等3种姜黄属中药抗氧化、降血脂、抗肿瘤等作用的主要活性成分姜黄色素的提取、分离方法及其紫外吸收特点。方法:采用有机溶媒法提取、分离其中的姜黄色素成分,然后用柱色谱法获取3种色素单体;用薄层层析法对各成分进行纯度鉴定,同时应用紫外光谱扫描分析色素成分的紫外吸收特点。结果:①姜黄色素是3种姜黄属中药的共有成分,以姜黄含量为最高。②乙醚脱脂效果明显优于石油醚。③柱色谱法可获取纯度很高的多种色素单体。④3种姜黄色素单体的紫外吸收图谱基本相同,其特征性吸收峰均位于420～425nm处。结论:有机溶媒法与柱色谱法相结合是提取姜黄抗氧化成分-色素及其单体成分的有效方法;3种主要色素成分相似的紫外吸收特点。     

滋阴生发颗粒质量标准

目的: 建立滋阴生发颗粒的质量标准。 方法: 采用薄层色谱(TLC)法对方中制何首乌、枸杞子、丹参进行定性鉴别,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)对方中二苯乙烯苷进行含量测定。 结果: 在TLC中能检出制何首乌、枸杞子、丹参的特征斑点,阴性样品无干扰。二苯乙烯苷在0.190 5~1.143 2 μg与峰面积积分呈良好线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为98.60%,RSD 2.28%(n=9)。 结论: 方法简单、快速、精密度高、重复性好,所建标准可用于滋阴生发颗粒质量控制。     

复方紫草油的质量标准改进研究

目的:改进复方紫草油的质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对紫草进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定β,β二甲基丙烯酰阿卡宁的含量。结果:TLC斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰;β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁的检测浓度在2.345～28.140μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.95%,RSD=1.11%(n=9)。结论:改进的标准可用于复方紫草油中紫草的质量控制。     

尼扎替丁片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的研究尼扎替丁片在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法采用随机开放双交叉自身对照试验,22名健康自愿者单剂量口服尼扎替丁(片或胶囊) 150 mg,用高效液相色谱法测定尼扎替丁在血浆中的浓度.结果尼扎替丁片达峰时间为(1.261±0.366)h,峰浓度为(1 105.626±187.378)ng/ml,曲线下面积为(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁胶囊达峰时间为(1.091±0.382)h,峰浓度为(1 371.916±280.980)ng/ml,曲线下面积为(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.统计检验结果表明各药动学参数间均无显著性差异(P>0.05).尼扎替丁片的相对生物利用度为97.4%.结论健康人单剂量口服150 mg尼扎替丁片与尼扎替丁胶囊生物等效.     

重庆市临床研究协调员/临床监查员的工作流动性现状和对策

目的 了解重庆市临床研究协调员(CRC)、临床监查员(CRA)的工作流动性现状,探讨提高CRC、CRA工作稳定性的可行方法.方法 以问卷形式对重庆市22家药物临床试验机构的200名CRC和CRA进行工作流动性情况调查,内容涉及人员基本情况、工作流动性情况、流动原因等方面.结果与结论 回收有效问卷178份,有效回收率89...     

哌拉西林/他唑巴坦与亚胺培南/西司他丁随机对照治疗45例细菌性感染的临床疗效观察

目的 评价围产哌拉西林／他唑巴坦安全性和有效性。方法 采用 胺培南／西司他丁作对照药。结果 闰西林／他唑巴坦组与亚胺培南／西司他丁组临床有效率分别为９３．７５％、８７．５０％,细菌清除率分别为８５．７％、７５％。经统计学分析一差异;开放绷带扔拉西林／他唑巴坦治疗１３例细菌感染患者的临床有效率为８４．６２％,总计哌拉西林／他唑巴埋的不良反应发生率为３．４５％,结论哌拉西林／他唑巴坦治疗细菌感染疗效肯     

药物实验血脑屏障体外模型的建立及评价

目的：建立模拟在体血脑屏障（blood—brain barrier，BBB）模型并评价其形态和功能，为中枢神经系统药物的跨血脑屏障特性研究提供体外实验的模型依据。方法：将BALB／c小鼠脑微血管内皮细胞（brain microvascular endothelial cells，BMVEC）和大鼠C6胶质瘤细胞分别接种于经明胶包被的Transwell多聚碳酯膜内室和外室，进行非接触双室共培养，建立细胞培养水平的BBB模型，分别考察模型形成前后BBB光镜、扫描电镜和细胞的跨内皮电阻值（transendothelial electrical resistance，TEERs）。结果：BMVEC培养至汇合后，扫描电镜显示细胞呈单层平铺生长并产生紧密连接，TEERs值较未形成屏障时明显升高（P〈0．05）。结论：构建的BBB体外模型在形态学、跨内皮电阻和通透性方面具备了在体BBB的基本特性，适用于中枢神经系统药物跨BBB特性的研究。     

高效毛细管电泳法测定芍药及成药中芍药苷的含量

目的 :建立高效毛细管电泳法测定芍药及成药中芍药苷含量的方法。方法 :运行缓冲液为 5 0mmol·L 1硼砂缓冲液 (pH10 6 ) ;电压 2 0kV ;检测波长 2 30nm。结果 :芍药苷的线性范围为 0 0 6 2 5～ 1 0mg·ml-1,r=0 9995 ;加样回收率为 98 0 1%～ 99 43%。日内和日间RSD分别为 1 6 1%和 3 15 %。用此法测定了白芍、赤芍、逍遥丸和加味逍遥丸中芍药苷的含量 ,结果与HPLC一致。结论 :该方法简便、快速、经济、准确     

伏立康唑片在中国健康男性体内的生物等效性研究

目的：研究伏立康唑在中国健康男性体内的药代动力学,并评价其相同剂量制剂的生物等效性。方法：19名健康男性志愿者分别单剂量交叉口服伏立康唑片受试制剂或参比制剂200mg,于服药前0h和服药后0．25、0．5、0．75、1、1．5、2、3、4、6、8、12、24、36h抽取4．0mL静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中伏立康唑的浓度。通过DASVer3．0软件计算主要的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果：伏立康唑片受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为：AUC。（5304．967±3072．252）、（5130．968±2985．462）ng·mL^-1·h;AUC0-∞（5683．143±3438．261）、（5445．115±3181．161）ng·mL^-1·h;Cmax（925．728±356．11）、（1040．251±448：929）ng·mL^-1;tmax（1．566±0．975）、（1．382±0．959）h;t1/2（6.316±2．938）、（5．966±2．276）h。以AUC0-36计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（100．5±3．4）％。结论：两种伏立康唑片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。