复方盐酸利多卡因栓的质量控制

目的:建立复方利多卡因栓的质量控制标准。方法:采用络合滴定法测定氧化锌的含量,用高效液相色谱法测定盐酸利多卡因的含量。结果:络合滴定法操作简便,终点突跃明显;回收率为100.0%(RSD=0.36%)。高效液相色谱法专属性强,在10.1~4 040.0mg.L-1范围内呈良好的线性关系(r=1.000 0);回收率为100.0%(RSD=0.64%)。结论:本试验制订的质量标准可以很好地控制复方盐酸利多卡因栓的质量。     

复方盐酸利多卡因栓的制备与体外释放度考察

［摘要］目的研究复方盐酸利多卡因栓剂的制备工艺。方法以盐酸利多卡因、氧化锌为主药，半合成脂肪酸甘油脂（36型）、吐温 80为基质，通过加入不同剂量的表面活性剂吐温 80，考察吐温 80含量对药物释放的影响。结果随着吐温 80用量增加，栓剂中释药加快，当吐温 80含量为1%时，在60 min内＞90%药物释放。结论吐温 80能加快药物从栓剂中释放，含量为1%时栓剂能达到设计要求。     

异丁司特药代动力学的研究

应用高效液相色谱分离测定的方法 ,研究了犬口服异丁司特的药代动力学。回收率参数 >95 % ,检测灵敏度为 1ng/ ml,变异系数 <5 % ,口服异丁司特后吸收迅速 ,2 4h内基本消除 ,应用 AIC法对异丁司特的血药浓度 -时间曲线拟合 ,口服后在犬体内药代动力学过程符合一室模型     

羊踯躅根乙酸乙酯提取物的药理作用

目的：探讨羊踯躅根乙酸乙酯提取物的药理作用及急性毒性。方法：采用小鼠热板法和扭体法试验研究其镇痛作用；对二甲苯所致小鼠耳部炎症的影响研究其抗炎作用。结果：乙酸乙酯提取物灌胃给药的LD50为1 258.5 mg·kg 1；对小鼠耳廓发炎肿胀无显著抗炎作用。对浅表性物理刺激(如热板刺激)抑制较强，而对腹腔注射醋酸引起的大面积且较持久的疼痛抑制作用不佳。结论：乙酸乙酯提取物具有镇痛作用，但抗炎效果不强。     

妇宝当归胶对睾酮致无排卵小鼠卵巢子宫影响

目的： 研究日本妇宝当归胶对睾酮所致无排卵的小鼠卵巢及子宫影响。方法：5 d龄雌性小鼠皮下注射25 mg&;#8226;mL_^-1丙酸睾酮0.04 mL,造成无排卵的多囊病理模型,给药2周后取卵巢和子宫观察形态学变化。结果：睾酮所致小鼠的无排卵的多囊病理模型中,小鼠的卵巢、子宫重量明显降低。而妇宝当归胶各剂量组子宫的重量都不同程度显著提高,卵巢重量尚无显著影响。从形态学看,妇宝当归胶组闭锁卵泡和囊状卵泡的数量减少,正常卵泡的数量和黄体增加,正常卵泡面积改善,子宫中腺体数目增加,内膜增生情况改善。随着妇宝当归胶剂量的增加,作用反而降低。结论：适量使用妇宝当归胶能改善睾酮所致无排卵小鼠的多囊卵巢和子宫的病变程度。     

聚乙烯醇治疗和预防干眼病的药效学研究

目的观察聚乙烯醇（PVA）对干眼病的预防和治疗作用及聚乙烯醇的眼部停留时间。方法应用角膜虎红染色，对家兔干眼模型以1%虎红染色液滴眼0.1 mL后5 min，用0.9%氯化钠溶液冲洗结膜囊，在裂隙灯下计数着色点，根据着色点数判断等级指数（M）；Schirmer实验，在暗室条件下，对家兔干眼模型用2%利多卡因0.1 mL滴眼局麻5 min后，吸干余泪，4 min后置新华滤纸于下睑中部1/3处，5 min后取出滤纸，测量湿长。角膜的光镜、电镜等方法应用于家兔干眼模型研究PVA对干眼病的预防和治疗作用及聚乙烯醇的眼部停留时间。结果虎红染色结果显示各治疗组与预防组的等级指数均为正值，与对照组比较均有显著性差异(P＜0.05)；Schirmer实验显示各治疗组与预防组与对照干眼相比较，差异均有显著性(P＜0.01)；PVA滴眼液与对照组比较能显著提高药物在兔眼内的停留时间(P＜0.01)；病理切片检查显示经PVA滴液眼治疗后，其眼角膜基底细胞生长活跃，呈高柱状，上皮细胞剥脱所形成的缺损区已被新生上皮细胞覆盖，细胞排列较规则，即干眼损坏得到修复。结论PVA滴眼液可作为泪液代用品，用于干眼病的治疗与预防。     

人纤维蛋白原联合依达拉奉治疗急性脑梗死静脉溶栓后出血转化伴凝血障碍观察

摘要：目的:观察人纤维蛋白原联合依达拉奉治疗急性脑梗死静脉溶栓后出血转化伴凝血障碍的效果。方法:110例急性脑梗死静脉溶栓后出血转化伴凝血障碍患者数字表法分为两组（对照组和观察组）各55例,入组后均停用抗栓或溶栓药物,给予降颅压、降血压等对症支持治疗。对照组给予冻干人纤维蛋白原1～2 g治疗,观察组在对照组基础上加用依达拉奉30 mg, ivd, bid。持续治疗14 d后,观察两组治疗前后凝血功能、神经缺损程度、氧化应激指标的变化,以及遗留残疾程度和不良反应差异。结果:治疗后,两组凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）等均较治疗前缩短（P<0.05）;美国国立研究院脑卒中评定量表（NIHSS）评分、改良RANKIN量表（MRS评分）评分、血清丙二醛（MDA）、晚期氧化蛋白产物（AOPP）水平等指标均较治疗前降低（P<0.05）,血清超氧化物歧化酶（SOD）、总抗氧化能力（T-AOC）水平、纤维蛋白原水平等则较治疗前增高（P<0.05）。且除凝血功能指标外,观察组上述其他指标均明显优于对照组（P<0.05）。两组治疗过程中未观察到血栓栓塞事件发生,不良反应发生率比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论:人纤维蛋白原联合依达拉奉可纠正凝血功能紊乱,抑制氧化应激反应,减轻神经功能损伤和遗留残疾程度,治疗急性脑梗死静脉溶栓后出血转化伴凝血障碍效果优于人纤维蛋白原治疗。     

DNA分子遗传标记技术及其在生药学中的应用

DNA分子遗传标记(DNA molecular genetic markers)本质上是指能反映生物个体或种群间基因组中某种差异特征的DNA片段.这种DNA片段是由基因组DNA经限制性内切酶切割或PCR扩增、分子杂交后在电泳胶上或杂交膜上检测到的[1].物种的生物多样性(biodiversity)就是由于其基因组中DNA遗传多态性的结果,检测这种多态性的方法就是DNA分子遗传标记技术.而利用比较物种间DNA分子的遗传多样性的差异来鉴别物种就是遗传标记鉴别.     

双氯芬酸钠贴剂绝对生物利用度和局部组织药物浓度研究

目的: 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床合理用药提供参考.方法: 单剂量给予静脉给药和贴剂,采用反相HPLC测定血浆和局部组织中双氯芬酸钠的浓度.结果: 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药代动力学参数为:AUC22.63(μg·h·ml-1),t1/2Ka0.82 h, t1/2Ke8.51 h, tmax2.53 h, Cmax1.64(μg·ml-1), CL0.91(L·h-1), Ka1.15(h-1), Ke0.12(h-1);静脉给药在兔体内的药代动力学参数为AUC 43.85(μg·h·ml-1),t1/2Ke0.60 h, Cmax51.17(μg·ml-1),CL0.47(L·h-1), Ke1.16(h-1).求算得双氯芬酸钠贴剂的绝对生物利用度为51.6%,对两种制剂的药代动力学参数进行双单侧t检验,均有显著性差异(P<0.05).再对给予贴剂的兔皮肤、肌肉、血浆3组之间进行LSD检验,各组间均有显著性差异(P<0.05),皮肤中的药物浓度是血浆的36.5倍.结论: 双氯芬酸钠贴剂的Cmax、AUC低于静脉给药,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用.贴剂的血药浓度较低,而局部血药浓度高,避免了双氯芬酸钠所形成的不良反应.     

双氯芬酸钠贴剂相对生物利用度与局部组织药物浓度测定

目的 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的相对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床用药提供参考.方法 单剂量给予贴剂和凝胶剂,采用反相高效液相色谱法测定血浆和局部组织中的双氯芬酸钠浓度.结果 兔表皮给予双氯芬酸钠贴剂的药动学参数如下.AUC：22.63 μg&#8226;h&#8226;mL^-1,t1/2Ka：0.82 h,t1/2Ke：8.51 h,tmax：2.53 h,Cmax：1.64 μg&#8226;mL^-1,CL/F（s）：1.52 L&#8226;h^-1, Ka：1.15 h^-1,Ke：0.12 h^-1;凝胶剂在兔体内的药动学参数为AUC：13.07 μg&#8226;h&#8226;mL^-1, t1/2Ka：0.27 h,t1/2Ke：1.92 h,tmax：0.88 h,C_max：1.45 μg&#8226;mL^-1,CL/F（s）：1.71 L&#8226;h^-1;Ka：2.62 h^-1,Ke：0.37 h^-1,求算得双氯芬酸钠贴剂的相对生物利用度为173.14%.对2种制剂的药动学参数进行双侧t检验,均差异有显著性（均P＜0.05）.再对给予贴片和凝胶剂的兔皮肤、关节腔、血液3组之间进行LSD检验,各组差异有显著性,给予贴剂的皮肤中药物浓度是血浆的36.5倍,给予凝胶剂的皮肤中药物浓度是血浆的18.68倍.结论 双氯芬酸钠贴片的Cmax高于双氯芬酸钠凝胶外擦给药,贴片的AUC大于凝胶给药的AUC,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用,贴片的生物利用度优于凝胶.