蛋白多肽类药物的药代动力学分析方法的研究进展

蛋白多肽类药物的药代动力学与传统药物不同,目标蛋白多肽给药量小,而各种内源性蛋白含量很高,这种干扰使准确测量目标分子非常困难。此类研究必须以建立灵敏、专一、准确的测定方法为前提。本文综述了近年来研究蛋白多肽类药物的药代动力学各种分析方法,包括生物检定法、同位素标记示踪法、免疫分析法、液相色谱、气相色谱、毛细管电泳、质谱、核磁共振、液相色谱-质谱(LC-MS)和毛细管电泳-质谱(CE-MS)联用技术等,其中LC-MS和CE-MS联用技术可望成为较有前途的分析方法。     

睫状神经营养因子的“代谢因子潜能”

介绍了睫状神经营养因子(CNTF)的生物学特性和生理学作用,综述了国外近年来在CNTF的“代谢因子潜能”方面的研究进展。一方面,CNTF调节核呼吸因子、线粒体解偶联蛋白的表达和含量,加快能量代谢;另一方面,CNTF影响下丘脑摄食中枢,通过复杂的瘦素样机制抑制能量摄入降低动物的体重。本文对CNTF的作用机制、特点、应用前景方面的进展和问题进行了探讨,认为CNTF通过加快能量代谢和抑制能量摄入两条途径而发挥减肥作用,具有极好的研究价值和良好的应用前景。     

P-糖蛋白抑制剂的研究进展

肿瘤细胞多药耐药的发生是肿瘤化疗失败的主要原因之一。细胞膜上P糖蛋白(Pgp)的过度表达是多药耐药的最主要发生机制,有效抑制Pgp的表达可逆转肿瘤的多药耐药性,延长患者的生存时间。Pgp抑制剂是目前研究的热点之一,本文就Pgp抑制剂的研究进展进行综述。     

新型降脂药依泽替米贝的研究进展

依泽替米贝是先灵普劳公司与默克公司共同研制开发的一种新型的降脂药,美国FDA于2002年批准上市。它作用于小肠刷状缘的NPC1L1、膜联蛋白2小凹蛋白1、氨肽酶N等蛋白质,起着抑制胆固醇吸收的作用。它的作用机制与他汀类药物互补,后者可以抑制体内胆固醇合成。临床试验表明,依泽替米贝无论是单用还是与他汀类联合应用,都能收到很好的降脂效果,并且降脂的同时能降低低密度脂蛋白胆固醇水平,升高高密度脂蛋白胆固醇水平。另外,依泽替米贝对一些难治性的遗传性高胆固醇血症如家族型纯合子高脂血症有很好的疗效。     

环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用

环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂,具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用,已成为眼用制剂研究的热点之一。本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性。     

脑缺血及再灌注损伤保护性药物的研究进展

缺血性脑卒中发病率、病死率和致残率高,可引起生活质量的严重下降,给社会及家庭带来了沉重的经济负担,而临床上应用有效的药物却少之又少,为此缺血性脑卒中的保护性药物成为研究热点。本文主要综述了近几年临床前应用脑缺血及再灌注损伤保护药物的实验室结果,以期对临床试验及药物的研发提供线索,从而有助于提高脑卒中病人的存活率及生活质量。     

脂质体包封率的研究进展

包封率一直是脂质体研究的热点,脂质体对药物的有效包载,是其发挥临床治疗作用的关键。近年来发展了许多包封率的测定方法,特别是核磁共振、电子自旋共振光谱等不经分离的直接测定方法,使包封率的结果更加客观可靠。本文主要从脂质体的制备方法和结构类型、类脂膜的组成与电性、药物的性质和浓度三个方面分析了影响脂质体包封率的因素,综述了国外研究的一些新发现和进展,并对提高包封率的方法和技术进行了总结,以促进脂质体作为药物载体的开发和应用。     

胎盘生长因子及其受体作为抗癌新靶向的展望

恶性肿瘤的生长和转移依赖于血管新生。血管内皮细胞生长因子A(VEGFA)和血管内皮细胞生长因子受体-2(VEGFR-2)不仅参与病理性血管新生[1],对正常血管生长和维护也有重要的调节作用。VEGFR-2只在肿瘤血管内皮细胞有表达,炎细胞和血管壁细胞不表达或很少表达,而后者在肿瘤性血管新生中确实发挥作用。VEGF家族的另一成员胎盘生长因子(P1GF)及其受体(VEGFR-1)长期以来被忽视[2]。最新研究表明P1GF和VEGFR-1参与病理性血管新生和炎症过程,它们的作用才引起足够的重视。动物实验结果证明PIGF/VEG-FR-1的抗血管新生作用具有多效…     

天然镇痛活性成分研究进展

天然镇痛活性成分一直是药物研发的热点之一。随着对海洋生物、微生物研究的深入和扩展,发现了许多结构新颖,活性独特的新型天然镇痛活性成分。本文综合了国外文献报道,按结构类型对新发现的天然镇痛活性成分进行分类,综述其研究现状。     

β3肾上腺素能受体激动剂的减肥作用

β3肾上腺素能受体(β3-adrenoreceptor,β3-AR)主要分布在白色和棕色脂肪细胞上,β3-AR激动剂与之结合可刺激白色脂肪组织分解、棕色脂肪组织非颤栗产热,提高脂肪氧化和能量消耗而减轻体重。