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更昔洛韦的小肠吸收与P-糖蛋白药泵作用的关系研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究更昔洛韦的小肠吸收与P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)之间的关系。方法:采用外翻肠囊吸收试验和原位小肠吸收试验,分别建立了HPLC法测定肠液样本和血浆样本中更昔洛韦的浓度,以阿昔洛韦为内标,紫外检测波长为254nm,检测限分别是0.1μg·ml-1和0.06μg·ml-1。结果:普罗帕酮能提高更昔洛韦的透膜和吸收。逆转剂普罗帕酮和维拉帕米对更昔洛韦的小肠吸收都有显著的影响,都能提高更昔洛韦的血药浓度。结论:更昔洛韦是P-gp的底物,普罗帕酮具有明显的逆转P-gp药泵功能的作用。 相似文献
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HPLC法检测人红细胞中巯嘌呤甲基转移酶的活性 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:建立一种测定巯嘌呤甲基转移酶(TPMT)活性的高效液相色谱法。方法:以S-甲基-14C-腺苷-甲硫氨酸(SAM)作为甲基供体,6-硫鸟嘌呤(6-TG)作为反应底物,TPMT催化6-TG生成6-甲基硫鸟嘌呤(6-MTG),高氯酸沉淀后进样分析。采用Hypersil BDS C18(250mm×4.6 mm,5μm)柱;流动相为磷酸钾缓冲液-乙腈-四氢呋喃(94:4:2),流速1ml·min-1;荧光检测器激发波长:315 nm,发射波长:390 nm。结果:标准曲线方程为Y=0.093 3X-0.002 2,r=0.999 3,线性范围为7.5~300.0 pmol。日内RSD小于5.0%,日间RSD小于13.0%,高、中、低浓度的平均方法回收率分别为94.42%,99.90%,103.94%,平均提取回收率分别为94.42%,81.85%,91.62%。结论:该法操作简便,回收率稳定,灵敏度高,适于临床常规检测。 相似文献
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目的 探讨肾移植受者红细胞中硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)活性与硫唑嘌呤导致的血液毒性和肝脏毒件等不良反应的关系.方法 应用高效液相色谱法(HPLC)测定98例肾移植受者红细胞中TPMT活性,分析TPMT活性在服用硫唑嘌呤期间发生不良反应与未发生不良反应受者中的差异.结果 98例受者红细胞中TPMT活性范围在15.00~65.02 U,<24 U者占8.2%(8例),24~50 U者占77.5%(76例),>50 U者占14.3%(14例),未发现有TPMT活性缺乏者.76例未发生不良反应组的受者TPMT活性范围在19.21~61.54 U,平均(40.48±9.66)U.7例发生血液毒性的受者,其TPMT活性范围在15.00~39.16 U,平均(27.80±10.70)U,明显低于未发牛不良反应组,差异有统计学意义(Z=-2.655,P<0.05);15例发生肝脏毒性的受者,其TPMT活性范围在20.74~65.02 U,平均(36.47±10.90)U,与未发生不良反应组比较,差异无统计学意义(Z=-1.658,P>0.05).结论 硫唑嘌呤所致的血液毒性与TPMT活性水平低下有关,活性低下的肾移植受者应避免使用硫唑嘌呤或减少起始剂量,从而减轻或避免该药产生的严重毒副作用.而硫唑嘌呤所致的肝脏毒性是否与TPMT活性较高相关,还需进一步研究证实. 相似文献
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