白藜芦醇抗小鼠柯萨奇病毒感染性心肌炎作用的研究

研究白藜芦醇对小鼠柯萨奇病毒感染性心肌炎的干预作用并探讨其作用机制。制作柯萨奇病毒感染性心肌炎小鼠动物实验模型，采用病毒唑、黄芪注射液和黄芪煎液作为中西药物治疗对照，观察白藜芦醇腹腔内注射和经饮水给药对模型小鼠的一般情况、生存率、心肝脾形态等变化，及血清丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)等生化指标及心脏组织病理学的影响。结果：与病毒唑、黄芪注射液和黄芪煎液相比，白藜芦醇对柯萨奇病毒感染性心肌炎小鼠的一般情况、生存率、心肝脾变化、血清MDA和NO等生化指标及心脏组织病理学均有良好的改善作用。提示：白藜芦醇对小鼠柯萨奇病毒感染性心肌炎有良好的拮抗作用。     

奥丹西隆对小鼠吗啡身体依赖性的影响

目的　观察 5 HT3受体特异性拮抗剂奥丹西隆 (on dansetron ,Ond)对吗啡身体依赖性的影响。方法　采用小鼠吗啡依赖模型及离体豚鼠回肠吗啡依赖模型。结果　奥丹西隆 12d预防性给药可有效抑制小鼠吗啡戒断反应 ,使其体重降低减小 (Ond 2～ 10 0 μg·kg-1·d-1组 ) ,或体重降低 ,跳跃反应均明显减弱 (Ond 10 0 μg·kg-1·d-1组 )。另外 ,奥丹西隆 (1～ 2 0 μmol·L-1)亦可抑制纳洛酮促发的离体豚鼠回肠收缩。作用均呈剂量依赖性。结论　奥丹西隆预防性的慢性给药可在一定程度上抑制吗啡身体依赖的形成     

RP-HPLC法测普鲁托品在大鼠体内分布和排泄

目的　用反相高效液相色谱法 (RP HPLC)测定大鼠的尿、粪、肝和脑等组织中普鲁托品 (protopine ,Pro)的药物浓度 ,并对Pro在大鼠体内的分布和排泄过程进行研究。方法　流动相为甲醇、水和体积分数 2 0mol·L- 1 乙酸 (80∶2 0∶2 ) ,以ODS C1 8柱分离 ,紫外检测器检测 ,波长为 2 85nm ,生物样品在碱性条件下 ,经两次乙醚处理 ,可获得良好的分离效果。为全面了解Pro在大鼠体内的代谢过程 ,给大鼠尾静脉注射Pro 1 0mg·kg- 1 后 ,测定不同时间各组织中Pro的含量。结果　静脉给药后 ,Pro快速分布到肺、肾、脾、脑、小肠、心脏、脂肪、睾丸、肝脏、胃壁及骨骼肌、以肺、肾、脾、脑、肠组织中药物浓度较高 ,尤以肺组织浓度最高。药后 3h各组织中药物浓度下降 ,但睾丸中仍维持较高浓度。实验还发现 ,药后 5min即可测得尿中有原形药 ,1 2h尿中累积排泄量为给药量的 30 .2 1 % ,48h尿中累积排泄量为给药量的 36 87%。原形药经胆汁及粪排泄量不足 1 %。药后 5min及 1 5min血浆蛋白结合率均低于 5 %。结论　普鲁托品在大鼠体内广泛分布 ,部分经尿排泄 ,血浆蛋白结合率低     

盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用

目的　研究盐酸丙哌维林 (P 4)对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制。方法　采用离体平滑肌条浴槽实验方法 ,以维拉帕米为对照 ,测定P 4对CaCl2 和组胺 (His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱 (ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响。结果　P 41～ 1 0 0 μmol·L- 1 使CaCl2 累积量效曲线非平行右移 ,最大反应降低 ,pD2 ′为 4 73± 0 1 4。P 41 μmol·L- 1 使His量效曲线平行右移 ,最大效应不变 ,pA2 为 5 44± 0 1 4 ;1 0～ 1 0 0μmol·L- 1 使His量效曲线非平行右移 ,最大效应降低 ,pD2 ′为 4 71± 0 1 0。P 41、1 0和 1 0 0 μmol·L- 1 对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为 45 77%± 6 54 %、86 2 6 %± 5 59%和 90 55 %± 3 1 1 % ,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为 7 30 %± 2 89%、49 1 6 %± 6 0 9%和 88 2 5 %±3 70 %。结论　P 4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应 ;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2 所致膀胱平滑肌条的收缩反应 ,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放和外钙经钙通道内流所致收缩反应     

多肽、蛋白质药物的聚乳酸及其共聚物微球研究进展

综述了以可生物降解的合成高分子材料-聚乳酸及其共聚物为载体的多肽，蛋白质药物微球的制备方法和影响因素。讨论了蛋白质在制备和释放过程中的稳定性。     

嵌段共聚物在给药系统中的应用

嵌段共聚物作为一类重要的高分子材料在药学中应用广泛。本文结合近几年的研究报道，对嵌段共聚物在给药系统中作为水凝胶、微球、纳米球等的应用以及部分嵌段共聚物的生物降解性和生物相容性作出简要综述。     

PVP K30对葛根黄豆苷元增溶的研究

研究了葛根黄豆苷元(1)在不同温度、不同浓度的PVP K30—磷酸盐缓冲液中的溶解度，1溶解度随辅料浓度的增大而明显增大。溶解度数据经热力学方法处理，表明这是个自发过程。采用溶剂法，以PVP K30为载体制备1固体分散体，考察固体分散体中1的溶解度和溶出度。与其本身相比，固体分散体中1溶解度显著提高，溶出速度明显增大。     

毛细管区带电泳法测定酒石酸唑吡坦片的含量及降解产物

目的 :采用毛细管区带电泳色谱法 (CZE)测定酒石酸唑吡坦的含量 ,并对其中的降解产物进行控制。方法 :采用CZE以 0 .0 3mol·L-1的磷酸盐缓冲液 (pH5 .0 )做运行液 ,运行电压 :16kV(运行电流 :35～ 4 5 μA) ;进样时间 :10s;检测波长 2 14nm。结果 :酒石酸唑吡坦在 2 5～ 2 5 0mg·L-1的范围内呈良好的线性关系 ,相关系数为r=0 .9995。平均回收率为 10 1.2 5 % (n=5 ) ,RSD为 0 .80 %。酒石酸唑吡坦与降解产物分离良好。结论 :本方法简便、快速、准确     

奥美拉唑和西咪替丁治疗危重病儿应激性溃疡出血的随机对照试验

目的 :探讨奥美拉唑治疗危重病儿应激性溃疡出血的临床疗效。方法 :将 82例应激性溃疡出血的危重病儿随机分为奥美拉唑治疗组 4 7例 [男性2 5例 ,女性 2 2例 ,年龄 (6±s 3)a]和对照组 35例[男性 19例 ,女性 16例 ,年龄 (5 .9± 2 .8)a]。 2组均给予病因、对症及支持治疗 ,同时治疗组给予奥美拉唑 0 .6～ 0 .8mg·kg- 1,每日 1次口服或经胃管注入 ,连用 3～ 5d。对照组给予西咪替丁每日 10～ 2 0mg·kg- 1,静脉输注 ,连用 3～ 5d。观察应激性溃疡出血临床好转情况 ,同时观察不良反应的发生情况。结果 :奥美拉唑治疗组 ,显效 4 2 % ,有效 4 7% ,无效11% ,总有效 89% ;对照组 ,显效 14% ,有效4 6% ,无效 4 0 % ,总有效 60 % ,2组相比差异有非常显著的意义 (P <0 .0 1)。结论 :奥美拉唑治疗危重病儿应激性溃疡出血疗效显著 ,且不良反应少     

盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊的研制

目的 :研制盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊。方法 :制定质量标准 ,采用紫外分光光度法测定其含量。结果 :线性范围在 2～ 12 μg·mL-1,方法回收率为 99.2 6 % ,该胶囊的含量为标示量的 10 0 .6 3%。结论 :盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊制备简单 ,其质控方法准确可行。