HPLC测定了刁竹不同部位中的丹皮酚

目的 采用HPLC法测定壮药了刁竹不同药用部位中丹皮酚的含量.方法 采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55∶45),流速1.0 mL· min“,柱温为室温,检测波长274 nm.结果 除6号样品外,其余9批样品的根及根茎中丹皮酚的含量均高于地上部分;10批样品不同部位中丹皮酚的平均含量依次为:根及根茎(0.81％)＞全草(0.59％)＞地上部分(0.49％),全草中丹皮酚的含量仍较高.结论 广西壮医使用了刁竹全草入药具有一定的科学性,了刁竹的地上部分资源值得开发利用.     

钙激活中性蛋白酶抑制剂对E2诱导的乳腺癌细胞增殖效应的影响及其意义

目的观察钙激活中性蛋白酶（calcium-activated neutral protease,CANP）抑制剂对雌二醇（estradiol,E2）诱导的乳腺癌细胞增殖效应的影响,为探索乳腺癌治疗新药靶提供理论依据。方法以人乳腺肿瘤细胞系MCF-7为模型细胞,RPM1-1640培养,E2处理;MTT法分析细胞增殖,观察E2诱导乳腺癌细胞增殖;CANP特异性抑制剂calpeptin（CAL）或E2受体选择性调节剂他莫西芬（Tamoxifen,TAM）预处理模型细胞,观察CAL或TAM对E2诱导的肿瘤细胞增殖效应的影响及其差异。结果（1）E2诱导MCF-7细胞增殖呈时间和剂量依赖性。E2发挥最大作用的浓度为10^-8mol／L,最佳作用时间为24h,增殖率达18．6％（P〈0．01）;（2）TAM能显著抑制E2诱导的细胞增殖,浓度为10^-6mol／L时抑制效能最佳,抑制率达28．63％（P〈0．01）;（3）CAL也可明显抑制E2的细胞增殖效应,在CAL为10^-5mol／L时抑制率最高,达26．34％（P〈0．01）。比较CAL与TAM的细胞增抑制殖效能未见显著性差异。结论cANP抑制剂能有效抑制E2诱导的乳腺癌细胞增殖活动,因而以CANP作为乳腺癌治疗的候选药靶可能具有潜在的应用前景。     

叶酸、维生素B12水平与老年人高凝状态的相关性研究

目的：研究叶酸、维生素B12水平与老年人高凝状态的关系。方法：测定叶酸、维生素B12、凝血酶原片段1 2、纤维蛋白肽A、可溶性纤维蛋白单体复合物、D-二聚体，抗凝血酶-Ⅲ抗原及活性，蛋白C抗原及活性，组织纤维酶原激活物，纤溶酶原活性，纤溶酶原激活抑制物活性等指标的水平。结果：健康老年人各项指标水平与叶酸、维生素B12水平不相关；血栓性疾病老年人组各项指标均与叶酸、维生素B12水平显著相关。结论：老年人叶酸，维生素B12水平的异常，可对凝血、抗凝血，纤溶系统的功能状态产生显著的影响。     

光甘草定-富勒醇联合应用对抑制酪氨酸酶活性和清除DPPH·的协同作用

目的:探索富勒醇与光甘草定联合应用对酪氨酸酶活性的影响及对DPPH·的清除效果。方法:采用比色法测定光甘草定、富勒醇单独及联合应用对酪氨酸酶活性的抑制及对DPPH·的清除作用。结果:光甘草定对酪氨酸酶的活性有抑制作用,IC50为20.38μmol·L-1;富勒醇对酪氨酸酶仅有很微弱的活性抑制作用且无IC50值;光甘草定、富勒醇清除DPPH·的IC50分别为14.31,47.66 mg·L-1。低浓度光甘草定与富勒醇联合应用,体系对酪氨酸酶的抑制活性明显增强;清除DPPH·的效能也同样增强,合并指数为0.72。结论:低浓度光甘草定与富勒醇联合对酪氨酸酶的抑制作用明显增强;同时,对DPPH·的清除效率呈现协同作用。     

庆大霉素C组分和有关物质测定的HPLC-柱后衍生化法与脉冲安培电化学法的比较研究

摘 要 目的： 参考《欧洲药典》的HPLC 脉冲安培电化学法建立高效液相色谱 柱后衍生化法测定庆大霉素C组分含量及其有关物质, 同时与电化学法进行比较研究。方法: 采用亲水性HydrosphereC₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱,以含0.7%三氟乙酸及0.025%五氟丙酸的50 mmol·L^-1氢氧化钠溶液（pH2.6）-乙腈（98.5∶1.5）为流动相。衍生化法反应温度30℃,荧光激发波长340 nm,发射波长430 nm。电化学法采用脉冲安培检测器,金电极为工作电极,四电位波形工作模式。结果:两种方法测定的庆大霉素C组分（C_1a, C₂, C_2a和C₁）分别在5.82～233.00,6.92～277.00,4.00～160.00和6.23～249.00 μg·mL^-1的浓度范围内线性关系良好（r均≥0.999 3）,检测限和定量限范围分别为0.92～3.28 ng和1.37～5.19 ng。结论: 两种方法的检测结果无明显差异。     

SPE-HPLC法测定菊延保康颗粒剂中3种丹参酮的含量

目的:建立同时测定菊延保康颗粒剂中隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA含量的方法。方法:选用酸性氧化铝固相萃取小柱对样品进行纯化。采用c18色谱柱(4.6 mm×250mm,5 μm),以甲醇-水(72:28)为流动相,流速为1.2 mL·min-1,检测波长为254 nm。结果:隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA进样量依次在0.011-2.70,0.011-2.75,0.015-3.80μg的范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数依次为0.9996,0.9999,0.9999;平均回收率分别为100.6％,98.4％,99.4％(n=6)。结论:本方法操作简便,结果准确可靠。     

药剂学课程教学改革体会

从理论教学的生动化、实验教学的多样化、新型教学方式的尝试及教师业务水平的提高等四个方面，对药利学教学改革做了全面的总结。其目的在于进一步深化药剂学课程教学改革，提高教学质量。     

Tetrandrine inhibits human brain glioblastoma multiforme GBM 8401 cancer cell migration and invasion in vitro

Tetrandrine (TET) has been reported to induce anti‐cancer activity in many human cancer cells and also to inhibit cancer cell migration and invasion. However, there are no reports to show TET inhibits cell migration and invasion in human brain glioblastoma multiforme GBM 8401 cells. In this study, we investigated the anti‐metastasis effects of TET on GBM 8401 cells in vitro. Under sub‐lethal concentrations (from 1, 5 up to 10 μM), TET significantly inhibited cell mobility, migration and invasion of GBM 8401 cells that were assayed by wound healing and Transwell assays. Gelatin zymography assay showed that TET inhibited MMP‐2 activity in GBM 8401 cells. Western blotting results indicated that TET inhibited several key metastasis‐related proteins, such as p‐EGFR_(Tyr1068), SOS‐1, GRB2, Ras, p‐AKT_(Ser473) and p‐AKT_(Thr308), NF‐κB‐p65, Snail, E‐cadherin, N‐cadherin, NF‐κB, MMP‐2 and MMP‐9 that were significant reduction at 24 and 48 hours treatment by TET. TET reduced MAPK signaling associated proteins such as p‐JNK1/2 and p‐c‐Jun in GBM 8401 cells. The electrophoretic mobility shift (EMSA) assay was used to investigate NF‐κB and DNA binding was reduced by TET in a dose‐dependently. Based on these findings, we suggested that TET could be used in anti‐metastasis of human brain glioblastoma multiforme GBM 8401 cells in the future.     

肿瘤靶向抗体偶联物的研究进展

肿瘤靶向制剂已成为当今肿瘤治疗研究的热点,针对特定的靶点(抗原)可以制备相应的单抗。特异性单抗和蛋白毒素、放射性同位素、化疗药物偶联制备成相应的靶向抗体药物,这种抗体偶联物能增强药物的有效性,减少对正常组织的毒害。本文就三类肿瘤靶向抗体偶联物的特点、作用机制、上市药物以及发展趋势进行综述。