呋喃妥因的合成

目的合成标题化合物，并进行工艺改进。方法以5-硝基呋喃醛二乙酯和盐酸氨基海因为原料缩合得到呋喃妥因。结果总收率为87．8％，所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结‘论该合成工艺具有原料易得。操作简便．易于工业化生产等特点。     

反相高效液相色谱法测定人血浆中甲哌卡因的浓度

目的:建立反相高效液相色谱紫外法测定人血浆中甲哌卡因浓度。方法:采用Diamonsil ODS C₁₈分析柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,柱温为室温,流动相为甲醇-乙腈-0.03 mol·L^-1KH₂PO₄缓冲液（H₃PO₄调pH为5.3）（50:50:250）,流速:1.0ml·min^-1;0.5 ml血浆样品经固相萃取方法处理后,洗脱液在50℃条件下空气吹干,残渣用流动相溶解进样,紫外检测器检测,检测波长为210 nm。结果:标准曲线在20～4 000 ng·ml^-1范围内线性良好,最低定量限为20 ng·ml^-1,甲哌卡因及内标的保留时间分别为7.5 min和19.4 min,日内和日间RSD均<14.0%,方法提取回收率分别在103.5%～109.2%。结论:本法具有简便、灵敏、准确等优点,成功用于经硬膜外给予200 mg盐酸甲哌卡因患者血浆液中甲哌卡因浓度测定及药动学研究。     

高血压患者全麻苏醒期应用乌拉地尔降压时机的临床研究

目的 探讨高血压（HTN）患者全麻苏醒期应用乌拉地尔降压的最佳时机.方法 对2009年3月至2013年4月在我院就诊的90例HTN患者的临床资料进行回顾性分析,根据随机数字表分组,每组30例,A组于气管拔管前5 min,B组于血压开始上升即刻,C组于脑电双拼指数（BIS）达70即刻,分别给予乌拉地尔降压,比较三组患者的心率（HR）、平均动脉压（MAP）波动趋势及心脑血管意外发生情况.结果 （1）组内比较：较之人手术室时（T.）,三组用药后各时间点的HR均明显高,而A组用药10 min（T5）后、B组用药后1 min（L）的MAP均明显升高,差异有统计学意义（P＜0.05）.组间比较：A组L后的MAP明显高于B组、C组,B组T3的MAP明显高于A组、C组,差异均有统计学意义（P＜0.05）,而各时间点HR组间比较差异均无统计学意义（P＞0.05）.（2）三组HTN患者全麻苏醒期心动过缓、心动过速、低血压、高血压等心脑血管意外事件发生情况组间比较,差异无统计学意义（P＞0.05）.结论 在HTN患者全麻苏醒期,于BIS达70即刻予以乌拉地尔,不仅降压效果确切,血流动力学也更平稳,值得深究推广.     

姜黄素单羰基类似物的研究进展

目的总结近几年来姜黄素单羰基类似物在合成、稳定性及药理活性方面的研究进展。方法通过检索查找相关文献。结果合成的姜黄素单羰基类似物不仅稳定性有所提高,且其药理活性也有所提高。结论姜黄素单羰基类似物具有进一步的研究价值和良好的应用前景。     

加替沙星无菌检查方法的建立与标准操作探讨

目的:建立加替沙星原料及制剂无菌检查法及标准操作方法。方法:按2005年版中国药典无菌检查法验证实验的有关要求,通过接种阳性代表菌株,对薄膜过滤、添加中和剂等去除加替沙星抗菌活性的实验方法和条件进行验证,逐步建立加替沙星原料及制剂无菌检查的标准操作方法。结果:在对加替沙星不同原料及制剂样品适当的处理基础上,采用薄膜过滤法,以0.1%蛋白胨水溶液作为冲洗液,约每滤筒300 mL 的冲洗量,每筒培养基中加入0.1 mol·L~(-1)硫酸锰溶液3 mL 可去除加替沙星对细菌的抑菌作用。结论:加替沙星具有较强的抑菌活性,通过适当的样品处理、薄膜过滤法和添加硫酸锰溶液作为重金属络合剂,去除加替沙星抑菌活性,可对解决喹诺酮类抗生素无菌检查问题起到较好的参考作用。     

鹅掌藤中三萜类化合物的分离与鉴定

目的研究五加科鹅掌柴属植物鹅掌藤(Schefflera arboricola)枝茎的化学成分.方法采用柱色谱分离,通过理化数据和光谱分析确定化合物的结构.结果从鹅掌藤乙酸乙酯提取物中分离得到7个三萜化合物,分别鉴定为羽扇醇(1)、桦木酸(2)、3-epi-betulinic acid(3)、齐墩果酸(4)、3-乙酰齐墩果酸(5)、mesembryanthemoidigenic acid(6)、quinatic acid(7).结论化合物1、5、6、7为首次从该属植物中分得.     

制约药物滥用监测工作发展的因素探讨

目的：探讨清除制约药物滥用监测工作深入发展因素的对策。方法：对我国药物滥用监测现状及制约监测工作深入发展的因素进行分析。结果：我国药物滥用监测工作起步于1988年,经过多年的探索发展,取得了引人瞩目的成绩。但随着国内外药物滥用形势的日益严峻,制约我国药物滥用监测工作向纵深发展的因素已经逐步显现。结论：建立健全科学完备的法律法规体系与严密高效的工作运行体制机制,逐步清除阻碍药物滥用监测工作深入发展的不利因素,推动药物滥用监测工作迈上新台阶,更好地为禁毒、麻精药品监管和疾病防治工作服务。     

我院临床药师参与抗菌药物分级管理效果分析

目的:分析临床药师参与我院抗菌药物分级管理的效果.方法:临床药师广泛参与我院抗菌药物分级管理的各个环节,抗菌药物处方及病历点评,"特殊使用"抗菌药物会诊,细菌耐药率及血药浓度监测等,对临床抗菌药物使用进行干预.结果:临床药师干预后,特殊使用的抗菌药物较干预前用量明显减少,细菌耐药率有所下降,手术预防使用抗菌药物趋于合理.结论:临床药师参与抗菌药物分级管理,能够明显提高抗菌药物使用的合理性和有效性,延缓耐药菌的产生.     

Biopharmaceutics of beta-cyclodextrin derivative-based formulations of acitretin in Sprague-Dawley rats

Acitretin, an active metabolite of etretinate, is as effective as etretinate in the treatment of psoriasis. Recently, we developed some water-soluble formulations of acitretin with 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HPBCD)/randomly substituted methyl-beta-cyclodextrin (RMBCD). In this study, the biopharmaceutic properties of these formulations were tested in Sprague-Dawley rats. After single intravenous dosing (2.5, 5, or 10 mg/kg) with the HPBCD-based formulation, the area under the plasma concentration-time curve of acitretin increased proportionally with the dose and its clearance remained unchanged within the tested dose range. We also found that the RMBCD-based formulation of acitretin improved its bioavailability and decreased the variations in various pharmacokinetic parameters. The improved biopharmaceutic properties of RMBCD-based acitretin might be attributed to its enhanced aqueous solubility. The elimination of acitretin through bile excretion was also studied. Our results indicated that the major fraction of acitretin (approximately 40%) was excreted in the bile as beta-glucuronide conjugate and only trace amounts were excreted as unconjugated acitretin (approximately 0.5%). This finding further confirmed the importance of conjugated metabolism and biliary excretion in the elimination of this drug.     

高效液相色谱法测定枸橼酸芬太尼注射液的含量

采用高效液相色谱外标法，以甲醇溶液（取甲醇４００ｍｌ，乙腈２００ｍｌ及冰醋酸０．６ｍｌ混匀）－０．２％无水硫酸钠的醋酸铵溶液（１→１００）（７：３）为流动相，检测波长２３０ｎｍ测定枸橼酸芬太尼注射液的含量，浓度在０．４～１．６μｇ范围内呈良好线性关系，相关系数ｒ＝０．９９９０，回收率为９９．９％，ＲＳＤ为１．４８％。