粉防己碱,小檗胺等四氢异喹啉类生物碱对大鼠脑内M-胆碱受体的作用

用放射受体结合方法,研究了36种四氢异喹啉类生物碱及其半合成衍生物对大鼠脑内M-胆碱受体的结合特性。实验发现,粉防己碱对M-胆碱受体的亲和力最高,其K_i值为7.3×10^-8mol/L。小檗胺、四氢黄连碱和半合成原小檗碱衍生物B₁亦具有较高亲和力,K_i值分别为1.9×10^-7,6.8×10^-7和8.1×10^-7mol/L。四氢小檗碱半合成原小檗碱衍生物B₂,B₃,B₄,B₅,B₆和半合成小檗胺衍生物E₁及半合成蝙蝠葛碱衍生物D₁对M-胆碱受体的亲和力为中等强度,K_i值在1～2×10^-6mol/L之间。实验结果提示,某些四氢异喹啉类生物碱的药理作用可能与M-胆碱受体有关。     

喹诺酮类C－2位构效关系的分子力学和量子化学研究

利用ＣＮＤＯ／２（全略微分重叠半经验分子轨道法）和ＭＭＰＩ（适于含π体系计算的分子力学法）对喹诺酮类化合物Ｃ－２位构效关系进行了研究。结果表明：羧基与酮基的共平面性对生物活性有重要影响；羧基与酮基上氧和Ｎ１位氮上的电荷密度与生物活性有一致性关系。     

CT-SPECT fusion to correlate radiolabeled monoclonal antibody uptake with abdominal CT findings

To enhance the information provided by computed tomography (CT) and single photon emission computed tomography (SPECT) performed with radiolabeled, anti-carcinoembryonic antigen monoclonal antibody (MoAb), the authors performed fusion of these types of images from eight subjects with suspected colorectal adenocarcinoma. Section thickness and pixel size of the two studies were matched, coordinates of corresponding points from each study were identified, and CT sections were translated, rotated, and reprojected to match the corresponding SPECT scans. The CT-SPECT fusion enabled identification of anatomic sites of tumor-specific MoAb accumulation in four cases, showed non-specific MoAb accumulation in two, and helped confirm information only suggested by the two studies separately in one.     

石南藤、山蒟活性成分的分离和结构鉴定

已报道自山蒟及石南藤中分得海风藤酮(Ⅰ),denudatin B(Ⅱ),N-isobutyl-deca-trans-2-trans-4-dienamide(Ⅲ),本文继续报道自山蒟中分得一新木脂素,命名为山蒟素D(Ⅳ),X-衍射晶体结构测定为外消旋光学异构体。自石南藤分得Ⅳ的同系物,为新结构、命名为南藤素(Ⅴ),以及山蒟素C(Ⅵ),galgravin(Ⅶ),二氢毕拨明宁碱(Ⅷ)及巴豆环氧素(Ⅸ)。以上化合物皆首次自山蒟及石南藤中分得。以血小板活化因子(PAF)引起的血小板凝集实验测定活性,除Ⅲ,Ⅳ,Ⅶ,Ⅸ外皆有抑制活性。     

Effects of monoclonal antibody directed to LeY on implantation in the mouse

The role of carbohydrates in embryo implantation in the mouse was investigated using an embryo transfer model and a blastocyst-uterine epithelial cell co-culture system. The monoclonal antibody (mAb) AH6 directed to LeY oligosaccharide (Fuc alpha1-2 Gal beta 1-4 [Fuc alpha1- 3] GlcNAc) and other three mAbs directed to carbohydrates whose structures are closely related to LeY were used to show the effect of carbohydrate specificity on implantation. In the embryo transfer model, donor blastocysts (4 days post-coitus) were pretreated with mAb AH6 (experimental) or other mAbs (control) and transferred into one uterine horn of a recipient. The implantation rate was checked after 5 days. Implantation was significantly inhibited by mAb AH6 pretreatment, and inhibition was not observed in control groups. In the co-culture system, the attachment and outgrowth rate of blastocysts on the surface of uterine epithelial cells was significantly inhibited when monolayer epithelial cells or blastocysts were pretreated with mAb AH6. The most obvious effect of mAb AH6 was obtained during 2-4 h co-incubation. No inhibition was observed in the control groups. It was, therefore, concluded that oligosaccharide LeY recognized by mAb AH6 plays an essential role at the initial stage of implantation. It may act as a mediator molecule for adhesion between the surface of blastocyst and epithelial cell, and its function is carbohydrate-specific.      

高原人体自由基代谢和血乳酸水平与富氧水的影响

目的:高原训练引起的运动性疲劳机制和如何恢复体力已成为高原医学研究的重点。富氧水对高原人体自由基代谢和血乳酸的影响是其中需验证的问题。方法:实验于2006-05/08在海拔3700m、5200m和5380m高原现场进行。①对象:选择海拔3700m、已习服半年的男性士兵10名,年龄18～20岁;海拔5380m、已习服2个月的男性士兵10名,年龄18～21岁;首次进驻海拔5200m的男性青年36名,年龄18～24岁,均分为实验组和对照组。以上受试者上高原前体检确认健康,均自愿参加试验。②实验过程:以5%葡萄糖注射液250mL为基液,选用氧流量为3L/min,溶氧时间为8min,制成氧分压80～95kPa的富氧水。对海拔3700m和海拔5380m受试者进行2次负荷运动,2次运动中间间隔1周口服富氧水2次/d,500mL/次,连服3d。对首次进驻海拔5200m的受试者,到达海拔3700m时,实验组口服富氧水,对照组口服5%葡萄糖注射液,均500mL/次,2次/d,连服3d,到达海拔5200m,再连服富氧水5d,共服9d。③评估:于第1次负荷运动后(服富氧水前)、第2次运动后、实验组和对照组服富氧水/5%葡萄糖注射液9d后检测血超氧化物歧化酶、丙二醛、血乳酸和尿素氮水平。结果:①海拔3700m和5380m负荷运动,口服富氧水后较口服富氧水前超氧化物歧化酶增高(P<0.01);丙二醛、血乳酸、尿素氮降低(P<0.01或0.05)。②首次进驻海拔5200m,实验组较对照组超氧化物歧化酶增高(P<0.05);丙二醛、血乳酸降低(P<0.01);尿素氮差异无统计学意义(P>0.05)。结论:实验结果验证富氧水可增加组织对氧的利用,具有增强人体耐缺氧、抗疲劳的作用。     

维持性血液透析患者抑郁与社会支持、应对方式及心理防御机制的相关性

目的:介绍维持性血液透析患者抑郁的发生状况,进一步了解维持性血液透析患者抑郁的发生与社会支持、应对方式、心理防御机制之间的关系。资料来源:应用计算机检索Medline数据库1993-02/2006-09与血液透析患者抑郁相关的文章,检索词为"hameodialysis,mentalstate",限定文章语种为English。同时应用计算机检索中国期刊全文数据库1980/2006期间的相关文章,检索词为"血液透析,抑郁","血液透析,心理状况","血液透析,社会支持","抑郁,心理防御机制"。资料选择:纳入标准是血液透析患者与抑郁相关的文章,以实验研究类文章为主,同时包括综述性文章。资料提炼:共收集到92篇关于血液透析患者抑郁方面的研究文献,根据纳入标准,排除血液透析患者与抑郁关系不大的文章,以及与心理干预有关的文章,最后30篇文献纳入分析。资料综合:维持性血液透析患者抑郁的产生与社会支持呈显著负相关;维持性血液透析患者多采用消极的应对方式,抑郁的产生与负性应对方式高度正相关;抑郁患者的心理防御机制具有更多的不成熟防御方式和较少的成熟防御方式。结论:大部分维持性血液透析患者都存在不同程度的抑郁状态。良好的社会支持、积极的应对方式、成熟的心理防御机制对血液透析患者的身心健康具有直接的保护作用。     

四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酮类化合物的合成与抗菌活性

报道１０个四氢－２Ｈ－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物的合成与体外抗菌试验，其中７个化合物为新化合物。经元素分析、紫外光谱、红外光谱及核磁共振氢谱等确证它们的结构，并试验它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物的抗菌活性显著强于临床上正在使用的磺胺嘧啶钠注射液，而稍弱于诺氟沙星注射液。对革兰氏阴性菌的抑制作用强于对革兰氏阳性菌的作用，对霉菌的活性很弱。     

血管内皮生长因子在口腔扁平苔癣上皮细胞中的表达

目的:观察血管内皮生长因子在口腔扁平苔藓上皮细胞中的表达。方法:①实验材料:选择2005-01/2006-03在泰山医学院附属医院经临床与病理检查确诊的7例口腔扁平苔癣患者口腔黏膜损害标本,所有患者此前均未经任何治疗,无其他系统性疾病,伴有系统性疾病者不纳入研究范围。②实验方法:分离上皮层和固有层后,体外培养口腔扁平苔癣上皮细胞,提取总RNA和蛋白质,另取5例来源于本科手术切除的正常口腔黏膜作为对照,患者知情同意。③实验评估:以逆转录-聚合酶链反应检测口腔扁平苔癣和正常口腔黏膜上皮细胞血管内皮生长因子mRNA的表达,蛋白免疫印迹检测血管内皮生长因子蛋白质的表达水平。结果:①正常口腔黏膜上皮细胞和口腔扁平苔癣的上皮细胞均表达血管内皮生长因子4种亚型:血管内皮生长因子121、血管内皮生长因子145、血管内皮生长因子165和血管内皮生长因子189。其中血管内皮生长因子121、血管内皮生长因子165和血管内皮生长因子189mRNA在口腔扁平苔癣上皮细胞水平明显高于正常口腔黏膜上皮细胞的表达,差异具有显著意义(P<0.01)。②蛋白免疫印迹发现口腔扁平苔癣黏膜上皮细胞血管内皮生长因子蛋白质水平较正常口腔黏膜上皮细胞表达增加(P<0.01)。结论:血管内皮生长因子mRNA和蛋白质在口腔扁平苔癣上皮细胞中表达增高。