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姜黄色素-共聚维酮共研磨粉体性质及溶出度研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 以姜黄色素为模型药物,考察辅料共聚维酮在共研磨过程中的应用特性及共研磨产物提高难溶性药物姜黄色素体外溶出方面的可行性。方法 采用共研磨法,在姜黄色素粉末中分别加入0%、1%、3%共聚维酮,制成不同比例的共研磨物,通过激光粒度仪及扫描电子显微镜(SEM)对其粒径形态进行考察;运用差示扫描量热法(DSC)、SEM和X射线粉末衍射法(XRPD)鉴别药物在共研磨物中的物相状态;测定姜黄色素原料药、物理混合物和共研磨物在2种溶出介质中的体外溶出度,并考察其加速稳定性。结果 与原料药相比,共聚维酮共研磨物粉末粒径减小,吸湿性和DSC无明显变化;XRPD中姜黄色素主要峰强度有所减弱,结晶度降低;共研磨物中姜黄色素的主要成分溶出度显著提高,在加速条件下放置3个月后溶出未发生变化,稳定性较好。结论 共聚维酮作为新型辅料,其与姜黄色素共研磨后得到的产物能有效改善难溶性药物姜黄色素的溶出度,且稳定性较好;为提高难溶性药物的溶解度和口服生物利用度提供了一种可行的策略。 相似文献
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采用阴离子交换纤维及Sephadex G-25柱色谱法对阿胶酶解物进行分离纯化,以DPPH,ABTS法对阿胶酶解物及其不同部位进行体外抗氧化能力测定,从阿胶酶解物中筛选出体外抗氧化活性最强的部位,命名为GFC-1.GFC-1质量浓度为2.0g·L-1时对DPPH清除率为47.95%,0.40 g· L-1时对ABTS清除率为97.20%;利用LC-ESI-MS/MS结合TurboSEQUEST检索软件及Swiss-Prot数据库从GFC-1中鉴定出9个小分子肽,并从中识别出高重复核心序列GPAGPP* GPP*(P*为羟脯氨酸). 相似文献
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目的:探讨诱导方法对多药耐药细胞系A549/Gem建立的影响.方法:以A549细胞为原代细胞,采用4种方法,建立多药耐药细胞系A549/Gem-1、A549/Gem-2、A549/Gem-3和A549/Gem-4(统称A549/Gem).比较其诱导前后耐药指数和耐药谱、形态学特征、倍增时间、细胞周期分布及TPS、SCC、CEA、CYFRA21-1、ERCC1和RRM1 mRNA表达的变化.结果: 4种细胞对吉西他滨的耐药指数分别为 38.277、12.268、115.297和25.679,均获得多药耐药性,但耐药谱差别较大.其中,A549/Gem-1和A549/Gem-4细胞的G0-G1期细胞比例较A549细胞降低.A549/Gem细胞的倍增时间较A549细胞缩短,形态学变化显著,CEA、TPS、SCC和CYFRA21-1表达变化不大,RRM1和ERCC1 mRNA相对表达量增多.结论:A549/Gem细胞获得多药耐药性,诱导方法对其建立影响较大. 相似文献
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目的:检测乳腺癌组织中RUNX3、Bcl-2和Bax基因的表达,探讨它们的相关性及其临床意义。方法:采用免疫组织化学S-P法检测上述基因的表达。结果:RUNX3在乳腺癌中的阳性表达率为35.23%,明显低于在乳腺纤维腺瘤(85%)及乳腺增生病(87.5%)组织中的表达率,差别具有统计学意义(P〈0.05)。Bcl-2和Bax蛋白在良恶性乳腺病组织中的表达差别无统计学意义。RUNX3和Bcl-2蛋白表达与乳腺癌的临床分期、淋巴结转移呈负相关,Bcl-2蛋白表达与病理分级呈负相关。Bax蛋白的表达与临床分期、病理分级及淋巴结转移呈正相关。乳腺癌中RUNX3与Bcl-2蛋白的表达呈正相关(P〈0.05),与Bax的表达无相关性(P〉0.05)。结论:三种蛋白对乳腺癌的发生发展起重要作用,在乳腺癌发展中RUNX3与Bcl-2起协同作用,检测乳腺癌组织中RUNX3、Bcl-2和Bax基因的表达对于评价患者的预后有一定价值。 相似文献
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目的:挖掘分析《中国药膳大辞典》中阳虚体质药膳方的组方规律.方法:运用中医传承辅助平台(V2.5)构建阳虚体质药膳数据库,应用频次统计、关联规则、聚类分析等数据挖掘方法,分析其组方规律.结果:阳虚体质药膳数据库共涉及药膳方892个,原料448味,频次位于前五的有生姜、白酒、粳米、羊肉、枸杞子;关联规则分析得到的常用组合... 相似文献
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目的:观察真武汤加味联合常规西医疗法治疗Ⅰ型心肾综合征(CRS)心肾阳虚兼水饮内停证的临床疗效。方法:将80例Ⅰ型CRS心肾阳虚兼水饮内停证患者随机分为对照组和观察组各40例,对照组给予利尿剂、正性肌力药物、扩张血管药物、肾素-血管紧张素-醛固酮系统阻滞剂及连续性肾脏替代治疗(CRRT)等常规西医疗法治疗,观察组在对照组基础上服用真武汤加味,2组均连续治疗7 d。比较2组临床疗效,治疗前后心功能指标、肾功能指标,机械通气发生率及病死率。结果:观察组总有效率为87.5%,高于对照组的65.0%(P<0.05)。治疗后,2组肌钙蛋白(TnI)、B型钠尿肽(BNP)、左室舒张末期内径(LVEDD)、左室收缩末期内径(LVESD)与治疗前比较均降低,观察组TnI、BNP、LVEDD、LVESD低于对照组(P<0.05);2组左室射血分数(LVEF)与治疗前比较均升高,观察组LVEF高于对照组(P<0.05)。治疗后,2组尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、血清胱抑素-C (Cys-C)与治疗前比较均降低,观察组SCr、BUN、Cys-C低于对照组(P<0.05);2组2... 相似文献
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氯喹是1934年德国学者合成的一种奎宁衍生物。除了具有抗疟疾、治疗系统性红斑狼疮和免疫调节作用外,氯喹还显示具有广谱的抗病毒作用,临床试验也证实其对艾滋病有较好的疗效。2019年出现了许多新型冠状病毒(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2, SARS-CoV-2)感染的患者,初步的临床试验显示,氯喹对SARS-CoV-2感染患者有明显的疗效。作者通过总结氯喹对不同病毒的作用,阐述其作用机制,分析比较其在体内外作用的效果。氯喹抗病毒的体内与体外结果不一致,可能与动物模型、氯喹的剂量及体内分布、临床研究设计有关。 相似文献
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