HPLC法测定大鼠血浆和胆汁中安妥沙星浓度及其药代动力学

目的:建立大鼠血浆和胆汁中安妥沙星浓度的HPLC-UV测定方法。方法:样品经高氯酸处理后进行HPLC-UV分析。色谱柱DiamonsilTMC18(5μm,150 mm×4.6 mm ID),流动相:0.05 mol/L KH2PO4(pH=3)-乙腈-三乙胺(84∶16∶1.4),流速:1.5 mL/min,紫外检测波长:297 nm。测定大鼠静脉注射安妥沙星7.5 mg/kg后的血药浓度变化和胆汁累积排泄率。结果:安妥沙星在血浆中的线性范围为0.1~12.8μg/mL,在胆汁中的线性范围为0.1~25.6μg/mL,定量下限(LLOQ)均为0.1μg/mL,日内和日间RSD均小于15%,准确度(relative error,RE)为-3.01%~7.50%。血浆中回收率大于70%,胆汁中回收率大于90%。大鼠静注7.5 mg/kg安妥沙星后AUC0-6为(313.75±47.28)μg.min/mL,t1/2为(122.03±23.03)min,CL为(20.06±4.84)mL/(kg.min),6 h胆汁累积排泄率为(3.03±0.43)%。结论:该方法经考察符合生物样品的测定要求,可应用于大鼠体内安妥沙星血液和胆汁中浓度的测定和药代动力学研究,胆汁排泄为安妥沙星一条重要的消除途径。     

LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑的浓度

目的:LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑浓度,并用于药代动力学高通量筛选中“鸡尾酒法”的研究中。方法:色谱柱为Shim-pack ODS(250 mm×2.0 mm ID,5.0μm);流动相为0.01%醋酸铵-甲醇(30∶70)。检测仪为岛津LC-MS-2010四极杆质谱检测器,电喷雾离子化(ESI),内标为地西泮。检测离子:咪达唑仑为[M+H]+m/z:326.0,右美沙芬为[M+H]+m/z:272.1,奥美拉唑为[M+H]+m/z:346.0,地西泮为[M+H]+m/z:284.9。血浆样品处理方法为碱化后用乙醚提取。结果:咪达唑仑、右美沙芬和奥美拉唑的线性范围为2~2 000 ng/mL,方法的回收率均大于85%,日内和日间的精密度均小于10%,且没有基质效应。结论:该方法符合血浆样品的测定要求,可用于药代动力学高通量筛选中的“鸡尾酒法”研究。     

糖尿病肾病的中医药治疗概况

糖尿病肾病(DN)是糖尿病最主要的微血管并发症之一[1]。DM患者10~19年后死于DN合并肾衰竭者约占53%,是导致DM患者死亡的主要因素[2];有效防治DN的发生和发展已成为一项重要任务。近年来,中医药对DN在临床、基础等方面的研究不断深入,取得一定进展,本文就近年来中医药对DN的治疗概况综述如下。1中医病名探讨中医虽无糖尿病肾病的病名记载,但其症状的描述,散见于“肾消”、“消瘅”、“尿浊”、“溺毒”等病篇中。朱氏等[3]认为糖尿病肾病在祖国医学中,既属消渴病,又属肾病,病名定为“消渴病肾病”较为合理。耿氏等[4]主张在研究对象明…     

中医药防治骨质疏松症研究中动物模型的选择和思考

原发性骨质疏松症是当今世界公共卫生难题之一，中医中药应为解决这一跨世纪难题承担责任。目前中医药在临床上防治骨质疏松症已取得明显疗效，但取得疗效的机理尚不清楚，通过实验研究，揭示疗效机理，需要一个合理的动物模型。1目前中医药研究中骨质疏松动物模型概况近年来，实验研究中用得最多的骨质疏松动物模型是大鼠去势模型（雌鼠去卵巢，雄鼠去单丸，有的配合低钙饲料喂饲，或合并给糖皮质激素），这种模型有许多优点，造模因素单一，模型确认、重复性好，实验结果可信度大，易被国内学者所公认。此外，还有糖皮质激素模型（给醋酸…     

健脾养胃法治疗骨质疏松症初探

从中医理论角度探讨骨质疏松症的病理机制和历史沿革，并结合当前研究成果，提出健脾养胃法能促进骨形成，抑制骨吸收，是治疗骨质疏松症的有效方法。     

地尔硫■在8名男子血浆中浓度与PR间隔关系

地尔硫在８名男子血浆中浓度与ＰＲ间隔关系刘晓东，谢林，钟冰，徐群，栾立标，刘国卿（中国药科大学药代动力学研究中心，南京２１０００９，中国）关键词地尔硫；药物动力学；心电图；药物耐受目的：建立描述血浆中地尔硫（Ｄｉｌ）浓度与ＰＲ间隔关系的耐受模型...     

单胺介质对四氢巴马汀引起的伏核单位放电抑制的影响

dl-四氢巴马汀(THP)能使大鼠伏核神经元的自发放电明显下降。本文观察脑室注射(icv)去甲肾上腺素(NA)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)对此抑制效应的影响。实验表明,在THP给药后30 min使伏核单位放电的抑制达峰值时icv NA(10μg/μl)能使伏核单位放电很快恢复,1 h后达给THP前水平。在给THP后30 min时,icv 5-HT(10 μg/μ1)对伏核单位放电的抑制并无影响。但在给THP后15 min伏核单位放电下降50%时,相同剂量5～HT则可使伏核单位放电的抑制作用逆转,1 h后和给THP前相似。给THP后30 min时icv DA(10 μg/μl),伏核单位的放电仍继续抑制。结果表明NA,5-HT能不同程度地对抗THP引起的伏核神经元的放电抑制效应,而DA对此抑制效应似乎并无影响。     

金刚健骨片对绝经后骨质疏松症骨形成与骨吸收失衡的双向调节作用

目的：探讨金刚健骨片防止绝经后骨质疏松症的机理。方法：摘除雌性 Ｓ Ｄ大鼠双侧卵巢制成动物模型,灌药１３ 周断头取血,用放免法测定动物血清内分泌激素 Ｅ２, Ｂ Ｇ Ｐ, Ｃ Ｔ, Ｐ Ｔ Ｈ。结果：金刚健骨片和对比药物骨松宝,尼尔雌醇均能提高模型鼠 Ｅ２, Ｂ Ｇ Ｐ, Ｃ Ｔ 水平,抑制 Ｐ Ｔ Ｈ 分泌。结论：金刚健骨片对绝经后骨质疏松症骨形成与骨吸收失衡具有双向调节作用。     

机械刺激旋转吻合微小动脉形态学

作者曾观察了旋转吻合２４ｈ后旋转扩散，看不到明显狭窄。但在预备实验时发现旋转３６０°组术后１周，先显露后制作的标本，旋转集中于吻合血管的远端。本文进一步实验观察旋转吻合的血管在应激下的形态变化。１材料与方法用体重２３０～４００ｇ雄性大白鼠１５只，分别...     

The curative effect of atlantoaxial fusion using transoral approach for the recovery of myelopathy

Transoralapproachwasanidealapproachtouppercervicalspinebecauseofitsdirectaccesstothefocusandrelativelylittleneedofextensivetissueresection．However，thehighinfectionratetogetherwithothercomplicationssuchashemorrhageandasphyxiationhadlimitedtheuseofthisapproach．Sincetheadvancesinantibioticsandoperativetechniques，thecomplicationshadbeendecreasedmarked－ly．Wereportedtheoutcomeof１７patientsusingthisapproach．１Subjectandmethods１．１Subject１７patients（１３malesand４females）from１９９３～２…