氨酚帕马溴片健康人体药动学

目的:研究氨酚帕马溴片在健康人体单、多次给药的药动学。方法:30名健康女性志愿者,随机平均分为3组,单次给药分别口服氨酚帕马溴片1片(含对乙酰氨基酚500mg、帕马溴25mg)、2片、3片,单次给药采血结束,中剂量组继续给药,每次2片,q8h×6d。按试验方案采血,高效液相色谱法同时测定血清中对乙酰氨基酚和8-溴茶碱浓度,DAS2.0软件计算药动学参数。结果:健康受试者单次给药后各组对乙酰氨基酚的主要药动学参数tmax分别为(0.75±0.17),(1.2±0.7),(0.9±0.4)h;Cmax分别为(10.0±1.5),(22.4±6.9),(26.6±5.0)mg.L-1;MRT0-48h分别为(3.5±0.3),(3.5±0.8),(3.6±0.4)h;AUC0-48h分别为(37.5±4.2),(72.3±10.2),(105.8±16.0)mg.h.L-1;8-溴茶碱的主要药动学参数tmax分别为(0.78±0.14),(1.4±1.0),(0.90±0.27)h;Cmax分别为(2.5±0.4),(5.2±1.1),(6.2±0.6)mg.L-1;MRT0-48h分别为(12.0±2.7),(1...     

HPLC测定血浆中尼美舒利浓度

目的建立测定血浆中尼美舒利（Nim）的反相高效液相色谱法。方法血浆样品用乙腈沉淀蛋白,高速离心后取20出上清进样。以HigginsTMC18柱,流动相为有机相（甲醇：乙腈=400：275）：水相（乙酸：水=1：60）=70：30,缬沙坦为内标,在波长290Nm处检测,流速1．0mL／min,柱温：30℃。结果在0．11-11．0μg／mL浓度范围内,峰面积比与浓度呈良好线性关系,r=0．9996。最低检测限为0．11μg/mL。结论用本方法测定20例单剂量po100mgNim的血药浓度。结果满意。     

3-溴丙酮酸脂质立方液晶的处方筛选及制备工艺优化

目的筛选3-溴丙酮酸脂质立方液晶纳米粒（3-BP-LCNP）处方并优化制备工艺。方法通过注入法联合高压均质法制备3-BP-LCNP,以粒径、包封率和载药量为评价指标,采用正交设计和单因素分析进行处方筛选及制备工艺优化;使用马尔文粒度仪进行粒径和电位测定,采用透析法对包封率及载药量进行考察。结果3-BP-LCNP最优处方及制备工艺为甘油单油酸酯:泊洛沙姆407为8:1（总质量保持在1g）,分散相用量为25 mL,3-BP投入量为26.67 mg,14900 psi下循环9次,测得平均粒径为192.7 nm,平均包封率为72.53%,载药量为2.71%。结论采用注入法联合高压均质法制备的3-BP-LCNP,制备方法简单及工艺稳定可行。     

注射用丹参多酚酸盐不良反应发生率与影响因素的meta分析

目的 系统分析注射用丹参多酚酸盐不良反应发生率与影响因素,为注射用丹参多酚酸盐合理应用提供参考。方法 计算机检索PubMed、EMbase、the Cochrane Library、CNKI、VIP、Wanfang Data等数据库。检索时限从数据库建库至2018年2月28日。采用R3.4.3软件进行meta分析与亚组分析。结果 最终纳入文献78篇,注射用丹参多酚酸盐患者4 118例,累计发生不良反应256例。Meta分析结果显示：总不良反应发生率为5.68%[95% CI（0.049 3,0.064 6）],神经系统不良反应发生率为3.05%[95% CI（0.023 0,0.038 8）],消化系统不良反应发生率为3.5%[95% CI（0.025 9,0.045 2）]。在神经系统不良反应亚组分析中,5%葡萄糖注射液、7 d≤疗程≤14 d、联合用药、剂量≤100 mg·d^-1以及超适应证治疗不良反应发生率较高,消化系统不良反应亚组中,0.9%氯化钠注射液、疗程>14 d、联合用药以及适应证治疗的不良反应发生率相对较高。χ²检验结果显示溶媒种类与用药方式能够影响注射用丹参多酚酸盐不良反应发生率。结论 注射用丹参多酚酸盐不良反应发生与溶媒种类、用药方式明显相关。因此在临床实践中必须充分考虑这些因素。另外,年龄、疗程与剂量等因素需要进一步的研究来确认相关性。     

利巴韦林片健康人体生物等效性评价

目的研究两种国产利巴韦林片在健康人体的生物等效性。方法20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服两种利巴韦林片各300 mg,HPLC法测定其血清中利巴韦林浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果利巴韦林受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数分别为：Cmax0.346±0.174和0.365±0.125 mg.L^-1、Tmax1.475±0.436和1.588±0.731 h、AUC0-24 h2.649±0.762和2.560±0.743 mg.h-1.L^-1。受试制剂的相对生物利用度为111.99%±47.75%。结论统计学分析结果显示,两种制剂具有生物等效性。     

莫沙必利治疗功能性消化不良

目的 :观察莫沙必利治疗功能性消化不良的疗效及安全性。方法 :采用随机对照的研究方法 ,莫沙必利组 35例 ,男性 2 1例 ,女性 14例 ,年龄 4 2a±s 15a ;西沙必利组 34例 ,男性 2 1例 ,女性 13例 ;年龄 4 1a± 14a ;2组病人均在饭前服用 5mg ,tid× 4wk。结果 :莫沙必利对功能性消化不良病人可明显改善其症状 ,总有效率为 74 % ,与西沙必利组 76%比较 ,差异无显著意义 (P >0 .0 5)。 2组不良反应均较轻微 ,差异无显著意义 (P >0 .0 5)。结论 :莫沙必利是治疗功能性消化不良疗效好、不良反应少的新的促胃肠动力药     

徐长卿药材中丹皮酚超声提取工艺研究

目的:筛选超声提取徐长卿药材中丹皮酚的最佳工艺。方法:应用超声提取法,采用L9(34)正交试验,以丹皮酚含量为指标,考察料液比、超声温度、超声时间3个因素对提取工艺的影响,采用HPLC法测定丹皮酚含量。结果:丹皮酚的最佳提取工艺为超声温度50℃,超声时间20min,料液比1∶10。结论:优选的最佳提取工艺稳定可靠,重复性好,可最大限度地提取徐长卿药材中的有效成分。     

不同剂量左氧氟沙星在大鼠胆汁药物浓度分布情况探讨

目的在大鼠模型上,研究不同剂量左氧氟沙星在大鼠胆汁药物浓度分布的情况,并初步探讨左氧氟沙星用于胆道感染的剂量问题。方法选择32只Wistar大鼠分为20,40,50,100 mg.kg-14个剂量组。在给药后30 min,1,2,3,4,5,6,8,10,12 h分别收集血标本和胆汁标本,经HPLC方法检测药物含量,并计算相关药代动力学参数。结果通过比较各组不同时点的血药浓度发现,各时点血药浓度差异均有显著性(P<0.05);而比较各剂量组胆汁药物浓度后发现,20和40 mg.kg-1剂量组各时点均无差异;1～5 h,50和100 mg.kg-1剂量组胆汁药物浓度显著高于其它剂量组;6～8 h,50和40 mg.kg-1剂量组相比差异无显著性,但10～12 h,两剂量组差异具有显著性;10～12 h,50和100 mg.kg-1剂量组相比浓度相差较大,但差异无显著性(P=0.053)。结论由动物模型结果推测,400 mg.d-1剂量用于治疗胆道感染可以满足临床需要,但500 mg.d-1剂量可能更合适临床用药。     

RP-HPLC法测定人血清中阿莫西林浓度及应用

目的：建立测定人血清中阿莫西林浓度的RP—HPLC法。方法：采用甲醇沉淀蛋白，高效液相色谱检测法，以别嘌醇为内标，色谱柱为Phenomenex Synergi4μPOLAR-80A，250mm×4．6mm，流动相为甲醇-0．2％甲酸水溶液（含10mmol·L^-1乙酸铵）／4：96，流速1．2mL·min^-1，检测波长：236nm。结果：血清中内源性物质不干扰阿莫西林的检测，阿莫西林的线性范围为0．327～20．95／2g·mL^-1，批内、批间精密度均小于15％，低、中、高浓度的（0．655、2．619和10．475μg·mL^-1）平均提取回收率分别为102．9％、99．8％、97．6％。结论：该法操作快速、简单、准确，符合生物样品检测要求，可用于临床药代动力学研究中大批量血样的处理。     

LC-MS/MS法测定人血清中石杉碱甲的浓度

目的:建立以高效液相色谱串联质谱电喷雾检测(LC-MS/MS)法的方法测定人血清中石杉碱甲浓度。方法:以可乐定为内标,待测血清样品经乙酸乙酯液-液萃取,有机相吹干,流动相复溶后进样,色谱柱为Phenomenex Luna CN柱,流动相为甲醇∶0.08%甲酸水溶液(含0.2%乙酸铵)=46∶54。ESI离子源正离子方式检测,选择反应监测(SRM),用于定量的离子分别为石杉碱甲m/z:母离子243.2,子离子210.9,碰撞能30V;内标可乐定m/z:母离子229.9,子离子212.9,碰撞能32V;扫描时间为0.5s。结果:血清中内源性物质不干扰石杉碱甲的检测,石杉碱甲血药浓度在0.08～8ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9930～0.9960);日内、日间RSD均<15%,低、中、高浓度的平均提取回收率分别为69.9%、63.7%、63.7%。结论:该法操作快速、灵敏、简单、准确,介质用量少,符合生物样品检测要求,可用于临床药动学研究中大批量血样的处理。