炎琥宁的合成工艺研究

目的 研究炎琥宁的合成工艺。方法 以脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯为起始原料，用KHCO3和Na2CO3混合溶液一步成盐法合成炎琥宁。结果 总收率为80．6％。结论 合成工艺操作简便，提高了收率，降低了成本，适合于工业化生产。     

气相色谱法测定盐酸美金刚的有关物质

目的：应用气相色潜法测定盐酸美金刚原料药的有关物质。方法：使用毛细管柱Sil cp-24（30m×0．32mm，0．25μm），程序升温（初始温度120℃，保持15min，再以60℃·min^-1的升温速率升至240℃．保持1min）；载气：氮气（恒流）；进样口温度：240℃；FID检测器温度：280℃。结果：杂质与主成分能完全分离，最低检测量为2ng。结论：方法可靠，简单可行，可用于质量控制。     

格列齐特生物溶蚀性骨架片的制备及体外释放度研究

目的建立格列齐特缓释片的释放度测定方法。方法采用转蓝法,以pH 7.4磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为100 r.m in-1,照分光光度法检测,测定波长226 nm。结果格列齐特2.04~20.40 mg.L-1范围内吸收度与浓度呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为100.9%,RSD=1.07%(n=12),与国外上市的同规格产品D iam icronMR一致。结论方法操作简便,准确可靠,可用于格列齐特缓释片的质量控制。     

洛汀烟酸缓释片中洛伐他汀溶出度的测定

目的建立了洛汀烟酸缓释片中洛伐他汀溶出度测定方法。方法采用转蓝法,以2%十二烷基硫酸钠溶液1 000 m l(内含1.38 g磷酸二氢钠,并用1 mol.L-1氢氧化钠溶液调pH至7.0)为溶出介质,转速为75 r.m in-1,采用HPLC法检测。结果洛伐他汀在2.5~25 mg.L-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,r=0.9998,平均回收率为97.39%,RSD=1.68%(n=9),与国外同品种AdvicorTM中洛伐他汀溶出度一致。结论方法准确可靠,可用于洛汀烟酸缓释片的质量控制。     

山楂叶总黄酮分散片的处方研究

目的:优选山楂叶总黄酮分散片的处方。方法:以表面形态和崩解时限为指标,采用单因素试验优选填充剂和黏合剂;以压片黏冲情况为指标,采用单因素试验优选润滑剂;以崩解时限为指标,采用正交试验优选崩解剂。结果:优选的处方以200片投料量计算,选取90g微晶纤维素为填充剂,以交联聚乙烯吡咯烷酮(2g)和羧甲基淀粉钠(6g)为崩解剂,以80ml水为黏合剂,以1.6g十二烷基硫酸钠为润滑剂。结论:所选处方合理、可行,可为山楂叶总黄酮分散片的制备提供理论依据。     

克拉霉素缓释片的制备及药动学研究

克拉霉素用水溶性羟丙甲纤维素等药用辅料制成缓释片,再包薄膜衣用于改善味觉和减小胃肠道副作用.药动学研究证明,该制剂与普通片相比具有统计学上显著较低的Cmax、相同的Cmin和AUC;与美国Abbtt Laboratories上市的Bianxing(R)XL片生物等效.     

甲硝唑结肠定位缓释片的工艺研究

目的：研制甲硝唑结肠定位缓释片。方法：通过羟丙甲基纤维素（HPMC）骨架缓释材料制备甲硝唑缓释片芯，再采用S100包肠溶衣，制备甲硝唑结肠定位缓释片，并进行体外释放度和药动学研究。结果：所制得的片剂体外释放度符合结肠释放并缓释的特征，犬的药动学研究以及大鼠的消化道药物分布研究表明，药物口服后主要在结肠中释放，胃和小肠中几乎无药物释放。结论：采用本工艺制备的甲硝唑结肠定位缓释片可达到结肠定位和缓释的效果。     

复方硫酸亚铁缓释片中硫酸亚铁的释放度的测定

目的建立复方硫酸亚铁缓释片中硫酸亚铁的释放度测定方法。方法以0.1 mo.lL-1盐酸溶液1 000 m l为溶出介质,转速为100 r.m in-1,溶出量采用比色法测定。结果本品中硫酸亚铁的释放符合H iguch i释药方程,并与国外上市的同规格产品Ferrograde Folic一致。结论符合中国药典2000版附录X I X D关于缓释制剂的相关规定。     

甲硝唑结肠缓释片的药动学研究

 目的研究甲硝唑结肠缓释片的缓释特征和结肠靶向特征。方法采用家犬考察甲硝唑结肠缓释片口服后的血药浓度变化,并与甲硝唑普通片进行比较。采用大鼠口服受试药物,考察药物在大鼠消化道各段的释放情况。结果结肠缓释片的ρ_max为(4.94±2.79)mg·L^-1,t_max为(12.7±0.5)h,t_1/2β为(5.65±4.5)h,MRT为(16.65±5.1)h,AUC_0-τ为(36.09±12.81)mg·h·L^-1,AUC_0-∞为(37.63±11.92)mg·h·L^-1。与普通片比较,ρ_max显著降低,t_max显著延长,显示出缓释效果。大鼠口服甲硝唑结肠缓释片后主要在结肠段释放药物,在胃和其他肠段基本无药物释放。结论甲硝唑结肠缓释片具有结肠靶向和缓释的特征。     

利托那韦的合成工艺研究

目的：对利托那韦的合成工艺进行优化研究,以获得一条适宜于工业化生产的合成工艺路线。方法使用（2S,3S,5S）－2－胺基－3－羟基－5－（叔丁氧羰基胺基）－1,6－二苯基己烷的丁二酸盐作为起始原料,经过酰胺化、氨基脱保护和再酰胺化三步反应,最终制得目标产物利托那韦。结果经过相应的优化研究之后,最终成功地以较高的收率合成了高纯度的利托那韦产品（总收率57％,纯度＞99％）。结论获得了一条较优的利托那韦合成工艺路线,该工艺路线具有高效、简洁以及绿色等特点,能够满足工业化生产的需要,具有广阔的应用前景。