丹酚酸组分中各代表性成分药效贡献率的评价及其油水分配系数的整合表征

该实验利用人脐静脉内皮细胞氧化损伤实验、家兔体外凝血4项实验和大鼠心肌缺血实验相结合的方法比较了丹酚酸组分中3个代表性成分的药效活性的差异,并利用CRITIC权重法评价代表性成分的药效贡献率;结果得到丹酚酸组分中代表性成分丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素的贡献率分别为28.85%,30.11%,41.04%。采用摇瓶法测定了丹酚酸组分在水以及不同p H缓冲液中的油水分配系数,进一步以质量权重系数和药效贡献率相结合的方法整合表征了该组分整体的油水分配系数,结果表明丹酚酸组分在正辛醇-水/p H 1.2的盐酸溶液/p H 2.0,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数0.32,1.06,0.89,0.98,0.90,0.13,0.02,0.20,0.56。该实验为组分整体性质的表征提供了一定的参考。     

从肠吸收屏障网络进行中药基础研究的思路及探索

口服是中药的主要用药方式,需要克服肠道吸收屏障网络作用,发挥其药效.综述了肠吸收屏障网络研究的技术方法体系,对完善这一体系并使之适宜于中药复杂体系的研究提出新的思路,建立适合于中药特点的肠吸收屏障网络研究技术平台.从肠吸收屏障网络角度,探讨中药炮制机制、中药复方配伍机制、中药与化学药联合用药对药物吸收的促进作用及其对生物利用度的影响,为研究中药组分胃肠渗透性,设计现代中药剂型提供依据.从肠吸收屏障网络研究中药,具有广阔的前景,必将推动中药现代化的进程.     

黄炜元《辩疫真机》与鼠疫的因机论治

黄炜元是清末广东著名的医家,其代表作《辩疫真机》。该书以问辩为体例,从运气学的角度认识鼠疫的病因,以六经辨证为基础分析鼠疫的病机,抓住"血凝燥而不行则结为疬"的典型症状,批判疫证"戒谷气"的陋俗流弊。治疗上立足本虚,祛邪固本,调治之余不忘培补肝脾肾,解毒之中融入血药,散结化瘀;辨证精微,用药独到,迥异时流,在清末岭南涌现的一批鼠疫专著中有着重要的地位。     

基于体内外相结合的中药大品种二次开发物质基础研究思路

中药大品种二次开发是中药现代化、科学化、标准化进程的重要环节之一。如何准确有效地识别原方有效物质基础是二次开发中最首要的难题,同时也是中药现代化发展的瓶颈。该文在目前已有的试验方法的基础上,根据中药复方多成分、复杂作用需要综合多学科的方法与技术协同研究的思路,提出基于体内外相结合的中药大品种二次开发物质基础研究思路,认为物质基础研究需要分为识别、筛选、验证3个环节,每个环节设计相应的体内、外的研究方法相互补充、相互验证,最终筛选正确可靠的复方物质基础。该思路为中药大品种二次开发以及复方物质基础研究提供参考。     

组分结构理论指导下创新中药制剂的拓展与外延

中药制剂学是研究原料制成适宜剂型以供临床应用的科学,其研究范围与传统的化学制剂药物存在显著差别。中药由于成分复杂多样,成分性质不明确、不统一,其制剂前处理过程是影响中药制剂成药性及药物安全有效性的关键因素。中药制剂的内涵是一个巨大的系统工程,不仅应包括传统上的剂型设计过程,还包含物质基础组分结构优化过程;组分提取、分离、精制纯化过程;中药组分性质表征过程;以及为了选择适宜剂型以在最大程度上发挥药效和对制剂进行评价所进行的药物药理毒理等研究过程。因此,该文根据现代创新中药制剂的要求,基于中药的整体和系统性,重点阐述现代中药制剂的拓展性和外延性特点,包括基于组分结构理论探究中药作用的物质基础、组分的分离精制纯化、组分结构优化与网络药理与调控、代表性组分生物药剂学性质,并以此为依据构建多单元释药系统以及中药多维结构过程动态质量控制技术体系。该文科学阐述现代创新中药制剂的科学内涵和系统性,为研发现代创新中药制剂提供思路和方法。     

基于淫羊藿黄酮类化合物的体内代谢阐述其抗骨质疏松药效物质基础

全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。     

两种双膦酸盐治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的药物经济学分析

目的：研究唑来膦酸和伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的药物经济学。方法：45例恶性肿瘤骨转移疼痛的患者随机分为两组,一组接受4mg唑来膦酸治疗,另一组接受4mg伊班膦酸钠治疗,比较两组患者首次住院双膦酸盐治疗的总费用、费用组成、疼痛缓解率、不良反应,进行药物经济学的费用-效果分析。结果：唑来膦酸组（n=23）总费用低于伊班膦酸钠组（n=22）,分别为2 409.22元和3 903.64元（P〈0.05）;两组疼痛缓解有效率分别为78.3%和72.3%,无显著性差异（P〉0.05）;两组费用-效果比为31.75和53.99;不良反应发生率两组间无显著性差异（P〉0.05）。结论：唑来膦酸是治疗恶性肿瘤骨转移的安全、有效、经济的药物。     

腹腔镜和输尿管镜联合治疗15例医源性输尿管狭窄

目的 探讨联合镜种技术(腹腔镜+输尿管镜)治疗医源性输尿管狭窄的安全性、可行性和有效性.方法 回顾性分析2018年1月-2020年12月在娄底市中心医院用联合镜种技术(腹腔镜+输尿管镜)治疗的15例医源性输尿管狭窄患者的临床资料.其中,男8例,女7例;年龄31～65岁,平均(38.50±7.10)岁;术前病变侧肾脏积水...     

新生儿患儿父母的心理状况调查及对策

目的了解新生儿患儿父母的心理状况,并提出相应的护理对策。方法采用自行设计的新生儿患儿父母的心理状况调查表及状态一特质焦虑量表对50例患儿的父亲、母亲的心理状态进行调查。结果影响新生儿患儿父母心理状态有:父母对疾病知识的缺乏,担心子女不能得到很好的照顾,担心治疗失败,以及对患儿预后的担心均占70%以上。患儿父亲焦虑评分为57.10±7.96,显著高于常模39.71±8.89;患儿母亲焦虑评分为63.10±7.96,显著高于常模38.97±8.45。结论新生儿患儿父母普遍存在心理问题。对患儿父母进行有效的心理对策,能消除或减轻患儿父母的心理障碍;提高护理工作效率,有利于患儿康复。     

UPLC-MS/MS研究披针灰叶素B在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性及代谢酶表型

应用体外肝微粒体孵育体系,研究披针灰叶素B(lanceolatin B)在大鼠、人、比格犬、猴肝微粒体中的代谢稳定性及体外代谢参数,确定主要代谢披针灰叶素B的CYP酶表型。将披针灰叶素B与不同种属肝微粒体共同孵育,应用UPLC-MS/MS检测孵育液中披针灰叶素B的含量,考察其代谢稳定性与体外代谢动力学参数。将披针灰叶素B与各CYP450同工酶CYP2E1,2C19,1A2,2D6,2C9,3A4,2A1的特异性抑制剂共同孵育,确定其代谢酶表型。研究结果显示,披针灰叶素B在人、比格犬肝微粒体中不代谢,而在大鼠与猴肝微粒体中可代谢,它们的体外半衰期(T_(1/2))与固有清除率(CL_(int))分别为11.57,8.07min和0.12,0.17 m L·min-1·mg-1,结果没有显著性差异;披针灰叶素B在肝微粒体中的代谢存在种属差异,在大鼠肝微粒体中由多个酶共同参与代谢,其中CYP1A2酶的作用最强,是主要代谢披针灰叶素B的酶。