依普黄酮的合成工艺改进

目的研究依普黄酮的化学合成路线。方法从间苯二酚苯乙酸开始,经酰化、单醚化和环合反应3步合成目标化合物。结果纯度达到要求,总收率达到57.2%。结论本文报道的合成工艺,原料易得,反应条件温和,工艺路线简便易行。     

绿原酸对高脂饲料诱导的肥胖大鼠糖耐量及其曲线特征的影响

目的 观察绿原酸(chlorogenic acid,CGA)对高脂饲料诱导的肥胖(diet-induced-obesity,DIO)大鼠糖耐量及其曲线特征的作用, 为开发利用CGA早期预防和延缓糖尿病的发生提供依据.方法: 46只雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠随机选择8只作为普通饲料组(normal control group,CON), 其余大鼠饲喂高脂饲料.4周后按标准筛选高脂诱导的肥胖大鼠24只并随机分为高脂饲料组(high fat diet group,HFD),50%(质量分数)CGA组和98%(质量分数)CGA组,每组8只,分别给予磷酸缓冲盐溶液(phosphate buffer saline,PBS),50%CGA和98%CGA灌胃8周,每周检测体质量,每4周进行一次口服糖耐量试验(oral glucose tolerance test,OGTT),实验期末检测空腹胰岛素及胰岛素释放,计算稳态模型胰岛素抵抗指数(homeostasis model assessment insulin resistance,HOMA-IR)和内脏脂肪百分比,苏木精和伊红(hematoxylin and eosin,HE)染色检测胰腺组织病理变化.结果: CGA干预前,与CON组相比,HFD组OGTT第120分时(OGTT-120min)血糖值(P<0.05)和葡萄糖曲线下面积(area under curve-glucose,AUC-G)(P<0.05)均显著升高;干预4周后葡萄糖峰值时间延迟(P<0.05);干预8周 HOMA-IR指数显著升高且OGTT-0min,OGTT-30min,OGTT-60min,OGTT-120min胰岛素水平和胰岛素曲线下面积(area under curve-insulin,AUC-I)显著升高(P<0.05), 胰腺胰岛显著增生(P<0.05).与HFD组相比,干预4周末,50%CGA和98%CGA组大鼠糖耐量及其葡萄糖峰值时间均无显著变化;干预8周后,50%CGA组大鼠OGTT-60min,OGTT-120min血糖值,HOMA-IR指数,OGTT-0min,OGTT-30min,OGTT-120min血清胰岛素水平显著降低(P<0.05);98%CGA组大鼠OGTT-60min,OGTT-120min血糖值,HOMA-IR指数,OGTT-0min,OGTT-120min血清胰岛素水平显著降低(P<0.05);50%和98%CGA组大鼠的葡萄糖峰值时间均显著前移(P<0.05), 胰岛异常增生改善(P<0.05).结论: OGTT葡萄糖峰值时间延迟是DIO大鼠糖耐量异常表现之一,50%和98%CGA均可改善DIO大鼠的糖耐量和葡萄糖峰值时间延迟.     

CysC与β2-MG联合检测诊断老年糖尿病早期肾病的意义

目的：探讨血清胱抑素C（CysC）与β2微球蛋白（β2-MG）联合检测在诊断老年糖尿病早期肾病中的临床价值。方法：将老年糖尿病患者按24h尿白蛋白排泄率（UAER）分为2组,即单纯糖尿病组（DM）和糖尿病早期肾病组（DN）,分别测量2组患者血清CysC、β2-MG、肌酐（Cr）水平和阳性率,并将结果与正常老年人（对照组）进行比较。结果：血清CysC、β2-MG水平DN组、DM组明显高于对照组（P〈0．01）,DN组高于DM组（P〈0．05）。3组血Cr水平无显著性差异（P〉0．05）。DN组CysC、β2-MG及二者联合检测的阳性率高于DM组和对照组（P〈0．05）,DN组血清CysC、β2-MG检测阳性率显著高于血Cr的阳性率（P〈0．05）。结论：联合检测血清CysC、β2-MG对提高老年糖尿病早期肾病的诊断有重要的临床参考价值,可作为老年糖尿病早期肾病的筛查指标。     

HPLC法测定香芍助孕颗粒剂中的芍药苷含量

目的:建立香芍助孕颗粒剂中芍药苷的HPLC定量方法。方法:采用Phenomenex luna C18色谱柱(250mm×4mm,5μm),以乙腈-水(14∶86)为流动相,检测波长230nm,流速:1.0mL.min-1。结果:芍药苷在0.09381～0.7504μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为为99.98%(RSD为1.62%,n=6)。结论:该方法简便可行,精密度高,重复性好,结果可靠,可用于香芍助孕颗粒剂的质量控制。     

3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成的改进

3 ,4,5 三甲氧基苯甲醛 (Ⅲ )是合成心血管类药物甲氧苄嘧啶的主要中间体 ,以前我国用没食子酸或单宁为原料生产该产品 ,但由于原料来源受到限制 ,远远不能满足日益发展的生产需要。文献报道以 5 溴香兰醛、甲醇钠为原料 ,Ｃｕ2 Ｏ为催化剂 ,反应后酸化 ,再经硫酸二甲酯甲醚化制得 ,收率较高 ,但甲醇钠与氧化亚铜都必须是新鲜制备的 ,手续较为繁琐。本研究对此方法进行了改进 ,操作简单 ,原料易得 ,成本低 ,适合工业化生产 ,并可得到较高的产率。ＯＨＣＨ3 ＯＣＨＯＢｒ ＮａＯＨ/ＣｕＳＯ4回流 2 4ｈＯＨＣＨ3 ＯＣＨＯＯＨ (ＣＨ3 ) 2 …     

运动和限食减肥对肥胖大鼠血浆和胃组织ghrelin表达的影响

目的:观察运动和限食减肥对肥胖大鼠血浆和胃组织ghrelin表达的影响,初步探讨ghrelin在减肥中的作用。方法:100只雄性断乳SD大鼠按照体重随机分为对照组(普通饲料喂养,n=20)和模型组(高脂饲料加普通饲料混合喂养,n=80),以普通饲料组Lee’s指数正常值上限+tv,a.s为肥胖确定标准,高于此标准为肥胖。营养性肥胖SD雄性大鼠随机分为肥胖对照组、游泳减肥组、限食减肥组、游泳+限食减肥组,同时选取普通饲料组大鼠8只作为对照。游泳减肥组每天游泳40min,每周游泳6天,持续5周。限食减肥组计算减肥开始前2周动物平均每日进食量减量1/3,喂养3周后,再减量1/3,并再持续2周。游泳+限食减肥组游泳条件与单纯游泳减肥组一致,限食条件与限食减肥组一致。实验5周后取材,测定睾周和肾周脂肪量、血浆和胃组织ghrelin蛋白以及胃组织ghrelin mRNA表达量。结果:肥胖对照组胃ghrelin蛋白和mRNA表达均明显低于正常对照组(P<0.05),但血浆ghrelin下降不明显(P>0.05)。与肥胖对照组相比,减肥组大鼠体重和内脏脂肪含量明显下降,游泳减肥组及游泳+限食减肥组血浆和胃ghrelin蛋白和mRNA表达均升高(P<0.05),限食减肥组胃ghrelin mRNA表达增高(P<0.05),血浆和胃ghrelin蛋白变化不明显。结论:运动减肥过程中伴随着体重下降出现ghrelin水平回升,而限食减肥过程中,ghrelin的变化不太明显,因此,ghrelin可能主要参与运动减肥的过程。     

高脂饲料诱导肥胖胰岛素抵抗大鼠模型的建立

目的 通过普通饲料和高脂饲料喂养大鼠,探讨建立肥胖胰岛素抵抗大鼠模型的适宜条件和时间。方法 将45只6周龄雄性SD大鼠随机分为普通饲料对照组和高脂饲料组(脂肪供能比为45%), 喂养4周后剔除高脂饲料组肥胖抵抗(obesity resistance,OR)大鼠,肥胖(obese,OB)大鼠继续喂养至12周。分别于4、8、12周末进行口服葡萄糖耐量试验(oral glucose tolerance test,OGTT),12周末检测胰岛素释放、内脏脂肪、胰腺、肝脏等组织的病理变化。结果 高脂饲料喂养4周后,高脂饲料组大鼠的体质量比对照组高17.8%(P=0.001),肥胖成模率为67.6%~78.4%,OB大鼠出现糖耐量降低,OGTT 120 min血糖比对照组高27.5%(P<0.001),曲线下面积(area under the curve, AUC)比对照组高8.3%(P=0.037),79.3%的大鼠出现肥胖胰岛素抵抗;喂养8周时,OB大鼠体质量比对照组高30.4%(P<0.001),OGTT 60 min和120 min血糖分别比对照组高35.6%(P<0.001)和36.4%(P<0.001),AUC比对照组高21.7%(P<0.001),100.0%大鼠出现肥胖胰岛素抵抗;喂养12周时,OB大鼠体质量比对照组高36.9%(P<0.001),OGTT 60 min和120 min血糖分别比对照组高24.8%(P=0.001)和34.6%(P<0.001),AUC比对照组高16.1%(P=0.019),93.3%的大鼠出现肥胖胰岛素抵抗。胰岛素释放实验显示,高脂饲料组各时间点血清胰岛素均高于对照组,120 min时胰岛素浓度是对照组的6.3倍(P=0.008),胰岛和肝脏出现病理改变。结论 使用脂肪供能比为45%的高脂饲料喂养6周龄SD大鼠4周后淘汰OR大鼠,OB大鼠中出现糖耐量异常,8~12周后成模率更高。     

缺氧和肾上腺素对骨骼肌葡萄糖转运的影响

目的:研究缺氧和肾上腺素对胰岛素和收缩诱导的骨骼肌葡萄糖转运速率的影响和作用机理。方法:利用同位素双标法,测定缺氧和肾上腺素存在条件下,胰岛素或肌肉收缩引起大鼠离体比目鱼肌2 -脱氧葡萄糖(2 -DG)和3-甲基葡萄糖(3-MG)转运的速率。结果及结论:(1)在缺氧和胰岛素联合刺激下,肌肉2 -DG转运速率部分叠加,而3-MG则没有,表明葡萄糖转运速率增加是磷酸化加速而非跨膜转运加快所致。(2 )缺氧和收缩双重刺激导致比目鱼肌葡萄糖转运速率出现部分叠加作用,提示收缩和缺氧调节葡萄糖转运的机制可能因肌纤维不同而有所不同。(3)药理性大剂量肾上腺素引起静态肌肉葡萄糖转运速率下降,可能与骨骼肌血管壁α-肾上腺素能受体和β-肾上腺素能受体同时兴奋有关。(4)大剂量肾上腺素可抑制胰岛素或收缩诱导的2-DG和3-MG转运,表明当胰岛素或收缩存在时,肾上腺素可在跨膜和磷酸化两个位点影响葡萄糖的转运摄取。     

肥胖者或超重者血脂联素和心血管危险因素在减体重后的变化

目的：通过运动训练和饮食控制减体重，观察肥胖或超重者的血脂联素及心血管危险因素的变化特点。方法：对198名肥胖或超重者采取6周封闭管理形式集中减肥，严格控制饮食，进行运动训练。在减重前后对减体重较多的44名受试者采用酶联免疫法进行空腹血脂联素及胰岛素测定，同时测定全部受试者血脂、血糖及与肥胖有关的身体测量指标。结果：通过6周受试者体重下降后，血清脂联素明显升高，多元线性回归分析显示．减重前后BMI及HDL—C的差值成为影响减重前后血脂联素水平的差值的主要因素。受试者的腰围、臀围、腰臀围比、体脂含量及百分比、静息血压、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、胰岛素及胰岛素抵抗指数明显下降（P〈0．001）。结论：通过运动训练结合饮食控制的方法减轻体重，可有效提高肥胖或超重者血脂联素水平，减少心血管系统疾病的危险因素。