中药细辛商品药材的基源研究

从中国28省市收集到细辛商品药材158份,发现其中仅3/4来源于中国药典品种,其余1/4来源于非中国药典品种。11l份来源于北细辛,在26省市使用;25份来源于单叶细辛,在10省区使用;另22份来源于华细辛、杜衡等9种植物。     

MMP-2、TIMP-2、Ki-67在库肯勃氏瘤中的表达及意义

目的 :探讨MMP 2、TIMP 2、Ki 67表达与库肯勃氏瘤病理生物学行为的关系。方法 :采用免疫组化SP法对 32例库肯勃氏瘤组织和 10例正常卵巢组织进行MMP 2、TIMP 2和Ki 67表达的检测。结果 :MMP 2、TIMP 2、Ki 67在库肯勃氏瘤组织中的表达量显著高于正常卵巢组织 (P <0 .0 1)。有合并转移的库肯勃氏瘤中MMP 2、Ki 67高于无合并转移者 (P <0 .0 5 ) ,TIMP 2低于无合并转移者 (P <0 .0 5 )。MMP 2、Ki 67与术后生存时间呈负相关 (P <0 .0 1) ,TIMP 2与术后生存时间呈正相关 (P <0 .0 1)。结论 :MMP 2、TIMP 2、Ki 67在库肯勃氏瘤发生、发展中起重要作用 ,可作为判断卵巢转移癌恶性程度、临床分期和评估预后的临床参考指标     

Cocktail探针药物法评价糖尿病大鼠体内细胞色素P450不同亚型的活性

目的:探讨链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病模型大鼠体内细胞色素P450酶(CYPs)6种亚型活性及蛋白含量的变化,为临床合理用药提供参考.方法:将大鼠随机分为空白对照组、糖尿病1周组、4周组和8周组.应用"Cocktail"探针药物法评价各组大鼠血浆中各探针药物的浓度,比较空白对照组和3组糖尿病模型组各探针药物的药动学参数,评价糖尿病大鼠体内细胞色素P450酶亚型1A2、2D6、2C19、2C9、2E1和3A4活性的变化;选择酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测糖尿病大鼠肝脏中此6种CYPs亚型酶蛋白相对表达量的变化.结果:相比于空白组,糖尿病4周和8周组大鼠体内咖啡因AUC分别降低了62.78%和79.31%(P<0.01),校正后的清除率(CL Z)分别升高了5.12和52.35倍(P<0.05,P<0.01);糖尿病模型组大鼠体内美托洛尔AUC、t 1/2z和CL Z均无显著变化;糖尿病8周大鼠体内氯唑沙宗AUC降低了60.58%(P<0.01),CL Z升高了1.2倍(P<0.01);糖尿病4周和8周组大鼠体内奥美拉唑AUC降低了55.60%和81.42%(P<0.05,P<0.01),CL Z升高了27.50和41.25倍(P<0.01);8周大鼠甲苯磺丁脲AUC降低了45.39%(P<0.05)、CL Z升高了83.33%(P<0.01);糖尿病1周和8周组大鼠体内咪达唑仑AUC降低了43.23%和53.87%(P<0.05,P<0.01),CL Z升高了1.33和2.04倍(P<0.05).相比于空白组,糖尿病1周和4周组大鼠肝脏中CYP1A2蛋白相对表达量升高了24.60%和26.41%(P<0.05),糖尿病1周组大鼠CYP3A4蛋白相对表达量降低了24.62%(P<0.05),CYP2D6、2E1、2C19和2C9蛋白相对表达量无变化.结论:与空白组相比,糖尿病模型组大鼠体内CYP1A2、2E1、2C19、2C9和3A4活性均被诱导,而CYP2D6活性未发生变化;与空白组相比,糖尿病1周、4周组的大鼠肝脏中CYP1A2蛋白相对表达量明显升高,糖尿病1周组大鼠肝脏中CYP3A4蛋白相对表达量明显降低,CYP2D6、2E1、2C9和2C19亚型酶蛋白相对表达量均未发生显著变化.     

抗病毒抗生素16704A的研究Ⅰ.产生菌的分类、发酵及活性成分的提取、分离与鉴别

在筛选抗病毒抗生素的过程中,从云南土壤分离出的一株链霉菌16704,其发酵液抗HSV-1病毒活性较强,我们对链霉菌16704产生菌的初步分类,发酵,活性成分的提取,分离和鉴别等进行了研究,通过大孔树脂吸附层析,有机溶剂提取,RP-8反相柱层析等方法分离得到16704A纯品,经过对化合物16704A理化性质的测定和对其UV、FAB-Mass、EI-Mass和1H-NMR谱的分析,将其鉴别为已知化合物Bafilomycin A1.     

1-取代吡唑烷酮类抗惊构效关系的研究

1-正癸基吡唑烷-3-酮(Ⅱ结构式见表1)是欧洲专利报道的一种新型减肥剂。White等报道该化合物可通过血脑屏障,并对γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)有强烈的抑制活性,但对谷氨酸脱羧酶的抑制作用较弱,因此可引起脑内γ-氨基丁酸(GABA)水平的升高,故我们相信应有抗惊活性。经我们合成后,发现Ⅱ确有良好的抗癲痫活性,抗小鼠最大电     

Assessment of neutrophil to lymphocyte ratio,C-reactive protein,mean platelet volume in obese,and nonobese patients with polycystic ovary syndrome

Polycystic ovary syndrome (PCOS) is associated with low-grade chronic inflammation.This was a retrospective case–control study.In the present study, the risk coefficients of neutrophil to lymphocyte ratio (NLR), high-sensitive C-reactive protein (hs-CRP), and mean platelet volume (MPV) in obese patients with PCOS were determined. This study was designed to investigate NLR, hs-CRP, and MPV levels in 68 obese patients with PCOS and 44 nonobese patients with PCOS, and our study group was matched with 47 obese and 43 nonobese controls, respectively.PCOS group had higher MPV, NLR, insulin, glucose, and HOMA-IR rates than those of the controls. Subgroup analyses revealed that the obese PCOS group had higher NLR, hs-CRP, and MPV levels compared to those of controls. The obese PCOS group had higher NLR, hs-CRP, and MPV levels compared to those of the nonobese PCOS group. The odds ratios and 95% confidence intervals of those variables (NLR, hs-CRP, MPV) were found significant (P < .05). NLR, hs-CRP, and MPV variables were found statistically significant in the analysis of receiver operating characteristics.Our study demonstrated that NLR, hs-CRP, and MPV levels are increased in patients with obese PCOS.     

银杏叶中黄酮苷类化合物的研究(英文)

从银杏(Ginkgo biloba L.) 叶中分离得到5 个黄酮苷类化合物,通过波谱方法鉴定它们的结构为洋芹素-7-葡萄糖苷(apigenin 7-glucoside 1), 木樨草素-?￠-葡萄糖苷(luteolin ?￠- glucoside 2), 木樨草素-?￠-葡萄糖苷(luteolin ?￠- glucoside 3), 柯伊利素-7-葡萄糖苷(chrysoeriol 7-glucoside 4) 和 tricetin ?￠-methyl ether-?￠-b-D-glucoside(5)。其中化合物5 为新化合物化合物3 和4 为首次从该种植物中分得。     

TEM-116型ESBL天然酶与重组酶的动力学特性研究

目的 研究TEM-116型ESBL天然酶与重组酶的动力学特性，并比较它们的差异。方法 采用紫外分光光度法检测酶促抗生素水解反应，以Lee-Wilson改良双倒数方程数据处理法进行数据处理，测定天然酶与重组酶的Km、Vmax及kcat，观察温度和pH对酶促反应的影响。结果 以Lee-Wilson改良双倒数方程数据处理法进行数据处理方便而准确地测定了天然酶与重组酶的Km与Vmax并计算出kcat,温度和pH对天然酶与重组酶酶促反应效应相似。天然酶与重组酶最优先的底物均为头孢哌酮，其次是头孢氨苄；对氨苄西林、阿莫西林、青霉素和哌拉西林有最高的催化效率。结论 天然酶与重组酶的动力学参数无显著差异。     

HPV6bL1-TpN15嵌合基因原核表达系统的构建

目的 分别从梅毒螺旋体(Treponema pallidum,Tp)临床菌株和尖锐湿疣(cA)组织中扩增人乳头瘤病毒(HPV)6b型L1和TpN15基因,构建HPV6b L1-TpN15嵌合基因及其原核表达系统.方法 采用PCR分别从CA组织及Tp临床菌株中扩增HPV6b L1和TpN15基因片段,构建HPV6b L1-TpN15嵌合基因,将其克隆入原核表达载体pET32a(+)构建重组质粒pET32a(+)/HPV6b L1-TpN15,经测序鉴定后转化大肠杆菌BL21 (DE3),经异丙基硫代-β-D-半乳糖苷(IPTG)诱导后表达的融合蛋白用十二烷基磺酸钠(SDS)-聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)、蛋白质印迹法分析鉴定.结果 HPV6b L1-TpN15融合蛋白在原核表达系统中得到了较高表达.结论 原核表达的HPV6bL1-TpN15融合蛋白具较强的抗原性.     

高效液相色谱法测定心血宁滴丸中金丝桃苷的含量

目的建立心血宁滴丸中金丝桃苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,甲醇-乙腈-四氢呋喃-0.5%冰醋酸(1∶1∶30∶70)为流动相,检测波长为363 nm,测定金丝桃苷的含量。结果金丝桃苷进样量在79.6~318.4 ng有良好的线性关系,回收率为98.8%±1.86%。结论本法测定心血宁滴丸中金丝桃苷的含量,结果准确可行。