6-取代苯基哒嗪的3位γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊活性

GABA的合成类似物是开发新型抗惊剂和抗癫痫药物的新领域。由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α,β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化后。与GABA缩合,制备3-(N-GABA)-6-芳基哒嗪类及其分子内脱水产物3-(N-丁内酰胺)-6-芳基哒嗪类化合物。本文应用此法合成了17个上述苯代哒嗪的GABA衍生物,并初步测验了它们的抗惊(MES)活性。活性最强的是3-(N-GABA)-6-(2′,4′-二氯苯基)哒嗪(ED_(50)=21.05mg/kg)。     

月桂氮酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响

目的 :研究月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生经皮渗透的影响。方法 :应用双室扩散池方法研究促渗剂月桂氮艹卓 酮及电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。结果 :电穿孔 (指数衰减型脉冲 ,脉冲幅度为 380V ,电容器电容为2 2 μF ,脉冲率为 4pulses·min 1,脉冲宽度τ≈ 5 .5ms ,脉冲数 10 0个 )、月桂氮 艹卓 酮预处理皮肤或两者合用均可显著促进萘普生的渗透速率和累积渗透量。两者合用的渗透速率与电穿孔或月桂氮 艹卓 酮预处理的渗透速率无显著差异。结论 :月桂氮 艹卓 酮预处理及电穿孔技术均能明显促进萘普生的经皮渗透 ,两者合用并无协同作用     

Overexpression/amplification of HER-2/neu is uncommon in hepatocellular carcinoma

Background： Hepatocellular carcinoma （HCC） is one of the most prevalent fatal cancers in the world. Despite advances in early diagnosis and improvements in surgical techniques, the survival of patients with HCC even after resection is poor because of the high incidence of recurrences. Therefore, the identification of prognostic factors may be helpful in the development of new treatment protocols. Aims： To investigate HER-2/neu status in HCC by immunohistochemistry （IHC） and fluorescence in situ hybridisation （FISH）, and to explore the possibility of using trastuzumab in the treatment of HCC. Methods.. Eight hundred and sixty eight surgical samples from patients with primary HCC were examined for their HER-2/neu status. IHC for HER-2/neu was performed with the HercepTest kit; FISH analysis was performed with the PathVysion HER-2 DNA probe kit. The correlations between HER-2/neu overexpression and clinicopathological characteristics were analysed statistically. Results： HER-2/neu overexpression was detected in 21 （2.42%） of the 868 primary HCCs. Only one specimen showed HER-2/neu gene amplification by FISH. No significant associations were found between HER-2/neu overexpression and the clinicopathological parameters. Conclusions： There is a low frequency of HER-2/neu overexpression/amplification in HCC. There appears to be no role for HER-2/neu as a prognostic marker and no benefit of anti-HER-2/neu trastuzumab treatment in patients with HCC.     

药物分子体积和油水分配系数与经应吸收的关系

以8个对氨基苯甲酸酯化合物为模型药物,测定了它们的辛醇/水分配系数、溶解度及通过大鼠腹部皮肤的渗透速率。用皮肤二层扩散模型,分析药物的经皮渗透系数与分子体积和油水分配系数的关系,导出了以分子体积和油水分配系数预测渗透系数的关系式。药物的渗透系数随分子体积增大而降低。当药物的油水分配系数小时,表现为渗透系数随分配系数的增大而增大;当分配系数大到一定值后,渗透系数不再受分配系数的影响,而随分子体积的增大而减小。     

高效液相色谱法同时测定苯巴比妥、苯妥英钠和卡马西平血药浓度

目的：建立同时测定血清中苯巴比妥,苯妥英钠和卡马西平的浓度的高效液相色谱（ＨＰＬＣ）,方法：血清乙酸乙酯提取浓集后进样,采用Ｃ１８柱,以甲醇－水（５０：５０）为流动相,苯乙酮为内标物,在波长２１０ｎｍ处测定。     

雌性小鼠生殖器官衰老与玉米幼芽提取物的干预效应

目的:观察玉米幼芽提取物对雌性衰老小鼠卵巢和子宫抗氧化损伤方面的作用。方法:实验于2006-04/06在西北农林科技大学生理实验室完成。实验分组:选取健康雌性昆明小鼠28只,随机分为4组,每组7只,分别为正常组,衰老组,玉米幼芽提取物30mg/kg组和60mg/kg组。实验干预:正常组每天注射生理盐水,其余3组每天注射D-半乳糖(200mg/kg),连续45d。注射的第11天开始正常组,衰老组每天灌服蒸馏水,玉米幼芽提取物30mg/kg组和60mg/kg组加服30mg/kg和60mg/kg玉米幼芽提取物。末次灌胃禁食,确定间情期后处死,迅速解剖取出卵巢和子宫,低温下匀浆组织。实验评估:考马斯亮蓝法测定总蛋白含量,羟氨法测定超氧化物歧化酶活性、TAB法测定谷胱甘肽过氧化物酶活性,比色法测定丙二醛含量。结果:28只小鼠均进入结果分析。①总蛋白含量:衰老组显著低于正常组[卵巢(24.27±3.40),(50.84±3.65)mg/L,(P<0.01);子宫(38.49±1.71),(47.47±3.43)mg/L,(P<0.01)],玉米幼芽提取物30mg/kg组和60mg/kg组显著高于衰老组[卵巢(38.68±4.51),(38.37±0.55),(24.27±3.40)mg/L,(P<0.01);子宫(41.98±0.92),(42.96±0.84),(38.49±1.71)mg/L,(P<0.01)]。②超氧化物歧化酶活性:衰老组显著低于正常组[卵巢(20.10±3.98),(23.27±1.88)mkat/g,(P<0.05);子宫(85.00±9.70),(113.21±14.34)mkat/g,(P<0.05)],玉米幼芽提取物30mg/kg组和60mg/kg组显著高于衰老组[卵巢(27.52±2.55),(24.17±1.63),(20.10±3.98)mkat/g,(P<0.01,P<0.05);子宫(105.85±7.20),(113.06±5.10),(85.00±9.70)mkat/g,(P<0.05)]。③谷胱甘肽过氧化物酶活性:衰老组显著低于正常组[卵巢(0.0900±0.0050),(0.1050±0.0067)mkat/g,(P<0.01);子宫(0.0300±0.0800),(0.0633±0.1584)mkat/g,(P<0.01)],玉米幼芽提取物30mg/kg组和60mg/kg组显著高于衰老组[卵巢(0.1217±0.0083),(0.1134±0.0067),(0.0900±0.0050)mkat/g,(P<0.01);子宫(0.0817±0.0200),(0.0683±0.0750),(0.0300±0.0800)mkat/g,(P<0.01)]。④丙二醛含量:衰老组显著高于正常组[卵巢(0.894±0.052),(0.183±0.017)mmol/g,(P<0.01);子宫(0.357±0.048),(0.113±0.014)mmol/g,(P<0.01)],玉米幼芽提取物30mg/kg组和60mg/kg组显著低于衰老组[卵巢(0.211±0.046),(0.322±0.077),(0.894±0.052)mmol/g,(P<0.01);子宫(0.103±0.022),(0.134±0.035),(0.357±0.048)mmol/g,(P<0.01)]。结论:玉米幼芽提取物能改善D-半乳糖引起的卵巢和子宫氧化应激,具有良好的抗衰老作用。     

慢性粒细胞白血病异基因造血干细胞移植34例疗效及生活质量随访

目的：观察异基因造血干细胞移植治疗慢性粒细胞白血病的疗效并进行生活质量评估。 方法：选择2002-03／2007-03在解放军第四军医大学西京医院血液科接受异基因造血干细胞移植18～50岁慢性粒细胞白血病患者34例，其中HLA相合的同胞供者29例，非血缘志愿供者5例。所有患者及其家属对治疗以及研究均知情并签署同意书，医院伦理委员会知情并批准。预处理方案采用改良的马利兰联合环磷酰胺或环磷酰胺联合全身放疗方案。采用标准的环孢素联合短期氨甲喋呤方案预防移植物抗宿主病；无关供者移植加用抗人胸腺细胞球蛋白。所有患者均接受WHOQOL—BREF问卷调查其移植前后的生活质量。 结果：所有患者均获得植入。①移植物抗宿主病出现情况：14.7％（5／34）患者出现急性移植物抗宿主病，41．2％（14，34）患者出现慢性移植物抗宿主病。②移植其他并发症：合并重症肝静脉闭塞病1例；并发纯红细胞性再生障碍性贫血3例，甲状腺功能低下2例，女性雌激素水平低下9例，经积极治疗，大部分获得缓解。③长期生存情况：随访3～60个月，现存活25例（73．5％），其中在慢性期移植者，生存率达82．1％（23／28）。26．4％（9／34）患者在移植后1～50个月时死亡，4例死于白血病复发，5例死于移植并发症。（9生活质量评分：与患者移植前比较，各项指标均有显著的提高（P〈0．05）。 结论：异基因造血干细胞移植是治疗慢性粒细胞白血病的有效方法，尤其在慢性期移植效果较好。移植后长期存活患者的生活质量良好，慢性移植物抗宿主病及女性卵巢功能低下是影响患者生活质量的主要因素。     

飞行疲劳的生理心理因素及对策

0 引言 飞行活动是现代社会中最复杂的劳动类型之一.在飞行过程中,飞行人员必须具有良好的生理和心理状态[1].但由于种种原因,如机舱的噪声和振动、气压变化、长时间飞行、无规律工作、高应激状态、似昼夜节律的扰乱以及睡眠不足等,致使飞行人员经常处于疲劳和半疲劳状态,导致飞行员的能力下降,易引起判断失误,出现飞行错觉,甚至导致严重的飞行事故[2].     

猝死型胰腺炎误诊分析3例

本文通过3例猝死型胰腺炎的发病过程及病理特点,分析了猝死型胰腺炎临床特征:(1)发病至死亡时间短暂;(2)无明显诱发因素;(3)无胰腺炎特异性体征;(4)胰腺病理改变比较轻微;(5)胰头部胰腺坏死与呼吸骤停可能相关.