青蒿素10位碳取代优势构型的立体选择性合成及不同酸碱性基团对其抗疟活性的影响

青蒿素是一种含过氧桥键结构的倍半萜内酯类天然产物,具有抗疟、抗肿瘤、抗病毒和抗纤维化等药理活性。由于青蒿素原药的药代性质较差,目前在临床使用及在科研中报道的都是青蒿素的衍生物。尽管有很多青蒿素衍生物的报道,但是不同酸碱性基团对青蒿素抗疟活性的影响并没有报道。此外,青蒿素10位以C-C键相连的衍生物经常报道,并且10位C-C键衍生物10β异构体的抗疟活性是其10α异构体的20倍。但是,目前并没有高效的不对称合成方法用于合成10位C-C键衍生物的优势构型(10β异构体)。针对这两个科学问题,首先优化反应条件确立了青蒿素10位碳取代衍生物的优势构型的不对称合成方法,显著提高了10β异构体的比例(98∶2 d.r.)。其次,利用优化的合成方法,在青蒿素10位通过C-C键引入了酸性、碱性和中性基团。抗疟活性测试表明,含有中性取代基的化合物DHA-O1、DHA-O2和含有碱性取代基的短链化合物DHA-N2具有与双氢青蒿素(DHA)相当的抗疟活性, IC50值分别为11.39±4.66、14.04±3.14和9.17±4.57 nmol·L^-1。酸性取代基显著降低青蒿素的抗疟活...     

用股前肌皮瓣再造臀的应用解剖学研究

臀部肿瘤或深度烧伤行半骨盆切除后的巨大缺损,用大型股前肌皮瓣作皮蒂移位术再造臀,是一种可行的术式。本文在60例下肢标本上对该区的应用解剖学进行了研究。供体的血管神经蒂为旋股外侧血管和股神经。旋外股侧动、静脉的表面投影在腹股沟韧带下方分别为5.6±1.6cm和7.4±1.2cm,该动脉外径5.4±1.4mm,静脉外径10.5±2.2mm。     

肺癌患者NO与NOS的检测及其临床意义

一氧化氮 (ＮｉｔｒｉｃＯｘｉｄｅ ,ＮＯ)是近年发现的一种重要的生物活性物质 ,可作为介质、第二信使或细胞功能调节因子 ,参与机体许多生理和病理过程同时也与肿瘤的发生、发展有密切关系[1] ,而ＮＯ由一氧化氮合成酶 (ＮｉｔｒｉｃＯｘｉｄｅＳｙｎｔｈａｓｅ ,ＮＯＳ)催化产生。为探讨两者与肺癌的关系 ,作者检测了 4 1例肺癌患者的血清ＮＯ、ＮＯＳ浓度 ,现将结果总结分析如下。1　临床资料1.1　一般资料　 2 0 0 1年 4月至 2 0 0 1年 10月在两院肿瘤科住院的肺癌患者 4 1例 ,其中男 33例 ,女 8例 ,年龄 30～ 75岁 ,平均 (5 8.3± 9.4…     

中药类阳丹治疗类风湿性关节炎96例疗效观察

类风湿性关节炎为全身性结缔组织炎症性疾病。祖国医学称为痹症，痹即闭阻不通之意。近年来发病率较高，临床表现不一，治疗不当常致终身残废。现将1993～1997年，笔者应用中药类阳丹对96例类风湿性关节炎患者进行治疗，取得了显著的疗效，现报告如下：1临床资料本组96例中男性占31例，女性占65例，年龄最小16岁，最高年龄48岁。平均年龄22.6岁。病程最长19年，平均病程为3.8年。96例中上肢53例，下肢32例，其它11例。2症状从我们96例患者病史中，均有晨僵，关节呈对称性疼痛，肿胀，功能障碍。尤以运动时为著。同时与气候潮湿有密切关系。9…     

胸膜顶区的应用解剖学

本文在40具成人尸体上对胸膜顶区进行应用解剖学研究。胸膜顶突出锁骨上方,左侧为2.2±0.5cm,右侧为2.7±0.6cm。胸膜顶在背侧界与第七颈椎棘突之间的距离,左侧为3.1±0.5cm、右侧为3.2±0.5cm。     

Ⅱ型Mirizzi综合征五例

Ⅱ型Ｍｉｒｉｚｚｉ综合征五例高邮市城北医院外科崇敬东关键词Ｍｉｒｉｚｚｉ综合征；胆管空肠吻合术中图号Ｒ５７５．６２Ｍｉｒｉｚｚｉ综合征Ⅱ型又称胆囊肝总管瘘，是胆囊结石的一种特殊并发症。术前易误诊、术中易损伤胆管。为此作者统计本院１９８４年３月－１９９...     

小指展肌瓣的应用解剖学

本文对60例成人小指展肌瓣作了应用解剖学研究。并指出小指展肌瓣有其独立的血管神经束,因此可作为一个转移瓣来应用。     

红景天甙对体外培养人胚肺二倍体成纤维细胞的影响

本实验采用体外培养人胚肺二倍体成纤维细胞,从30代开始在培养液中加入红景天甙为实验组、不加红景天甙为对照组。分别观察了两组细胞的形态、增殖速度及对单胺氧化酶(MAO)活性的测定。结果表明,实验组细胞形态、增殖速度均比同代对照组好,MAO活性比对照组低。认为红景天甙对体外培养人胚肺二倍体成纤维细胞具有一定的抗衰老作用。