紫杉醇纳米混悬剂的制备及其在动物体内药动学与组织分布研究

 目的 制备紫杉醇纳米混悬剂,并考察其在大鼠体内的药动学及小鼠体内的组织分布特征。方法 采用重结晶结合高压均质法制备紫杉醇纳米混悬剂,以纳米粒粒径和Zeta电位为指标,考察紫杉醇纳米混悬剂的影响因素,对制得的纳米混悬剂进行表征。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆及小鼠组织中的紫杉醇浓度。结果 紫杉醇纳米混悬剂粒径为214.4 nm,PI值为0.09,平均Zeta电位为-22.7 mV,体系稳定。紫杉醇纳米混悬剂和紫杉醇注射液在大鼠体内的消除半衰期分别为5.65和3.77 h;AUC分别为5.20和20.34 μg·h·mL-1;MRT分别为3.20和2.75 h;CL分别为2.05和0.56 L·kg-1·h-1。与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米混悬剂在小鼠肝、脾、脑组织中的药物含量显著增加。结论 紫杉醇纳米混悬剂的处方简单,制备工艺稳定,且具有良好的肝、脾靶向性,对减轻药物不良反应,降低心、肾毒副作用具有一定的意义。     

大鼠在体肠循环结合颈动脉取血研究非诺贝特纳米混悬剂的体内吸收

目的考察非诺贝特纳米混悬剂在大鼠小肠内的吸收动力学及药动学过程。方法采用大鼠在体肠道灌流结合颈动脉取血实验考察非诺贝特纳米混悬剂的体内吸收情况。结果非诺贝特纳米混悬剂在大鼠体内的血药质量浓度y与肠腔中药物累计减少量x的关系为:y=7×10-5 x+0.521 9,r=0.993 6。结论非诺贝特纳米混悬剂在体肠吸收较好,动物实验体内药动学特性符合一室模型。血药质量浓度和肠腔内药物减少量的相关性良好。     

小儿与成人经皮肾镜取石术中穿刺的比较

目的：分析同一组医生同期经皮肾镜碎石取石术的临床经验,比较小儿与成人穿刺术中的区别。方法回顾性分析本院2008年9月至2013年1月实施的34例小儿经皮肾镜碎石取石术患儿的临床资料,与同期873例相同手术成人病例的临床资料进行对比,比较成人与小儿穿刺部位、穿刺时间、结石残留率、手术时间、术后出血等。结果小儿穿刺时间明显较成人短,主要穿刺部位依次在12肋下、11肋间,无10肋间穿刺;而成人则以11肋间为主,少数在10肋间。儿童结石残留率低,手术时间短,术后出血的发生率低于成人。结论小儿经皮肾镜碎石取石术中穿刺有特殊性,建立工作通道时须更加谨慎小心。     

高水溶性药物在微球制备工艺中关键工艺的优化

以醋酸奥曲肽为模型多肽制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,通过对关键工艺的优化,解决高水溶性药物在微球制备过程中包封率低,且长期释药过程中多肽药物与PLGA发生酰化副反应的问题.先将离子对试剂葡聚糖硫酸钠(DSS)与醋酸奥曲肽制成可逆性复合物,再联合添加磷酸钙以抑制PLGA与多肽药物发生酰化副反应的策略,采用s...     

2007年新疆精伊霍铁路沿线啮齿动物调查

目的 了解精伊霍铁路啮齿动物种类及构成,为精伊霍铁路的疾病预防提供基础资料.方法 现场采集标本并鉴定.结果 该地区啮齿动物有16种.结论 该地区啮齿动物具有一定流行病学意义,应加强监测工作.     

水源水中四氯化碳最高容许浓度的研究

四氯化碳经口中毒动物试验表明:急性中毒引起肝细胞膜脂质过氧化反应,P-450降低,SGPT和肝甘油三脂增高,并且确认脂质过氧化是四氯化碳中毒重要起始反应;慢性中毒阈剂量为0.2mg/kg,形态学上的改变为肝细胞脂肪变、坏死和增生、亚细胞结构粗面内质网颗粒脱落、空泡反应,最大无作用剂量为0.02mg/kg,换算成浓度值为0.4m/L,加上必要的安全系数,建议水源水中四氯化碳最高容许浓度为0.004mg/L。     

羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用

目的:制备和鉴定酮洛芬(KPF)/羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)包合物,研究KPF在不同温度、不同浓度HP--βCD水溶液中的溶解度、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法:采用溶液搅拌法制备KPF-HP--βCD包合物,摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定KPF在25,37,45℃恒温条件下在不同浓度HP--βCD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定。结果:包合物的摩尔包合比为1∶2,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数Kc随着温度的升高而下降,表征结果表明形成了包合物,KPF与HP--βCD在水溶液中的包合过程可自发进行,且为放热反应。结论:KPF与HP--βCD可以自发形成包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定,形成的包合物能够显著地增加药物的溶解度和稳定性。     

小儿与成人经皮肾镜碎石取石术后结石残留率的比较

目的 比较小儿与成人经皮肾镜碎石取石术后结石残留情况.方法 回顾郴州市第四人民医院2008年9月~2013年1月34例小儿微创经皮肾镜取石术与同期873例成人相同手术患者的临床资料,比较结石残留率.结果 1例小儿术后有结石残留,比例为2.9%,67例成人术后有结石残留,比例为7.69%.结论 小儿经皮肾镜术后结石率明显低于成人.     

药物纳米结晶的生物药剂学特性概述

药物纳米结晶在人体内的吸收和分布等过程中显示出的独特生物药剂学性质己引起研究者的广泛关注.本文综述了药物纳米结晶在人体内的吸收特性、不同给药方式的影响及其在靶向性研究中的应用,旨在深入了解药物纳米结晶的体内生物药剂学特性,以期更好地指导药物纳米结晶的剂型研发.     

先天性肺静脉异位引流的双源CT与超声心动图对比研究

对比双源CT(DSCT)和超声心动图(TTE)对先天性肺静脉异位引流(APVC)诊断的价值,以探讨DSCT诊断APVC的优势。回顾性研究行DSCT检查的APVC 31例,其中行手术治疗16例,术前均行DSCT和TTE检查;而未行手术治疗15例,其中行TTE检查10例。统计分析异常静脉的数量、引流的解剖部位和途径,以及合并畸形。其中手术病例,还与手术结果对照。手术病例16例中,诊断异常肺静脉数量及引流部位与途径,DSCT的准确率分别为98%(49/50)、93.8%(15/16)、TTE准确率分别为80%(40/50)、56.3%(9/16),差异均有统计学意义(P<0.05);合并畸形,DSCT和TTE的准确率分别为89.1%(41/46)、78.3%(36/46),差异无统计学意义(P>0.05)。未手术病例15例,DSCT诊断为部分性肺静脉异位引流,但TTE诊断率仅40%(4/10)。因此,与TTE对比,DSCT在准确、全面诊断APVC方面具有明显优势,提示APVC患者术前应常规行DSCT检查。