不同填料固相小柱对多烯紫杉醇血浆样品萃取回收率的影响

目的以多烯紫杉醇为研究对象,考察固相萃取小柱的洗脱条件以及不同填料固相萃取小柱的萃取效率,从而确定固相萃取多烯紫杉醇血浆样品的实验方法。方法以水、乙腈及不同浓度的甲醇作为洗脱液对固相小柱进行洗脱,使用Phe-nomenex LUNA C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-乙腈-水(42∶26∶32,v/v/v)作为流动相进行高效液相色谱分析,确定多烯紫杉醇在固相萃取小柱上的洗脱条件;通过比较不同固相填料的萃取回收率,选择最佳的固相萃取小柱。结果可用60%～80%的甲醇清洗;3种固相填料中以Waters Oasis HLB柱为固相填料时样品的萃取回收率最高。结论 Waters OasisHLB柱的萃取回收率在95%～105%,适用于血浆中多烯紫杉醇的分析。     

单胺氧化酶抑制药物体外筛选模型的建立

目的：构建一种能用于治疗神经退行性变疾病单胺氧化酶（monoamine oxidase,MAO）抑制药物的体外筛选模型。方法：采用紫外分光光度方法,以苄胺或5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT）分别作为MAO-B或MAO-A的反应底物,测定其活性,并对MAO浓度、底物浓度、缓冲液浓度、pH值、反应时间和温度等进行优化。结果：研究确定的模型反应体系条件为：在温度37 ℃、酶预孵育时间20 min和反应时间60 min下,测定MAO-B活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液（pH 7.6）,MAO和底物苄胺的终浓度分别为0.15 mg/ml和2.00 mmol/L;测定MAO-A活性最佳条件为100 mmol/L磷酸钾缓冲液（pH 7.4）,MAO和底物5-HT的终浓度分别为0.40 mg/ml和5.00 mmol/L。结论：建立了一种MAO抑制药物体外筛选的模型,该模型具有成本低、操作简便等特点,适合于大规模筛选MAO-B和MAO-A的抑制药物。     

雷沙吉兰对小鼠肝和脑组织中单胺氧化酶活性的影响

目的：考察腹腔注射雷沙吉兰对小鼠中肝和脑单胺氧化酶（monoamine oxidase,MAO）活性的抑制作用。方法：采用紫外分光光度法,分别测定低温差速离心法提取小鼠肝和脑组织中的MAO-A和MAO-B活性。结果：雷沙吉兰对MAO-B活性的抑制作用明显强于MAO-A活性;在脑中抑制作用显著比在肝脏中强。结论：雷沙吉兰对小鼠脑内MAO-B活性具有较高的选择性抑制作用。     

德氮吡格对人肝癌细胞株QGY-7701增殖和凋亡的影响

目的观察德氮吡格(TNBG)对人肝癌细胞株QGY-7701的作用，初步探讨TNBG抗肿瘤作用机制。方法运用^3H-TdR掺入法、MTT法检测TNBG对肿瘤细胞的抑制增殖和细胞毒作用，光镜及透射电镜观察药物处理后细胞形态的改变，流式细胞仪分析细胞周期阻滞和产生凋亡的情况。结果2／μg／mlTNBG作用24h即对QGY-7701细胞有明显的增殖抑制作用，而其细胞毒作用则呈时间、剂量依赖性，光镜下发现大量脂滴潴留在胞浆，电镜观察证实胞浆中存在脂滴聚积，流式细胞仪检测到细胞阻滞于G2／M期，并有明显的细胞凋亡。结论TNBG能抑制肿瘤细胞增殖，将肿瘤细胞阻滞于G2／M期，并诱导其发生凋亡，从而达到抗肿瘤的效应。     

固相萃取RP-HPLC测定小鼠肝脏组织中的德氮吡格

目的:建立小鼠肝脏组织中德氮吡格(Tetrazanbigen)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定方法.方法:精密称取小鼠肝脏组织,匀浆后同相萃取(Solid phase extraction,SPE).液相色谱采用Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5)(体积比90:10)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长260 nm,进样量20 μl.结果:实验表明,肝脏组织匀浆液中德氮吡格在2～20μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 3),平均回收率为106.47%.最低定量限为1.0μg/ml.结论:本文建立的固相萃取RP-HPLC方法简便、准确、选择性和重现性好,适合于德氮吡格的肝脏组织浓度检测.     

GITC柱前手性衍生化HPLC测定吡喹胺光学异构体纯度

以乙酰葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)作柱前手性衍生化试剂,用反相高效液相色谱法成功地拆分了吡喹胺(1,3,4,6,7,11b-六氢-2H吡嗪[2,1-a]并异喹啉-4-酮)光学异构体。在此基础上建立了测定吡喹胺光学异构体纯度的方法,并已用于d-和l-吡喹胺纯度的测定。     

吡喹酮类似物的合成及其抗血吸虫活性

报道了9种吡喹酮类似物的合成。其中2-环己氧羰基类似物(2_a)的体外抗血吸虫活性与吡喹酮接近,提示环己基及其椅式构象对抗虫活性至关重要。化合物3_d可视作12-苯甲酰-14,15-开环-8,12-二氮杂雌甾-1,3,5(10)-三烯-14-酮,有抗虫作用,是值得注意的线索。     

德氮吡格及其衍生物抗肿瘤研究进展

脂代谢在肿瘤发展和侵袭中有至关重要的作用,已成为肿瘤细胞最重要的代谢标志之一。过氧化物酶体增殖物激活受体 γ（peroxisome proliferator activated receptor γ,PPARγ）配体或激动剂对多种肿瘤均有良好的抗肿瘤作用。德氮吡格是自主研发的创新结构抗肿瘤药,体内外实验表明其抗肿瘤作用显著,呈现非细胞毒性,已证实PPARγ是其作用靶点。本文对德氮吡格及其衍生物的抗肿瘤作用及其机制进行综述。     

文仲渝治疗小儿汗证经验

小儿汗证是指在日常生活环境中,安静状态下,全身或某些部位较正常儿童汗出过多的病证,多见于2~6岁小儿。一般包括自汗、盗汗两大类,小儿通常自汗盗汗并见。若长期汗出过多,则耗气伤阴,影响儿童生长发育。全国名老中医传承工作室导师,第5批、第6批师带徒指导老师,重庆市名中医文仲渝主任医师辨证论治小儿汗证疗效显著,现将其经验总结如下。     

利多卡因乳膏涂抹在经桡动脉介入治疗中的应用

<正>冠状动脉造影是诊断冠心病的"金标准",冠状动脉介入治疗是治疗冠心病的主要治疗手段。经桡动脉途径行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术具有手术并发症少、痛苦小以及术后无需制动等优点,已广泛地应用于临床[1]。临床上Allen试验阳性,桡动脉、肱动