钩吻生物碱化合物体外抗消化系统肿瘤的活性

目的探讨钩吻生物碱化合物抗消化系统肿瘤的活性,并初步探索其构效关系。方法采用四甲基偶氮唑盐（MTT法）比色法,观察钩吻生物碱化合物对人肝肿瘤细胞HepG2、人胃癌细胞MGC80-3、人食管癌细胞TE-11和人结肠癌细胞SW480增殖的抑制作用。结果钩吻素子、钩吻素甲、钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱对SW480细胞和MGC80-3细胞增殖具有显著的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对SW480细胞半数抑制浓度（IC50）分别为0.45±0.10,0.76±0.28,0.52±0.22和1.41±0.06mmol·L^-1。对MGC80-3细胞IC50分别为0.82±0.19,1.20±0.33,1.14±0.23和1.22±0.11mmol·L^-1。钩吻素子、钩吻素甲和钩吻素己对TE-11细胞和HepG2细胞的增殖也有一定的抑制作用,作用呈剂量依赖性,对TE-11细胞半数抑制浓度（IC50）分别为0.74±0.05,1.94±0.30和1.73±0.35mmol·L^-1。对细胞HepG2的IC50分别为1.26±0.32,1.82±0.35和1.79±0.54mmol·L^-1。结论钩吻生物碱化合物具有抗消化系统肿瘤活性,并存在一定的构效关系。     

硫辛酸抗神经细胞老化的蛋白质组学分析

目的研究硫辛酸在神经细胞老化过程中对细胞保护作用的蛋白质分子基础。方法采用无血清培养神经母细胞瘤细胞方法建立实验性神经细胞老化模型。设立硫辛酸（IA）作用组和对照组,运用蛋白质组学技术平台,采用双向电泳结合基质辅助激光电离-飞行时间质谱技术分析,并鉴定表达受到硫辛酸调控的蛋白。结果经蛋白质组学技术分析,发现硫辛酸能阻止19个蛋白在老化过程中表达改变,成功鉴定出其中5个蛋白,其中STMN1、TPM4、SERB和PARK7在老化过程中表达下降,DLDH在老化过程中表达上升。结论硫辛酸抗老化保护神经细胞的作用机制涉及到对STMN1、TPM4、SERB、PARK7和DLDH等蛋白的调控。     

Mechanisms underlying vasorelaxant action of astragaloside IV in isolated rat aortic rings

1. Astragaloside IV is a component from the widely used traditional Chinese herb Astragalus membranaceus and its effect on rat aortic ring contraction and relaxation were investigated. 2. The aorta from male Sprague-Dawley rats was isolated in an organ bath and ring tension was recorded with or without endothelium. Cumulative effects of astragaloside IV on vessel contraction and relaxation were observed in the presence of various antagonists related to vessel activity. 3. Astragaloside IV showed concentration-dependent inhibition of vessel contraction induced by phenylephrine and potassium chloride. The amount of calcium released from intracellular stores sensitive to phenylephrine was also markedly reduced by astragaloside IV. There was dose-dependent vasorelaxation in endothelium-intact rings, which was partly inhibited by pre-incubation with nitric oxide (NO) synthase (NOS) Nomega-nitro-L-arginine methyl ester and guanylate cyclase inhibitor, 1H-[1,2,4] oxadiazolo [4,3-alpha] quinoxalin-1-one. Astragaloside IV also induced a significant increase in aortic tissue content of guanosine 3",5"-cyclic monophosphate (cGMP) both in vivo and in vitro. Endothelial NOS inhibitor Nomega-nitro-L-arginine prevented vasodilatation, whereas neuronal NOS inhibitor 7-nitroindazole did not show significant influence on the vessel relaxation of astragaloside IV. 4. In conclusion, astragaloside IV inhibited vessel contraction through blocking calcium influx and intracellular calcium release. The endothelium-dependent vessel dilation of astragaloside IV was attributed mainly to the endothelium-dependent NO-cGMP pathway.     

损伤控制外科及加速康复外科理念在腹腔镜胃癌根治术中的应用

目的探讨损伤控制外科及加速康复外科理念在腹腔镜胃癌根治术中的应用价值。方法回顾性分析2013年2月-2014年2月实施腹腔镜胃癌根治术280例的临床资料,140例采用损伤控制外科及加速康复外科治疗方法作为观察组,140例采用传统治疗方法作为对照组,比较两组患者术后肛门通气时间、术后住院时间、住院费用和术后并发症发生情况。结果与对照组比较,观察组术后肛门通气早、术后住院时间短、住院费用降低（P〈0.05）,并不增加手术相关并发症的发生率（P〉0.05）。结论损伤控制外科及加速康复外科理念用于腹腔镜胃癌患者安全可行、有效,可加速患者的术后康复过程,与传统方法比较具有一定的优势,值得临床推广应用。     

-组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究

目的 设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性.方法 以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性.结果 与结论 合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认.其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2～15μmol·L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究.     

Nuclear receptor, pregname X receptor, is required for induction of UDP-glucuronosyltranferases in mouse liver by pregnenolone-16 alpha-carbonitrile.

The aim of this study was to determine the role of pregnane X receptor (PXR) in the induction of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) by pregnenolone-16 alpha-carbonitrile (PCN). Four- to six-month-old male wild-type and PXR-null mice received control or PCN-treated (1500 ppm) diet for 21 days. On day 22, livers were taken to prepare microsomes and total RNA to determine UGT activity and mRNA levels, respectively. In wild-type mice, PCN treatment significantly increased UGT activities toward bilirubin, 1-naphthol, chloramphenicol, thyroxine, and triiodothyronine. On control diet, the UGT activities toward the above substrates (except for 1-naphthol) in the PXR-null mice were significantly higher than those of wild-type mice. However, UGT activities in PXR-null mice were not increased by PCN. In agreement with the above findings, mRNA levels of mouse Ugt1a1 and Ugt1a9, which are involved in the glucuronidation of bilirubin and phenolic compounds, were increased about 100% in wild-type mice following PCN treatment, whereas the expression of Ugt1a2, 1a6, and 2b5 was not affected. In contrast, PCN treatment had no effect on the mRNA levels of these UGTs in PXR-null mice. Taken together, these results indicate that PCN treatment induces glucuronidation in mouse liver, and that PXR regulates constitutive and PCN-inducible expression of some UGTs.     

柱前衍生化反相高效液相色谱法测定双硫仑角膜渗透率

目的 :建立一种柱前衍生化高效液相色谱新方法 ,通过测定人工房水中二乙基二硫代氨基甲酸的浓度 ,计算出双硫仑角膜渗透率。方法 :由于样品中二乙基二硫代氨基甲酸不稳定 ,且难以直接测定 ,故以对溴苯甲酰甲基溴进行衍生化并检测其衍生化产物 ,选用反相高效液相色谱 -紫外检测法定量。结果 :该方法的线性范围为 1 0～ 40 0 μg·mL-1,加样回收率为 97 44 %～ 98 75 % ,日内精密度为 0 10 %～ 0 81%。结论 :方法准确 ,操作简单 ,重现性好 ,可用于生物样品测定     

CDK4和p16在喉鳞状细胞癌中的表达

目的:探讨CDK4、p16在喉鳞状细胞癌中的表达。方法:采用免疫组织化学SP法检测30例喉鳞状细胞癌组织和20例癌旁组织中CDK4和p16的表达情况,并分析二者分别与喉鳞状细胞癌临床分期和病理分级的关系。结果:在喉鳞状细胞癌中CDK4、p16的表达率分别为63.3%、46.7%,在癌旁组织中CDK4、p16的表达率分别为25%、90%。CDK4在喉鳞状细胞癌中的表达高于癌旁组织(P<0.05),与病理分级、临床分期均无显著相关性(P>0.05);p16在喉鳞状细胞癌中的表达低于癌旁组织(P<0.05),与病理分级有相关性(P<0.05),与临床分期无显著相关性(P>0.05);CDK4与p16的表达呈负相关(rs=-0.786,P<0.05)。结论:p16的低表达和CDK4的高表达可能在喉鳞状细胞癌的发生发展中起重要作用,且p16的低表达可能作为判断肿瘤恶性程度的指标。     

不同类型丙烯酸酯人工晶状体囊袋旋转稳定性的临床比较

目的比较不同类型丙烯酸酯折叠人工晶状体（IOL）植入后的囊袋旋转稳定性。方法将79例（83只眼）随机分为4组,A组25例（26只眼）,选择植入Aleon公司SA60AT一片式疏水性丙烯酸酯折叠IOL;B组22例（22只眼）,选择Amo公司AR40e三片式疏水性丙烯酸酯折叠IOL;C组21例（21只眼）,选择CanonStaar公司的KS—X丙烯酸酯预装式折叠IOL;D组13例（14只眼）,选择Bausch＆Lomb公司的Akreos-ADAPT一片式亲水性丙烯酸酯折叠IOL,记录术后IOL襻的位置,计算并比较IOL襻的旋转角数。结果术后3个月时旋转角度小于或者等于5°者A组为84．6％,B组为86．4％,C组为100％,D组为92．9％;术后第1周、1个月、3个月的IOL平均旋转角数A组分别为（2．04±2．32）°、（2．27±2．13）°和（2．62±2．71）°,B组分别为（2．18±2．11）°、（2．41±2．40）°和（2．73±2．57）°,C组分别为（2．00±1．95）°、（2．05±1．50）°和（2．14±1．71）°,D组分别为（1．29±2．09）°、（1．43±2．34）°和（1．50±2．31）°,各组不同时间段比较,差异无统计学意义（均P〉0．05）;四组人工晶状体的旋转度数3个月内均出现逐渐增加趋势,但平均增加不到1°。结论四种型号的丙烯酸酯折叠人工晶状体均具有良好的囊袋旋转稳定性。     

甘油对梅尼埃病患者前庭诱发的肌源性电位的影响

目的通过梅尼埃病患者前庭诱发的肌源性电位(vestibulare voked myogenic potential,VEMP)在甘油试验前后的变化情况,了解本项检查在梅尼埃病诊断中的意义。方法对明确诊断为梅尼埃病的10例患者进行甘油试验,比较甘油试验前后前庭诱发的肌源性电位的变化。甘油试验VEMP观察时间段选择两点,服用甘油前及服用甘油后3小时的振幅变化作为指标。结果8例单侧梅尼埃病,其中5例振幅改善(2例振幅增加,3例振幅从无到有),3例甘油试验后VEMP的振幅变差。2例双侧梅尼埃病,1例甘油试验后VEMP振幅从无到有,1例VEMP振幅改善。结论梅尼埃病患者甘油试验后,VEMP变化有以下三种情况:①从无到有;②引出的振幅降低;③引出的振幅提高。甘油试验纯音听力检查结合VEMP的甘油试验有助于梅尼埃病的诊断。