尼索地平包衣片的药物动力学研究

尼索地平 (nisoldipine,NP)是一种 1 ,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂 ,它通过抑制心肌和平滑肌细胞对钙离子的摄取 ,起到降低血管阻力和血压的作用。已经证明 NP速释制剂可以用来治疗高血压和心绞痛。速释制剂需要一天给药两次 ,而控释制剂 - NP包衣片一天给药一次 ,即可维持有效血药浓度。有许多国家已经证明剂量为 1 0、2 0、30和 40 mg NP包衣片均有效 ,耐受性好并且临床上不会诱发相关的心率变化。NP包衣片由亲水凝胶聚合物骨架构成衣层(内含总剂量 80 %的药物 ) ,片心含有 2 0 %药物且具速释特征。接触水分后 ,衣层吸水膨胀并连续溶蚀 …     

难治性癫痫的耐药机理

癫痫是一种常见病，但约30％为难治型，一些证据表明多种药物转运蛋白如P—糖蛋白(P—GP)和多种药物抗结合蛋白(MRP)在癫痫脑组织中过量表达，从而减少了抗癫痫药物进入癫痫神经元的量，这一假设可能是产生癫痫抗药性的原因之一，这方面有待进一步研究。     

狗肠系膜动静脉平滑肌的亚细胞膜酶活性和钙—累积功能之比较

从狗肠系膜动静脉平滑肌分离出不同部分亚细胞膜。其中微粒体部分(MIC)与浆膜F_2部分富含质膜成分,其膜标记酶活性分别为粗膜的4～5倍及10～12倍。酶活性在动静间存在组织差异。静脉MIC与F_2有较强Ca~(2+)结合和较弱的Ca~(2+)转运能力。     

药物性头痛

自从70年代初期Rowsell等证实麦角胺可引起头痛以来,目前已明确某些药物的过量使用可引起头痛(MIH),常见的有止痛剂(如对乙酰氨基酚、阿司匹林)、鸦片类、麦角胺、舒马普坦等。易患头痛而过量使用止痛剂的病人会产生一种症状,其特征为每天出现药物依赖的而又难以用药物防治的头痛,此现象被称之为:止痛剂伴有的头痛、止痛剂反跳性头痛、慢性张力性头痛、医源性头痛、变异性头痛等,停用止痛剂会产生撤退症状以及一段时间内头痛加剧随之而来的是头痛缓解。 1 对药物性头痛的认识 1988年国际头痛学会制定了一套头痛分类。1990年Mathew提出了药物诱发难治性头痛的特征:①初发头痛患者每日频繁的、过量的使用止痛剂;②头痛治疗中出现对     

HPLC法同时测定人血浆中苦参碱和氧化苦参碱含量

目的 :建立测定苦参碱和氧化苦参碱血药浓度的HPLC法。方法 :血浆标本经碱化以氯仿 -正丁醇 (98∶2)提取 ,中性氧化铝柱净化 ,吹干后以乙腈 -无水乙醇 -磷酸水溶液 (80∶10∶8)为流动相 ,槐定碱为内标 ,经LichrosorbNH2 柱分离后在紫外波长220nm处检测。结果 :苦参碱和氧化苦参碱的血药浓度线性范围在1 25～40mg/L ,最低检测限为0 1mg/L(S/N=2)。苦参碱和氧化苦参碱高、中、低3种浓度的平均回收率分别为106 96 %和105 04 % ,日内、日间精密度分别小于13 %和7 %。结论 :此法为苦参碱和氧化苦参碱的血药浓度测定提供了一种简便可行的方法。     

排石颗粒对小鼠的急性毒性实验

目的　观察最大浓度、最大给药容积的排石颗粒给予小鼠后产生的急性毒性反应和死亡情况。方法　采用灌胃给药 ,给药后立即观察动物中毒症状和记录死亡动物数。结果　观察期间小鼠活动状况与饮食情况良好 ,未出现不良反应和死亡情况 ,解剖和尸检试验动物内脏器官无异常。结论　小鼠LD50 >4 5g·kg- 1 d- 1 ,相当于临床剂量的 5 6倍     

重组链激酶对大鼠凝血功能的影响及其毒性

重组链激酶以６、３０、１５０万ＩＵ／ｋｇ的剂量水平给大鼠腹腔注射，观察毒性反应。给药２８ｄ时，除各给药组凝血功能与对照组相比有不同程度的降低之外，其他无明显的毒性反应。凝血功能改变与剂量有关，并在停药１４ｄ后恢复，结果表明重组链激是一个毒性低的溶栓药。     

CYP2D6基因与药物代谢

细胞色素P 45 0 (CYP)中的CYP2D6酶在抗抑郁药、安定药及某些抗心律失常药的代谢中起重要作用 ,CYP2D6基因位于 2 2号常染色体上为隐性遗传 ,CYP2D6基因呈多态性约有 70余种等位基因变异型 ,也存在特异人群差别 ,因而导致所编码的酶活性不同 ,这些数据有助于理解药物代谢的个体差异、有助于预测药物之间的相互作用。     

我院2002年门诊急诊抗生素不合理处方分析

目的:了解我院门急诊抗生素不合理使用情况.方法:随机抽取2002年度门急诊处方,根据临床药理学知识及文献资料,对不合理的抗生素用药处方进行分析,并加以分类统计.结果:共审核处方10 219张,其中抗生素处方2 556张,不合理处方193张,分别在溶媒使用、给药方案、药理作用以及合并用药方面存在问题.结论:我院抗生素使用仍需进一步提高,处方审核将有助于促进抗生素合理使用.     

基因多态性对药代动力学和药效学的影响

对同一药物不同病人会产生不同的反应,药物代谢和作用上的差异20％-95％是由基因引起的。已识别出1千4百万单核苷酸的多态性,其中有些与药物的代谢和作用改变有关,有些已用来预测药物的临床反应,多基因参与了药物作用。