5-氨基酮戊酸光动力疗法联合CO2激光和咪喹莫特治疗尖锐湿疣的疗效观察

目的观察5-氨基酮戊酸光动力疗法（5-aminolaevulinic acid-based photodynamic therapy,ALA-PDT）、CO2激光、咪喹莫特联合治疗（简称三联疗法）尖锐湿疣疗效。方法尖锐湿疣患者109例,随机分两组。治疗组55例,先用CO2激光清除疣体,之后采用ALA-PDT治疗,ALA-PDT治疗后1周皮损处外用咪喹莫特乳膏;对照组54例,仅采用CO2激光清除疣体,治疗后1周皮损处外用咪喹莫特乳膏治疗。两组患者术后1、2、4和6个月随访,比较两组的疗效和复发率。结果治疗组的治愈率和6个月后的复发率分别是89.09%和10.91%。对照组的治愈率和6个月后的复发率分别是70.37%和29.63%。治疗组的治愈率明显高于对照组,而治疗组的复发率显著低于对照组,两组比较差异有显著意义（P〈0.05）。结论使用三联疗法治疗尖锐湿疣,能明显提高治愈率,降低复发率。     

基于PPAR-α/PGC-1α途径探讨低氧减重对肥胖大鼠能量代谢的影响

目的:探讨低氧运动对肥胖大鼠能量代谢的影响及其作用机制。方法:80只雄性SD大鼠随机分为普通膳食对照组(10只)、高脂膳食模型组(70),模型组大鼠给予7周高脂膳食诱导,构建肥胖大鼠模型,取建模成功的肥胖大鼠60只,随机分为常氧安静组(A组)、常氧运动组(AE组)、16.3%低氧安静组(B组)、16.3%低氧运动组(BE组)、13.3%低氧安静组(C组)、13.3%低氧运动组(CE组),每组10只,继续进行高脂膳食饲养,运动组大鼠进行跑台耐力训练,测量大鼠体长、体重,计算Lee’s指数;检测血糖(BG)和血脂四项(BG、TC、LDL-C、TG);采用大鼠代谢系统检测运动后耗氧量、能量消耗;检测骨骼肌组织中PPAR-α、PGC-1α蛋白表达。结果:7周高脂膳食饲养后,大鼠体重明显增加,且超过对照组大鼠体重的20%,血糖、TC、TG、LDL-C含量均明显增加(P<0.01,P<0.05),提示营养性肥胖大鼠模型建立成功。采用低氧、耐力运动干预后8周后,与A组比较,AE、BE、C、CE组大鼠的体重增长、TC、TG、LDL-C、血糖均明显下降(P<0.05,P<0.01...     

Synthesis of γ-Aminobutyrate Derivatives

生理条件下γ氨基丁酸不易透过血脑屏障，一个容易进入脑内的非毒性的γ氨基丁酸衍生物可能具有抗惊厥活性，为了增大γ氨基丁酸的脂溶性，使其能透过血脑屏障进入脑组织，作者通过亚胺键将γ氨基丁酸接到一个亲脂性载体上，设计并合成１６个γ氨基丁酸衍生物，合成的化合物经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测，与目标化合物一致。     

4-[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了8个γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物(Ⅳ_(a-b)),使GABA的酯通过亚胺键,连接在一个易于通过血脑屏障的亲脂性载体上。合成的8个标题化合物,均用NIH提出的抗癫痫药物开发程序进行评价,结果化合物Ⅳ_b和Ⅳ_f表现出有效的抗惊厥活性。     

基于数据驱动的过程智能优化技术研究现状及其在中药先进制药中的应用展望

随着信息技术的发展,现代制造企业面临着信息化、智能化的转型升级需要,以实现产品质量与生产效率的提升及生产成本的降低。与此相应产生的工业大数据正逐渐成为新时代的企业核心资源,有效提取其背后隐藏的价值越来越成为企业的核心竞争力。基于数据驱动技术建立生产过程的数字化模型,从而实现基于模型的过程优化控制,这作为一种智能制造关键技术,已经在各个行业中逐步得到了应用。文章通过对数据驱动的智能制造技术在各个行业中的应用情况进行总结,并评述其研究结果如何为大数据时代下中药制药过程智能优化控制提供策略建议。     

4—[3—甲氧基—4—羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物的合成

作者以3-甲氧基-4-羟基苯甲醛作为γ-氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了4个4-[3-甲氧基-4-羟基苯亚甲氨基]丁酸酯类化合物作为抗惊厥化合物供药理筛选。所合成的目标化合物尚未见文献报道。     

益肝降脂方预处理对酒精性脂肪肝SD大鼠诱导型一氧化氮合酶表达影响

目的:观察分析益肝降脂方(YGJZF)预处理对酒精性脂肪肝(AFLD)SD大鼠内源性保护物质诱导型一氧化氮合酶(iNOS)mRNA和蛋白表达的影响,探讨YGJZF预处理模拟或加强缺血预适应效应对肝脏保护作用的机制。方法:将116只SD大鼠随机分为模型组22只,中药干预组94只,模型组连续12周予高脂+酒精灌胃进行酒精性脂肪肝造模,中药组在模型组基础上用中药干预。分别于实验不同时段宰杀取样,检测大鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(T-CHO)含量;实时荧光定量(PCR)和免疫印迹法(Western blot)分别检测大鼠肝脏iNOS mRNA和蛋白的表达;同时HE染色观察大鼠肝脏组织病理学变化。结果:模型组大鼠ALT、AST、TG、TC水平明显升高,与YGJZF用药3周组、YGJZF用药6周组、YGJZF用药9周组比较,差异有显著性意义(P<0.05);RT-PCR和Western blot显示模型组肝组织iNOS mRNA和蛋白呈现高表达,随着用药时间的延长,iNOSmRNA和蛋白表达逐渐下降;肝组织HE染色酒精模型组肝脏损伤严重,随着YGJZF用药时间的延长,肝脏损伤逐渐减轻。结论:YGJZF对酒精性脂肪肝保护作用机制可能是触发了肝脏的内源性保护传导路径的关键物质诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达,模拟并加强了肝脏的缺血预适应效应。     

血塞通滴丸皂苷类成分含量测定及批次一致性评价研究

目的建立血塞通滴丸超高压液相色谱(UPLC)的指纹图谱方法并测定其主要成分含量,并结合相关化学计量学方法对产品质量批次一致性进行系统、全面和科学的评价。方法采用Agilent 1290 UPLC,Acquity UPLC BEH C18色谱柱,以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,对5种皂苷类成分三七皂苷R_1(R_1)及人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd(Rg1、Re、Rb1、Rd)进行含量测定,并建立了血塞通滴丸的指纹图谱,通过对指纹图谱的相似度分析、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)对血塞通滴丸的批次一致性进行全面评价,同时采用Hotelling’s T2和DModX 2种统计量,为不同批次产品的质量设定控制范围。结果 14批样品中,5种皂苷含量较为稳定,设定的质控范围分别为R_1 24.69～30.03 mg/g、Rg_1 102.60～122.44 mg/g、Re 12.93～15.45 mg/g、Rb_1 99.74～112.12 mg/g和Rd 23.35～31.75 mg/g。建立的指纹图谱共标定15个共有峰,经对照品化学指认共鉴定出R_1、Rg_1、Re、Rb_1、Rd 5个色谱峰。14批样品的相似度均大于0.998。PCA分析中14批样品无异常批次,表明血塞通滴丸的批次一致性较高,但存放时间差异在指纹图谱上有所体现;OPLS-DA分析得出,在造成14批样品有渐变趋势的变量中,已定量的Rb1和Rd影响较大;Hotelling’s T~2和DModX的控制上限分别为31.17和1.82。结论所建方法科学准确,简便可靠,不但可以用于血塞通滴丸的质量控制,而且可以对其批次质量一致性进行全面评价,可为解决中药质量批次一致性的共性问题提供借鉴。     

液质联用技术在丹参成分分析中的应用

丹参在中医临床中的应用历史悠久,其治疗作用广泛,特别是在治疗心血管疾病时具有独特的疗效.丹酚酸及丹参酮类成分是丹参中的主要药效成分,因其显著的生物活性备受关注.液质联用技术(LC-MS)是集分离与分析于一体的具有快速、高灵敏度特点的综合分析方法,现已广泛用于中药成分分析中.通过对国内外文献进行系统整理,对LC-MS技术在丹参有效成分分析中的应用进行总结,以期为科学阐释丹参药效物质基础、提高质量控制标准、合理利用丹参药材及含丹参中药制剂提供参考.