美托洛尔对小型猪缺血再灌注损伤后移植内皮祖细胞的保护效应

目的:观察美托洛尔对小型猪骨髓内皮祖细胞作用的有效剂量和对缺血再灌注损伤后移植内皮祖细胞的保护作用。方法:实验于2004-12/2005-07在解放军第四军医大学放射医学教研室完成。①选用健康雄性中国小型猪6只,抽取骨髓细胞,经密度梯度离心法分离,差速贴壁纯化,诱导生成猪内皮祖细胞,用荧光双标、激光共聚焦法进行生物学标志物的鉴定。②将内皮祖细胞设立1×10-3mol/L,1×10-4mol/L,1×10-5mol/L,1×10-6mol/L,1×10-7mol/L的美托洛尔组,观察美托洛尔对内皮祖细胞作用的有效剂量。③另设立美托洛尔预处理后缺血再灌注损伤组、缺血再灌注损伤后加美托洛尔组、美托洛尔处理组、缺血再灌注损伤组和正常对照组。用光镜和四甲基偶氮唑盐法观察细胞生长情况;用生化法测定乳酸脱氢酶和一氧化氮合酶的活性,观察内皮祖细胞的分泌功能;用流式细胞仪检测内皮祖细胞凋亡情况;应用WesternBlotting法测定内皮祖细胞表面Flk-1的表达。结果:①经5个不同剂量组筛查,显示1×10-6mol/L的美托洛尔对内皮祖细胞的增殖作用最强。②美托洛尔能上调内皮祖细胞表面Flk-1的表达水平。③美托洛尔预处理后缺血再灌注损伤组内皮祖细胞的凋亡率低于缺血再灌注损伤组和缺血再灌注损伤后加美托洛尔组(6.8%,13.9%,7.4%,P<0.05),但高于正常对照组和美托洛尔组(3.7%,2.3%;P<0.05)。④美托洛尔预处理后缺血再灌注损伤组细胞的乳酸脱氢酶、诱导型一氧化氮合酶活性低于缺血再灌注损伤组和缺血再灌注损伤后加美托洛尔组(P<0.05),但高于正常对照组和美托洛尔组(P<0.05)。结论:美托洛尔促进内皮祖细胞增殖的有效剂量是1×10-6mol/L;美托洛尔可能通过上调内皮祖细胞的Flk-1水平,减少内皮祖细胞凋亡及有害的诱导型一氧化氮合酶生成,促进细胞增殖能力等细胞功能的恢复。     

4-S-(5-酰氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成与抗肿瘤活性

基于在4′-去甲基表鬼臼毒素母核C₄位上联结含有杂原子的芳香环取代基,以此考察其结构与活性关系的设想,设计并合成了10个标题化合物。体外L₁₂₁₀白血病细胞与KB细胞生长抑制试验结果表明,这类化合物有较强的抗肿瘤活性。其中化合物SIPI-92-1772,1774,1775,1776,1777与1779的活性超过临床用药依托泊甙。其余化合物活性与依托泊甙相当或略低。     

肠道大豆异黄酮降解菌研究进展

大豆及其加工制品不仅是人类植物性蛋白食品的主要来源,更是畜禽饲料蛋白质的首要来源.目前,一方面我国是饲料蛋白资源严重短缺的国家,年大豆需求量的60%以上依赖于进口;另一方面大豆中的一些抗营养因子和活性物质的存在方式(如以糖甙形式存在的大豆异黄酮)却不利于动物的消化吸收,难以发挥其调节宿主生理功能的作用.因此,对这些抗营养因子进行转化从而提高大豆及其加工制品的营养价值已经成为共识,尤其是分离筛选针对不同抗营养因子的特异降解细菌日渐受到研究者的关注.本文综述了大豆异黄酮的种类、化学结构及其在动物生理中的特殊作用,尤其是肠道细菌在大豆异黄酮代谢中的关键作用以及目前降解大豆异黄酮细菌菌株的分离筛选情况.     

补脾清肠活血汤对溃疡性结肠炎患者淋巴细胞功能的影响

目的:探讨补脾清肠活血汤、复合灌肠液及环孢素A对溃疡性结肠炎的治疗作用是否通过影响淋巴细胞的增殖或细胞因子表达谱来实现．方法:体外培养中用植物凝集素刺激溃疡性结肠炎患者外周血淋巴细胞,分组加入一定剂量的补脾清肠活血汤、复合灌肠液、环孢素A及空白对照剂,检测增殖程度及细胞因子表达谱．结果:复合灌肠液和环孢素A能显著抑制淋巴细胞的增殖及细胞因子IL-2、IL-4及IFN-γ的分泌,同时也抑制了免疫抑制性细胞因子 IL-10的分泌,而补脾清肠活血汤抑制增殖及促炎细胞因子的作用较弱,但能促进IL-10的分泌．结论:补脾清肠活血汤、复合灌肠液及环孢素A均可通过影响T细胞来促进免疫耐受的形成,但其作用的具体途径有差别,这些途径很可能产生协同作用．     

4-(2-酰胺基-2-乙氧羰基)乙硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成与抗肿瘤活性

为考察4′-去甲基表鬼臼毒素4位上取代基结构变化与抗肿瘤活性的关系,设计并合成了23个标题化合物。体外L₁₂₁₀白血病细胞与KB细胞生长抑制试验的结果表明,化合物11,16和18的抗肿瘤活性超过依托泊甙,化合物8的活性与依托泊甙相当。     

5,6-二甲氧基-1-吲酮的合成

目的：合成5,6－二甲氧基－1－吲酮（Ⅰ）,并对其合成工艺进行改进。方法：以3,4－二甲氧基苯甲醛为起始原料,经缩合、还原、环合等步骤制备而成。结果：三步反应的总收率达71．8％,合成产物经熔点和红外光谱确证。结论：此合成工艺简便,易于工业化生产。     

草麻黄中补体抑制成分的纯化和活性

0　引言　现已明确补体激活成分 C3a,C5 a,MAC等是一组重要的炎性介质 ,在感染、创伤、缺血再灌注损伤、自身免疫疾病等多种原因引起的急、慢性炎症反应中 ,参与介导了对自身组织的损伤 .因此 ,用补体抑制剂阻断补体活化可能成为治疗炎症的一种有效手段 .国外已成功获得基因重组的可溶性补体一型受体 (s CR1) ,并用于治疗大鼠心肌缺血再灌注损伤 ,疗效显著 .目前已临床试用治疗急性成人呼吸窘迫综合症 (ARDS) .但 s CR1价格昂贵 ,产量有限 ,难以推广 .草麻黄在我国分布广泛 ,价廉易得 ,是中药方剂中的常用药材 .我们以薄层层析分析控…     

经皮电神经刺激穴位治疗对脑卒中患者偏瘫侧上肢体感诱发电位的影响

目的：比较单次（45min）经皮电神经刺激（TENS）穴位治疗对脑卒中患者偏瘫侧上肢体感诱发电位（SEP）的影响。方法：符合入选条件并签署知情同意书的29例初发脑卒中患者分层后随机分为治疗组和安慰组。治疗组患者接受1次45minTENS治疗,刺激电极放在患侧上肢穴位上,刺激频率为100Hz,脉宽为200μs,强度为患者最大耐受量;安慰组患者接受45min安慰治疗,仪器与治疗组相同,有指示灯闪,但无电流输出。两组患者分别在治疗前后接受1次SEP检测,并比较其治疗前后的差异。结果：治疗前两组患者偏瘫侧与健侧SEP值相比,除N9潜伏期外差异均有显著性意义（P〈0.05）;治疗组治疗前后SEP值差异有显著性意义（P〈0.05）;治疗后两组患者组间SEP值N20潜伏期差异有显著性意义（P〈0.05）。结论：单次45minTENS治疗能改善脑卒中患者偏瘫侧上肢的SEP,推测TENS改善脑卒中偏瘫患者肢体功能可能与TENS增加脑电活动,改善SEP,激活脑细胞的功能活动有关。     

儿茶氨基酮及类似物的合成

本文报道儿茶氨基酮Ⅰ_1～12及类似物Ⅱ_1～12共24个和一个尿嘧啶氨基酮Ⅲ的合成。并对上述化合物的核磁共振谱及质谱进行了讨论。药理研究表明这类化合物对5-HT和Ca^#引起的离体犬肠系膜动脉和基底动脉的收缩无明显对抗作用。某些化合物能增加在体犬股动脉血流量,显示其扩血管作用。其中以Ⅰ₁₀作用最明显,静脉注射后有轻度的降压反应,并能增加麻醉犬的冠状动脉血流量和心肌收缩力,对乌头碱及氯仿诱导的心律失常亦有保护作用。