6-取代苯基-3(2H)哒嗪酮的合成、抗惊活性及其构效关系的研究

本文报道了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮和15个6-取代苯基-3(2H)哒嚎酮的合成及其抗电惊活性。其ED50值表明,以2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮的抗惊作用为最强。构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

更昔洛韦对原位肝移植术后巨细胞病毒感染的预防和治疗:19例临床资料回顾

目的:巨细胞病毒感染是器官移植后的一个严重并发症,回顾性分析肝移植术后患者巨细胞病毒感染的诊断和防治方法.方法:①回顾分析2005-05/2006-08解放军总医院第二附属医院全军器官移植中心收治的19例肝移植受者的临床资料,供者均为健康献肝者.供者、受者对治疗方案均知情同意,且得到医院伦理道德委员会批准.②术后1个月检测1次巨细胞病毒血清抗体,预防和治疗巨细胞病毒感染均采用静脉注射更昔洛韦.术后采用三联免疫抑制疗法,根据术后血药浓度及肝功能改变调整免疫抑制药物用量.③采用酶联免疫吸附法检测患者血中巨细胞病毒抗体巨细胞病毒IgG、巨细胞病毒IgM.结果:19例受者中6例发生巨细胞病毒感染,均无临床症状,并全部治愈.结论:更昔洛韦能够有效治疗肝移植术后巨细胞病毒感染.积极预防、早期治疗肝移植术后患者巨细胞病毒感染是治疗成功的关键.     

Frequency and Clinical Aspects of Neurological and Psychiatric Symptoms in Patients with Non-Celiac Wheat Sensitivity

Background: Non-Celiac Wheat Sensitivity (NCWS) is characterized by both intestinal and extra-intestinal symptoms. The study aims to investigate the frequency of neuropsychiatric manifestations in NCWS patients and identify their clinical and demographic characteristics. Methods: 278 clinical records of NCWS patients, diagnosed by a double-blind placebo-controlled wheat challenge between 2006 and 2020, were retrospectively revised. Fifty-two patients with Celiac Disease (CD) and 54 patients with Irritable Bowel Syndrome (IBS) served as controls. Results: 87% of the NCWS patients had an IBS-like clinical presentation. The NCWS group showed a longer duration of symptoms, a higher frequency of positive serum anti-nuclear antibodies than CD and IBS patients, and a higher frequency of DQ2/DQ8 haplotypes and duodenal mucosa lymphocytosis than IBS controls. In addition, 50% of NCWS patients showed neuropsychiatric manifestations, while lower percentages were observed in CD (25%) and IBS (28%) controls. Neuropsychiatric symptoms in NCWS were more frequently associated with the male sex, longer duration of symptoms, and IBS-diarrhea-like clinical presentation. Conclusions: Our data suggest that in patients with IBS-like symptoms and neuropsychiatric manifestations of unknown cause, it could be useful to investigate a correlation of these symptoms with wheat ingestion to identify NCWS patients with this ‘atypical’ manifestation.     

过锝酸钠过敏性皮炎1例

１　病例报告　男,３５岁,汉族,内蒙古籍,１９９８０６中旬无明显诱因出现左侧颈部肿痛,在当地医院诊断为“甲状腺炎”,经静滴“青霉素”好转．但随后又多次复发,１９９８０７１４来我院内分泌科就诊,当日上午１０∶００ｉｖ过锝（９９Ｔｃｍ）酸钠行甲状腺检查,４ｈ后双手背随即出现密集的红色斑丘疹、瘙痒剧烈,随后皮疹逐渐扩展至全身,来我院皮肤科门诊,以过敏性皮炎收治．作者简介：王文清,男,２６岁,第四军医大学９７级硕士研究生．电话：（０２９）３３７５４０６收稿日期：１９９９０６１８;　修回日期：１…     

6-取代苯基-3(2H)哒嗪酮的合成、抗惊活性及其构效关系的研究

本文报道了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮和15个6-取代苯基-3(2H)哒嚎酮的合成及其抗电惊活性。其ED₅₀值表明,以2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮的抗惊作用为最强。构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。     

对氨基苯甲酸酯同系物透皮速率的分子轨道法研究

用半经验分子轨道法计算得到了13个对氨基苯申酸酯类化合物的电子结构参数,并用逐步多元回归分析法导出了它们通过大鼠腹部皮肤的透皮稳态流率和渗透系数与电子结构参数之间的相关方程式。结果表明,透皮稳态流率和渗透系数均与亲电超离域度之和(∑SE)或净原子电荷绝对值之和(∑Q)具有较好的抛物线型相关性。∑SE和∑Q与正辛醇/水分配系数或分子体积之间也存在很好的线性相关性。     

姜黄素对羟自由基及红细胞氧化性溶血的影响

目：探讨姜黄素（Ｃurcumin,Cur)清除羟自由基及防御脂质过氧化的能力。方法;利用Ｆenton反应生成羟自由基（OH）,由AAPH诱发红细胞氧化性溶血。结果：姜黄素对羟自由基有较强的清除作用（SC50为58．8μmol/L),其作用超过OH的特异性清除剂甘露醇（SC50为2．3μmol/L）;姜黄素（120μmol/L)能有效地抑制由AAPH诱发的红细胞氧化性溶血（抑制2h以上）,显示了较强的防御脂质过氧化的能力。结论：姜黄素对癌症及炎症等的治疗作用可能与其清除自由基及防御脂质过氧化的能力有关。     

电穿孔技术促进萘普生经皮渗透的研究

目的：研究电穿孔技术对小分子离子型药物经皮渗透的影响。方法：应用双室扩散池方法研究电穿孔技术对萘普生在离体大鼠腹部皮肤经皮渗透的影响。并与被动扩散和离子导入进行比较。结果：外加电脉冲（指数衰减型脉冲,脉冲幅度为４００Ｖ,电容器电容为２．２ｕＦ,脉冲率为２０ｐｕｌｓｅｓ．ｍｉｎ＾－１,脉冲宽度τ≈６．０ｍｓ）或离子导入（１ｍＡ．ｃｍ＾－２,６ｈ）时,萘普生的渗透速率和累积渗透量均大于被动扩散。外加脉     

透明质酸钠联合转化生长因子β1关节腔注射对兔膝骨关节软骨的保护效应

目的:观察联合应用转化生长因子β1和透明质酸钠对骨关节炎的治疗作用及其对关节软骨细胞基质金属蛋白酶3表达的影响。方法:实验于2006-03/08在东南大学临床医学院中心实验室完成。32只成年健康新西兰大白兔随机分为4组,模型组、透明质酸钠组、转化生长因子β1组、联合用药组,每组8只。参照Hulth法建立骨关节炎模型。按不同分组分别给予造模侧膝关节腔注射生理盐水、透明质酸钠、转化生长因子β1(50ng)及透明质酸钠和转化生长因子β1(含50ng转化生长因子β1)混合液各0.3mL,1次/周,共注射5周。于第16周麻醉状态处死动物,观察膝关节软骨退行性变情况,按Mankin评分标准评分并对软骨标本进行分级;并通过免疫组织化学检测关节软骨内基质金属蛋白酶3表达的变化。结果:32只白兔全部进入结果分析。①关节软骨组织形态学观察:透明质酸钠组、转化生长因子β1组、联合用药组和模型组各8例标本平均Mankin评分分别为10.38,10.13,6.50,12.38;统计分析表明:转化生长因子β1组、透明质酸钠组和联合用药组可降低软骨组织Mankin评分(P<0.01),其中以联合用药时Mankin评分降低最明显(P<0.05)。②软骨细胞中基质金属蛋白酶3的表达:转化生长因子β1组、联合用药组软骨细胞基质金属蛋白酶3阳性百分数低于模型组[(44.50±4.92)%,(26.38±4.78)%,(62.13±4.52)%,t=7.457,15.375,P<0.05),而透明质酸钠组软骨基质金属蛋白酶3表达阳性细胞数[(61.00±5.10)%]与模型组差异无显著性(P>0.05)。结论:关节腔内单独应用转化生长因子β1或与透明质酸钠联合应用可使基质金属蛋白酶3阳性表达的软骨细胞减少,表明可不同程度的减轻及延缓骨关节炎的形成和发展,以两者合用时效果最佳。