HPLC-ELSD检测白头翁饮片中白头翁皂苷B_4的含量

目的:建立HPLC-ELSD检测白头翁饮片中白头翁皂苷B4含量方法,评价市售白头翁饮片质量;方法:采用Agilent Ecilpse XDB-C18色谱柱(4.6×250 mm,5μm),以乙腈-水(29∶71)为流动相,ELSD漂移管温度110℃,雾化气体(空气)流速1.6 L/min,测定8批市售白头翁饮片中白头翁皂苷B4的含量;结果:白头翁皂苷B4在1.156~9.248μg范围内线性关系良好,回收率为99.4%(n=5,RSD=2.1%),8批白头翁饮片中白头翁皂苷B4的含量相差较大;结论:市售白头翁饮片质量参差不齐。     

桂枝汤调控免疫和肠道菌群抗动脉粥样硬化的作用

目的:观察桂枝汤对高脂饮食导致的载脂蛋白E基因敲除(ApoE-/-)小鼠外周血单核细胞、肠道菌群和主动脉血管动脉粥样硬化(AS)斑块形成的影响.方法:40只12周龄雌性ApoE-/-小鼠采用配对比较法随机分为普食组(ApoE-/-+CD),高脂组(ApoE-/-+WD),桂枝汤组(ApoE-/-+WD+GZT,7.83...     

基于方证对应探讨中药复方分期治疗新型冠状病毒肺炎的网络药理学机制

目的 运用网络药理学的方法,以《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案》第7版中的轻型(湿热蕴肺证)、普通型(湿毒郁肺证)、重型(气营两燔证)、危重型(内闭外脱证)和恢复期(气阴两虚证)5个证型及其对应复方为研究对象,分析探讨中医分期治疗新型冠状病毒肺炎(corona virus disease 2019,COVID-19)过...     

大蒜3个有效部位联合应用对人胃癌MKN45细胞的杀伤作用

目的:观察大蒜有效部位及其组合物对人胃癌MKN45细胞杀伤的作用。方法:采用体外大鼠脾淋巴细胞增殖实验和MTT法测定细胞杀伤作用,筛选出具有免疫增强作用和细胞毒作用的大蒜有效部位进行组合,并对大蒜有效部位及其组合物对肿瘤细胞杀伤作用进行对比,运用正交试验筛选出大蒜3个有效部位联合应用对人胃癌MKN45细胞杀伤作用的最佳配比。结果:大蒜总多糖+大蒜总皂苷(2#+5#)对大鼠淋巴细胞增殖具有明显的促进作用,大蒜油、大蒜总多糖、大蒜总皂苷(1∶1∶1)的联合应用,其杀伤肿瘤细胞的作用(IC50 13.3μg.mL-1)明显优于同等剂量的2个有效部位组合及大蒜油的单独用药(IC50 35μg.mL-1)。对MKN45细胞杀伤作用的顺序为大蒜油>大蒜多糖>大蒜总皂苷,3个有效部位组合最佳配比为大蒜油∶大蒜多糖∶大蒜总皂苷1∶2∶1。结论:3个部位联合应用对肿瘤细胞的杀伤作用最强,并且组合物最大优势是在扶正、祛邪的同时,可能减少大蒜油的刺激性。     

HPLC-ELSD联用检测白头翁汤中白头翁皂苷B4的含量

目的:建立HPLC-ELSD检测白头翁汤中白头翁皂苷B4含量的方法。方法:采用Agilent Ecilpse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(28∶72)为流动相;ELSD漂移管温度100℃,雾化气体(空气)流速2.8 L·min-1。结果:白头翁皂苷B4在1.156～10.404μg线性关系良好,回收率为98.9%(n=5),RSD 0.7%。结论:本法准确、灵敏、重复性好,为白头翁汤的质量控制提供了依据。     

基于网络药理学探讨桂枝汤解热作用机制及药效物质基础

目的:基于网络药理学探讨桂枝汤解热作用的机制及药效物质基础;方法:利用Chem Draw绘制预测桂枝汤中化合物的结构,使用Swiss Target Prediction数据库搜索以上成分对应的靶点。使用Ingenuity Pathway Analysis(IPA)软件,寻找发热相关的基因。使用IPA软件分析桂枝汤中成分、发热相应靶点共同的通路。利用Cytoscape建立成分-靶点-通路网络,寻找主要药效成分。结果:建立了桂枝汤中主要成分与其靶点的网络图。使用IPA软件发现桂枝汤发热作用与以下6个通路相关:G蛋白偶联的受体信号,环磷腺苷(c AMP)介导的信号传导,Gαs信号,Gαi信号,腺苷酸活化水蛋白激酶(AMPK)信号,褪黑激素降解通路。桂枝汤中芍药苷代谢物Ⅰ,环磷酸腺苷与解热作用相关。结论:基于网络药理学探讨了桂枝汤解热作用的相关通路,预测了桂枝汤入血成分中芍药苷代谢物Ⅰ,环磷酸腺苷可能与解热作用相关。研究结果主要基于化学预测,还需要进一步实验验证。     

关于界定“中药组分”概念的若干思考

"中药组分"是组分中药研究中涉及到的核心概念之一,其与"有效成分""有效部位""提取物"概念的异同等问题是开展组分中药研究首先要解决的问题。通过对1999—2017年有关中药组分的期刊文献进行研究,尝试对中药组分的概念涵义进行界定,认为中药组分是组分配伍的基本单元,其来源于有效部位或部位群,是具有较高同质性的成分群或具有一定比例的组合物,其化学成分可识别,且各成分比例相对固定,其活性一般可表征并可重复。同时探讨了中药组分与相关或类似概念的区别与联系,以期得到同道的争鸣,推动组分中药的深入研究。     

儿科用药的非临床安全性评价要则综述

目前我国鼓励儿科药物研发,其中一个首要环节是进行儿科用药的非临床安全性评价,但国内尚未发布统一标准的该评价指南,因此如何全面、科学的进行儿科药物非临床安全性研究,具有很强的现实意义。本文结合了现阶段国内外可供参考的儿科用药非临床安全性研究指导原则,介绍了开展非临床安全性评价试验的策略分析以及方案的设计。对儿科用药非临床安全性评价中,开展幼龄动物试验在动物自身(种属、年龄、性别和数量)、给药(给药途径、频率、期限、剂量)以及观察指标等所需考虑的相关要求进行概括,供研究者参考。     

桂枝汤在肠道不同部位的吸收研究

目的研究桂枝汤在肠道不同部位的吸收特征。方法采用大鼠肠外翻模型,HPLC检测不同浓度桂枝汤中甘草苷、芍药苷、肉桂酸和甘草酸在肠道不同部位的吸收浓度,计算各成分的吸收参数,并分析它们在肠道不同部位的吸收特征。结果不同浓度桂枝汤中甘草苷、芍药苷、肉桂酸和甘草酸在各肠道均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收速率;甘草苷在十二指肠、空肠、回肠,芍药苷、肉桂酸和甘草酸在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数(Ka)均随桂枝汤浓度的增加而增加(P0.05),符合被动吸收;甘草苷在结肠中的吸收速率常数(Ka)随桂枝汤给药浓度的增加没有差异,符合主动转运;桂枝汤中甘草苷的最佳吸收部位为结肠,芍药苷和甘草酸的最佳吸收部位为十二指肠,肉桂酸在十二指肠和回肠中吸收均较好。结论肠道不同部位对桂枝汤中不同成分的吸收具有一定差异,除甘草苷在结肠部位为主动吸收外,所有被测成分在不同肠道均为被动吸收形式。     

“组分中药”药理研究内容和特点述评

"组分中药"组方来源于临床有效方剂,原料制备类似于天然药物,组方形式类似于固定剂量的复方制剂。目前,"组分中药"适应症多定位于慢性、难治、复杂性疾病,药效学目标多为疾病、症状或病理环节,可采用体内和体外实验方式,量效关系多呈非线性关系,涉及剂量-药效-病证三要素,综合评价方法尚处于探索阶段。在安全性评价方面,一般药理学研究较少,对毒性物质基础和量毒关系还需深入研究。组方合理性评价方面,包括组分辨识和组分配比优化,研究方法众多,但尚需在理论上加以提高,加强其系统性。药理机制研究方面结合了系统生物学、网络药理学等新理念、新技术,主要集中在多组分、多靶点、多途径、多药效的阐释上,今后应加强组分-靶点间的对应关系及网络关系研究,解释各组分对整体贡献的内在机理。