HPLC法同时测定银黄制剂中的绿原酸和黄芩苷含量

目的:建立同时测定银黄制剂中绿原酸和黄芩苷的 HPLC 方法。方法:色谱柱为 Waters Symmetry C_(18)(3.9 mm×150mm,5μm)柱,以甲醇-0.4%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱(0→15 min,甲醇15%→55%;15→25 min,甲醇55%;25→28min,甲醇55%→15%)。流速为0.8 mL·min~(-1),检测波长为320 nm,0.02 AUFS。结果:绿原酸的线性范围为6.88～110.08μg·mL~(-1)(r=0.9996),平均回收率为97.4%,RSD 为2.2%(n:5);黄芩苷的线性范围为13.40～214.40μg·mL~(-1)(r=0.9998),平均回收率为96.7%,RSD 为2.0%(n=5)。结论:该方法简单、快速、准确,可为银黄制剂的质量控制提供实验依据。     

壳聚糖药膜植入脉络膜上腔治疗兔眼细菌性眼内炎

目的比较玻璃体腔注射万古霉素联合脉络膜上腔植入载有曲安奈德(triamci-nolone,TA)的壳聚糖膜与其玻璃体腔注射TA对兔外源性金黄色葡萄球菌的治疗作用。方法30只健康青紫蓝兔均于右眼内注射ATCC25923标准金黄色葡萄菌0.1×109CFU.L-1混悬液0.1mL。建立眼内炎模型后24h,将实验动物随机分为3组,均对右眼进行干预,每组10眼,A组玻璃体腔注射万古霉素、B组玻璃体腔注射万古霉素 TA混悬剂、C组玻璃体腔注射万古霉素 脉络膜上腔植入壳聚糖缓释药膜(载TA)。干预后每日裂隙灯及间接眼底镜观察;注射细菌后24h及干预后14d行B超检查;干预5d行玻璃体腔细菌培养;干预后14d摘除所有术眼于光镜下观察组织病理学改变。结果C组较A、B组炎症明显减轻。不同时间3组进行临床炎症评分,C组各项评分明显低于其他2个对照组,治疗后不同时间A、B、C3组总的炎症评分有显著性差异均为P=0.000,组间对比C组与A、B2组均有显著性差异P=0.000,A、B2组间无显著性差异(P<0.05)。细菌学培养检出率无统计学意义P=0.830;B超显示A、B、C3组视网膜脱离发生率有显著性差异(P=0.015);光镜下见C组眼部各组织结构完整,角膜、前房、玻璃体、视网膜病理学评分A、B、C3组间有显著性差异(P均为0.000),组间比较除A、B2组间视网膜评分有显著性差异(P=0.011),其余各组间各项病理评分均无显著性差异。结论壳聚糖药膜植入脉络膜上腔安全有效,可以成为治疗细菌性眼内炎的一种新的治疗方法。     

Effect of DPC 333 [(2R)-2-{(3R)-3-amino-3-[4-(2-methylquinolin-4-ylmethoxy)phenyl]-2-oxopyrrolidin-1-yl}-N-hydroxy-4-methylpentanamide], a human tumor necrosis factor alpha-converting enzyme inhibitor, on the disposition of methotrexate: a transporter-based drug-drug interaction case study.

DPC 333 [(2R)-2-{(3R)-3-amino-3-[4-(2-methylquinolin-4-ylmethoxy)phenyl]-2-oxopyrrolidin-1-yl}-N-hydroxy-4-methylpentanamide] is a potent human tumor necrosis factor alpha-converting enzyme inhibitor with potential therapeutic implications for rheumatoid arthritis. Methotrexate (MTX), a drug for the treatment of rheumatoid arthritis, is eliminated primarily unchanged via renal and biliary excretion in humans as well as in rats and dogs. The objective of the present study was to investigate the potential effect of DPC 333 on the disposition of MTX. In dogs, DPC 333 administered orally at 1.7 mg/kg 15 min before the intravenous administration of [14C]MTX (0.5 mg/kg) did not alter the plasma concentration-time profile of MTX; however, the total amount of radioactivity excreted in urine increased from 58.7% to 92.2% of the dose, and the renal clearance increased from 1.8 ml/min/kg to 2.9 ml/min/kg, suggesting a decrease in MTX disposition via biliary excretion. The biliary excretion of MTX was investigated in isolated perfused livers prepared from wild-type and TR(-) [multidrug resistance-associated protein 2 (Mrp2)-deficient] Wistar rats in the absence and presence of DPC 333. Mrp2-mediated biliary excretion of MTX was confirmed with 95.8% and 5.1% of MTX recovered in the bile of wild-type and TR(-) Wistar rats, respectively. DPC 333 at an initial perfusate concentration of 50 microM completely blocked the biliary excretion of MTX, but not the clearance from perfusate, in both wild-type and TR(-) rats. These results suggest that the enhanced renal elimination of MTX may be due to the potent inhibition of biliary excretion and active renal reabsorption by DPC 333 and/or its metabolites.     

经颈静脉及股动脉插管大鼠体外循环模型的建立

目的 建立大鼠体外循环(cardiopulmonary bypass,CPB)动物模型,为心血管外科CPB术后重要器官损伤和全身炎症反应的研究提供简单可靠、经济实用的实验平台.方法 选用雄性SD大鼠20只,经右颈静脉插管引流,股动脉插管灌注建立CPB.CPB1h,监测血流动力学指标及血气、电解质的变化.结果 在CPB动物中血流动力学稳定,血气结果 满意,完全符合满意CPB标准.停机后心血管和呼吸功能顺利恢复.结论 利用特制动物实验膜肺,建立经右颈静脉、股静脉插管引流,股动脉插管灌注的大鼠体外循环模型,具有安全、稳定、简单、实用的特点,是进行与体外循环有关脏器损伤和全身炎症反应的研究提供简单可靠、经济实用的实验平台.     

美罗培南治疗中、重度细菌感染79例

目的观察美罗培南治疗中、重度细菌感染的有效性。方法采用随机对照、平行试验设计，对重症监护病房（ICU）158例中、重度细菌感染患者给予美罗培南治疗并观察临床疗效。结果美罗培南组79例，临床有效率为83．5％；亚胺培南组79例，临床有效率为84．8％。结论美罗培南治疗各种中、重度细菌感染的疗效与亚胺培南相似。     

高效液相色谱法测定当归苦参丸中苦参碱和氧化苦参碱

目的建立测定当归苦参丸中苦参碱和氧化苦参碱含量的高效液相色谱法。方法采用Phenemonex C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，流动相：乙腈-0．1％三氟醋酸溶液（5：95），流速：1．0mL·min^-1，检测波长：208nm，柱温：35℃。结果苦参碱和氧化苦参碱线性范围分别为0．0512～0．3584μg（r=0．9990）和0．1924～1．3468μg（r=0．9999）；平均回收率分别为98．73%,100．14％（n=6）。结论该方法操作简单，重现性好，检测灵敏度、准确度高，且样品分离效果好。适用于当归苦参丸中苦参碱和氧化苦参碱的含量测定。     

HPLC法同时测定酚氨咖敏颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因、氨基比林的含量

目的：建立HPLC法同时测定酚氨咖敏颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因、氨基比林的含量。方法：采用C18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相为甲醇-乙腈-水（9：21：70），流速为1mL·min^-1，检测波长273nm，柱温30℃。结果：乙酰氨基酚、咖啡因、氨基比林分离度好，保留时间分别为4．0min、4．5min、13．1min；理论板数分别为8721、9452、9548；HPLC法测定的线性范围分别为12～108μg·mL^-1，r=0．9999；2．4～21．6μg·mL^-1，r=0．9999；8～72μg·mL^-1，r=0．9999。本方法的精密度和稳定性良好，RSD〈2％。结论：本法简便、快速、准确，用于酚氨咖敏颗粒中对乙酰氨基酚、咖啡因、氨基比林的含量测定。     

碳青霉烯类抗生素结构修饰的研究进展

碳青霉烯类抗生素广泛应用于治疗多种耐药菌引起的重症感染,按其化学结构可分为硫取代、碳取代、三稠环和多稠环类。本文综述了近年来该类药物结构修饰和构效关系的研究进展,为进一步进行新药研究提供线索。     

HPLC法测定咳特灵胶囊中马来酸氯苯那敏的含量

采用高效液相色谱法测定咳特灵胶囊中马来酸氯苯那敏的含量。用Diamonsil C18为色谱柱,流动相:乙腈-1%三乙胺与1%磷酸溶液(16∶84),流速:1.0 mL.min-1,检测波长:270 nm。马来酸氯苯那敏的线性范围为0.418~4.18μg(r=0.9999),平均回收率为101.44%(n=9),RSD为1.7%。本法快速、简单、准确,专属性强,分离效果好。     

低剂量沙利度胺治疗多发性骨髓瘤致窦性心动过缓

患者男,62岁。因患多发性骨髓瘤IgA型ⅢA期,予以VTD(长春新碱、吡柔吡星和地塞米松)方案化疗4次。