镁铝匹林在健康人体的药动学和药效学研究

 目的研究镁铝匹林在健康国人的药动学和药效学特征。方法选择健康汉族男性受试者28名,随机分成3个剂量组:81 mg·d^-1(n=9)、162mg·d^-1(n=9)及324mg·d^{-1(n=10),连续服药7d。采用HPLC-MS-MS测定血浆中阿司匹林及水杨酸浓度,采用ELISA法测定血浆血栓素B₂(TXB₂)浓度。结果阿司匹林t_max为30～40min,t_1/2为17.4～29.8min;水杨酸t_max为33.3～53.3min,t_1/2为168.2～209.6min。各组t_max,ρ_max,t_1/2,AUC和CL/F在给药d1和d7无显著性差异;t_1/2和CL/F在3组间无显著性差异。镁铝匹林抑制血小板TXB₂生成作用在3组间无显著性差异。结论在本试验剂量范围内,阿司匹林和水杨酸呈线性动力学,连续服药未见体内蓄积,抑制血小板活性作用相同。}     

贝那普利对氨氯地平药代动力学的影响

目的：比较受试者口服复方贝那普利（含盐酸贝那普利10mg和苯磺酸氨氯地平5mg）和氨氯地平（5mg）后体内氨氯地平的药代动力学特征，研究氨氯地平和贝那普利之间的相互作用。方法：采用两制剂、两周期随机交叉试验设计，12名男性健康受试者自身对照，口服复方贝那普利或氨氯地平。应用LC／MS／MS方法测定氨氯地平的血药浓度，并采用WinNonLin软件计算药代动力学参数。结果：复方和单方制剂中氨氯地平的平均药代动力学参数如下：Cmax分别为（2．6±0．6）、（2．8±0．7）μg／L，tmax分别为（5．8±1．3）、（5．3±1．0）h，AUC0-144分别为（99±39）、（109±26）μg·L^-1·h，t1/2分别为（37±6）、（44±12）h。各参数在两制剂间均无统计学意义。结论：贝那普利对氨氯地平在人体内的药动学过程没有显著影响。     

LC-MS/MS测定尿样瑞舒伐他汀浓度及人体药动学研究

 目的建立HPLC-MS/MS法测定尿样中的瑞舒伐他汀浓度,研究其在健康国人体内的药动学特征。方法选择匹伐他汀为内标,尿样经叔丁基甲醚提取,采用GL Nuclosil C₁₈(2mm×50mm,5μm),以甲醇-水-甲酸(70∶30∶1)为流动相,流速0.25mL·min^-1;质谱检测为正离子方式下的MRM扫描。24例健康男性受试者随机等分为3组,分别每日空腹口服瑞舒伐他汀5,10和20mg,连续7d,测定药后不同时间段的尿药浓度。结果瑞舒伐他汀的线性范围为2～500μg·L^-1(r=0.9998),最低检测质量浓度为2μg·L^-1,提取回收率>75%,日内和日间RSD均≤11.4%。受试者服药后的最大排泄速率均出现在药后5h左右,消除半衰期t_1/2为11.2～15.8h,累积排泄率为10%,比白种人高约2倍。结论在本研究剂量范围内,瑞舒伐他汀呈线性动力学特征,中国人与白种人的药动学特征存在明显的种族差异。     

α-亚麻酸植物甾醇酯调节SIRT1抑制油酸和胆固醇联合诱导的HepG2细胞焦亡

目的 探讨α-亚麻酸植物甾醇酯（PS-ALA）对油酸和胆固醇（OA/Cho）联合诱导的肝细胞焦亡的改善作用,并基于SIRT1信号分子进一步探索潜在的分子机制。方法 采用OA/Cho联合诱导HepG2细胞焦亡,同时给予PS-ALA、PS、ALA干预。油红O染色观察细胞脂质沉积;Hoechst33342/PI双染评价焦亡发生情况;蛋白免疫印迹检测细胞焦亡信号通路关键蛋白NLRP3、Caspase-1 p20、GSDMD-N的表达水平;免疫荧光染色检测NLRP3的表达水平;免疫荧光双标记进行SIRT1和NLRP3以及SIRT1和GSDMD-N共定位。结果 与正常对照组相比,OA/Cho组细胞内有大量脂滴沉积,并且发生明显的细胞焦亡,细胞焦亡信号通路关键蛋白NLRP3、Caspase-1 p20和GSDMD-N的表达水平显著增加,PS-ALA干预后显著改善OA/Cho诱导的细胞内脂质沉积,并有效抑制细胞焦亡。进一步的分子机制研究发现PS-ALA显著上调SIRT1的表达水平并同时降低NLRP3和GSDMD-N的表达水平。结论 PS-ALA能有效抑制OA/Cho诱导的HepG2细胞焦亡,其分子机制...     

银川市中小学生伤害发生特点

目的了解银川市中小学生伤害发生的流行病学特点及其规律。方法采用多阶段的抽样方法,对银川市兴庆、金凤和西夏三个行政区内的18所中小学校共72个班3489名中小学生一年中伤害发生情况进行调查。结果一年内发生伤害14种,伤害发生频次率为26.45%,发生2种以上伤害者占总频次的56.77%,男生伤害率明显高于女生。伤害发生与中小学生民族、现读和母亲是否吸烟喝酒有关系。伤害类型排在前5位的是跌伤、碰伤、刀割伤、动物咬和伤烧烫伤。伤害部位以四肢和头面部为主。发生伤害的地点频次率以家内最高(39.44%)、上学和放学路上(8.99%)最低。受到伤害后教师或家长处理的最多,占38.46%,经医务室处理仅占3.25%。结论伤害已严重危害中小学生健康,应根据伤害类型、地点、部位等特点采取相应的预防和控制措施。     

甘麦大枣汤治疗经闭2例

例 1:杨某 ,女 ,35岁 ,1998年 3月 10日初诊。婚后于 2 5岁生育 ,因分娩时出血过多 ,自此月经一直未潮近 10年 ,伴有头晕目眩 ,胃中嘈杂 ,神疲肢倦 ,腰膝酸软 ,两颧发赤 ,心悸 ,夜卧多梦 ,善太息 ,舌质淡红 ,苔薄黄 ,脉弦细。此为产后失血过多 ,血虚无以灌注冲任 ,心火亢盛 ,脾阴不足。拟甘润滋补以益心脾之法。处方 :甘草 10 g,小麦 30 g,红枣 15枚。每日 1剂。服 10剂后月经来潮 ,腰腹略有胀感 ,经色正常 ,4天月经干净。诸症向愈 ,前方续服 1个月 ,随访 2年月经按期来潮。例 2 :朱某 ,女 ,30岁 ,1999年 5月 2 0日初诊。婚后生育一胎 ,分娩…     

地高辛口服液在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究地高辛口服溶液与片剂在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康受试者随机交叉、单剂量口服地高辛口服溶液和片剂;用偏振荧光免疫法测定血清中地高辛浓度,计算2种制剂的药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果地高辛口服液和片剂的药代动力学参数AUC0→∞分别为(65.19±12.09)和(67.59±9.77)μg·h·L-1,AUC0→72分别为(42.04±6.25)和(44.91±6.03)μg·h·L-1,tmax分别为(0.64±0.17)和(1.36±0.79)h,Cmax分别为(3.99±1.23)和(3.53±1.02)μg.L-1,t1/2分别为(44.66±8.12)和(44.67±5.02)h。2种制剂(tmax外)均无显著性差异(P>0.05);地高辛口服液的相对生物利用度为(94.8±16.4)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

医护人员艾滋病防治知识的调查分析

目的了解医护人员对艾滋病认知状况,为防治艾滋病的培训提供依据。方法采用问卷调查的方式,对艾滋病相关知识的5个方面、30个问题进行调查。结果医护人员对艾滋病知识综合知晓率64.94%,艾滋病的一般知识正确率均>88.00%;艾滋病的诊断标准与治疗方法、消毒隔离、职业防护、法规职责等专业知识欠缺;护理人员对17个问题的应答正确率高于医生(P<0.05)。结论医护人员对艾滋病的专业知识缺乏,应分专业、分层次进行艾滋病专业知识培训,尽快掌握艾滋病知识。     

卡维地洛固体自微乳化药物传递系统的应用

目的为了提高卡维地洛的溶解度和溶出速度,制备了一种新型的固体自微乳化硬胶囊。方法考察了卡维地洛在各种基质中的溶解度,绘制三元相图用来确定Gelucire 44/14-Lutrol F68-Transcutol P及Tefose 63-Lutrol F68-Transcutol P两种三元系统的有效自乳化和自微乳化区域。优选Gelucire 44/14-Lutrol F68-Transcutol P系统制备了自微乳化硬胶囊,对其粒径分布,ζ-电位及体外溶出特征进行了评价。结果自制自微乳化硬胶囊能够显著地提高药物的体外溶出速率。结论自制卡维地洛固体自微乳化硬胶囊有希望提高药物的生物利用度。     

纳米材料对大鼠外周血T淋巴细胞亚群的影响

目的 探讨纳米银(Nano-Ag)、纳米氧化锌(Nano-ZnO)、纳米二氧化钛(Nano-TiO2)对大鼠的免疫毒性效应.方法 将42只雄性Wistar大鼠随机分为小牛血清对照组,以及3种纳米材料的高剂量组(17.5mg/kg)和低剂量组(3.5mg/kg).非暴露式气管滴注法隔日染毒5周,腹主动脉放血处死,检测大鼠...