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91.
Interaction of ivermectin with γ-aminobutyric acid receptors in Trichinella spiralis muscle larvae 总被引:1,自引:0,他引:1
Ros-Moreno RM Moreno-Guzmán MJ Jiménez-González A Rodríguez-Caabeiro F 《Parasitology research》1999,85(4):320-323
The value of the γ-aminobutyric acid (GABA) receptor of nematodes as a target for ivermectin's mode of action remains unclear.
Using binding assays, we examined extracts from Trichinella spiralis muscle larvae for the presence of [3H]-ivermectin and [3H]-GABA binding sites. Tissue preparations displayed affinity binding sites for [3H]-ivermectin with a dissociation constant (K
d) of 83 nM and a receptor density (Bmax) of 145 fmol/mg protein. We also identified a specific [3H]-GABA binding activity with a K
d of 1.2 μM and a Bmax of 4.78 pmol/mg protein. In competition studies, ivermectin was found to be a competitive inhibitor of specific [3H]-GABA binding activity with an inhibition constant (K
i) of 3.39 nM, suggesting that GABA receptors could be implicated in the mechanism of action of ivermectin in nematodes.
Received: 7 August 1998 / Accepted: 22 September 1998 相似文献
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